[发明专利]一种噁唑啉类配体、制备方法及其应用有效
| 申请号： | 201811528082.1 | 申请日： | 2018-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN110551115B | 公开（公告）日： | 2022-11-22 |
| 发明（设计）人： | 刘国生;陈朝煌;亓晓旭;陈品红 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所 |
| 主分类号： | C07D413/04 | 分类号： | C07D413/04;B01J31/22;C07D211/96 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200032 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噁唑啉类配体 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种手性3-三氟甲氧基哌啶类化合物的制备方法，其特征在于，其包括以下步骤：在保护气体下，有机溶剂中，在钯催化剂、如式I所示的噁唑啉类配体和氧化剂的作用下，将如式II所示的化合物与MOCF3进行如下所示的反应，得到如式III所示的化合物即可，
其中，
R1和R2各自独立地为氢、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C3-8环烷基、或取代或未取代的C6-30芳基；
R3为取代或未取代的C6-30芳基；
R4为氢；或，R3和R4与它们之间的碳原子连接形成
R1或R2中，所述的取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C3-8的环烷基和取代或未取代的C6-30芳基中的取代是指被卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、氰基、C6-30芳基和卤素取代的C1-10烷基中的一个或多个所取代，当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；R5为C1-10烷基；
R3中，所述的取代或未取代的C6-30芳基中的取代是指被卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、氰基、C6-30芳基和卤素取代的C1-10烷基中的一个或多个所取代，当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；
用*标注的碳为S构型或R构型手性碳；
R6和R7各自独立地为氢、取代或未取代的C1-C6的烷基、取代或未取代的C6-C20芳基、R6和R7与它们之间的碳原子连接形成C3-C20环烷基、或R6和R7与它们之间的碳原子连接形成取代或未取代的C3-C20杂环基，其中杂环基中杂原子独立地选自N、O和S，杂原子个数为1、2或3；所述的取代或未取代的C1-C6的烷基中的取代是指被-OCOR9和-CH＝CH2中的一个或多个取代，当有多个取代基时，所述的取代基相同或不同；所述的取代或未取代的C6-C20芳基中的取代是指被C1-C6的烷基、卤素和C1-C6的烷氧基中的一个或多个取代，当有多个取代基时，所述的取代基相同或不同；所述的取代或未取代的C3-C20杂环烷基中的取代是指被-COOR10取代；所述的R9为C1-C6烷基；所述的R10为C1-C6烷基；R6和R7相同或不同；
所述的R8为取代或未取代的苯磺酰基，所述取代或未取代的苯磺酰基中的取代是指被C1-C6烷基和C1-C6烷氧基中的一个或多个取代，当有多个取代基时，所述的取代基相同或不同；
所述的M为(Me2N)3S、Me4N或Cs；
所述的氧化剂为1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)。
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