[发明专利]医学用途

说明书

本发明涉及医学用途，提供了抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体或者雌二醇受体之间的相互作用的分子，所述的分子用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症。优选地，所述的分子包括以下结构或者由以下的结构所组成：B_j‑[(Pro)_n‑X_r‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]_m‑R_p，或者B_j‑[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑x_r‑(pro)_n]_m‑R_p，或者其衍生物或者片段，其中B是第一化学部分，j是0或1，n是从1‑10的整数，X是任意的氨基酸，r是从0到2的整数，m是从1到3的整数，R是第二化学部分，p是0或者1，并且[lys‑ile‑arg‑ala‑his‑pro‑his‑x_r‑(pro)_n]是[(Pro)_n‑X_r‑His‑Pro‑His‑Ala‑Arg‑Ile‑Lys]的逆反(retro‑inverso)肽。

本申请是2012年11月1日申请的PCT国际申请PCT/GB2012/052772于2014年7月1日进入中国国家阶段的、申请号为201280065758.2且发明名称为“医学用途”的发明专利申请的分案申请。

技术领域

本发明涉及分子的医学用途，并且尤其涉及分子在治疗病症中的用途，在所述的病症中，雄激素受体(AR)和/或雌二醇受体(ER)的活性是影响因素。

背景技术

在本说明书中列举或者讨论了明显在先出版的文件，这不应该必然地被当作是承认该文件是本领域现状的一部分或者是公知常识。

子宫内膜异位症是育龄妇女的常见病，其中来自子宫内膜的细胞出现在子宫腔外，最常见地在卵巢上并旺盛生长。在治疗之后有发生慢性和复发过程的倾向，这导致令人衰弱的慢性盆腔痛和不育症。其是由于腹痛和不育症入院的主要原因，并且认为在5-10％的妇女中发生。

目前用于治疗子宫内膜异位症的方法有多个缺点。

非甾体抗炎药(NSAID)如布洛芬和萘普生治疗由子宫内膜异位症所导致的炎症以及缓解疼痛和不适感；然而其可能导致恶心、呕吐和腹泻。长期使用还可能导致肠胃刺激、肾脏损伤和心脏病发作和中风的风险提高，并且其可能降低阿司匹林在减少不利的心血管事件中的功效。当NSAID与基于喹诺酮的抗生素一起服用时，其可能引起癫痫。

扑热息痛和可待因(单独的或者与扑热息痛一起)可以通过处方用于子宫内膜异位症的患者，但是经常可能导致便秘，这可能加重症状。

从二十世纪五十年代末期以来，子宫内膜异位症症状的主要控制方式是复合口服避孕药丸。尽管不能治愈，但是此药丸一般被较好地耐受并且确实通过抑制月经周期缓解了主要的疼痛症状。治疗方案是多样的，从通常用于避孕的三周服药/一周停药的周期到严重疾病情况下的四个月服药/一周停药的周期。常见的副作用包括不规律的阴道出血、液体潴留、腹胀、体重增加、贪食、恶心、头痛、乳房触痛和抑郁症。显著的缺点是避孕效果，并且因此避孕药丸不适合希望保持生育能力的妇女。

合成黄体酮(progesterone)(例如孕酮(progestin)/孕激素)阻碍排卵，并且自从二十世纪五十年代中期以来已经成功地用于治疗子宫内膜异位症，例如，作为子宫内避孕器(例如Mirena IUD)。然而，在具有显著的避孕效果的同时，其他的副作用包括情绪改变、胃气胀、不规则出血和体重增加。