[发明专利]一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法在审
申请号: | 201910362371.7 | 申请日: | 2019-04-30 |
公开(公告)号: | CN111848485A | 公开(公告)日: | 2020-10-30 |
发明(设计)人: | 魏邦国;刘艺雯;司长梅;林国强 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D209/14 | 分类号: | C07D209/14 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 烯烃 吲哚 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物,
其中R1表示氮原子的保护基,为:Boc、Ts、Me或H,
R2表示不同苯基取代基,
R3表示不同芳基或烷基取代基,
R4和R5表示N的取代基,为:Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、COOEt或COO(CH2)n。
2.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的(Z)-烯烃吲哚化合物为具有下述结构:
3.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物3按下述合成方法从中间体1和2转化:
其中R1表示氮原子的保护基,为Boc、Ts、Me或H,R2表示不同苯基取代基,R3表示不同芳基或烷基取代基,R4和R5表示N的取代基,为Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、COOEt或COO(CH2)n;
化合物1和化合物2溶于溶剂四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、乙腈、甲醇、或N,N-二甲基乙二胺溶液中,加入Lewis acid三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铜、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸铒、三氟甲磺酸三甲基硅烷、三氟化硼乙醚、氯化锌,并在rt-100度下反应0.5-24小时后蒸干,经后处理制得(Z)-烯烃吲哚化合物3。
4.按权利要求3所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的制备方法中的溶剂四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、乙腈、甲醇、或N,N-二甲基乙二胺特别是指四氢呋喃、乙腈或二氯乙烷。
5.按权利要求3所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的制备方法中的三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铜、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸铒、三氟甲磺酸三甲基硅烷、三氟化硼乙醚、氯化锌特别是指三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铒或三氟化硼乙醚。
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