[发明专利]一种(Z)-烯烃吲哚化合物及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201910362371.7 申请日: 2019-04-30
公开(公告)号: CN111848485A 公开(公告)日: 2020-10-30
发明(设计)人: 魏邦国;刘艺雯;司长梅;林国强 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07D209/14 分类号: C07D209/14
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 烯烃 吲哚 化合物 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物,

其中R1表示氮原子的保护基,为:Boc、Ts、Me或H,

R2表示不同苯基取代基,

R3表示不同芳基或烷基取代基,

R4和R5表示N的取代基,为:Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、COOEt或COO(CH2)n。

2.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的(Z)-烯烃吲哚化合物为具有下述结构:

3.根据权利要求1所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述式3化学结构的(Z)-烯烃吲哚化合物3按下述合成方法从中间体1和2转化:

其中R1表示氮原子的保护基,为Boc、Ts、Me或H,R2表示不同苯基取代基,R3表示不同芳基或烷基取代基,R4和R5表示N的取代基,为Ts、Ms、Alkyl-、Aryl-、COOEt或COO(CH2)n;

化合物1和化合物2溶于溶剂四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、乙腈、甲醇、或N,N-二甲基乙二胺溶液中,加入Lewis acid三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铜、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸铒、三氟甲磺酸三甲基硅烷、三氟化硼乙醚、氯化锌,并在rt-100度下反应0.5-24小时后蒸干,经后处理制得(Z)-烯烃吲哚化合物3。

4.按权利要求3所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的制备方法中的溶剂四氢呋喃、二氯甲烷、二氯乙烷、甲苯、乙腈、甲醇、或N,N-二甲基乙二胺特别是指四氢呋喃、乙腈或二氯乙烷。

5.按权利要求3所述的(Z)-烯烃吲哚化合物,其特征在于,所述的制备方法中的三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸镱、三氟甲磺酸铜、三甲基氯硅烷、三氟甲磺酸铒、三氟甲磺酸三甲基硅烷、三氟化硼乙醚、氯化锌特别是指三氟甲磺酸钪、三氟甲磺酸铒或三氟化硼乙醚。

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