[发明专利]丹诺瑞韦钠晶体及其制备方法在审
申请号: | 201710595399.6 | 申请日: | 2017-07-20 |
公开(公告)号: | CN109280074A | 公开(公告)日: | 2019-01-29 |
发明(设计)人: | 吴劲梓;古德蒙森·克里斯蒂安;杨百灵;单波 | 申请(专利权)人: | 歌礼药业(浙江)有限公司 |
主分类号: | C07K5/083 | 分类号: | C07K5/083;C07K1/30;C07K1/14 |
代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 11280 | 代理人: | 李渤;郭广迅 |
地址: | 312366 浙江省绍兴市滨*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 角度表示 药物剂型 衍射峰 制备 参考 辐射 研究 | ||
本发明提供一种丹诺瑞韦钠(Danoprevir Sodium Salt,ASC08)的晶体,其特征在于,所述丹诺瑞韦钠晶体使用Cu‑Kα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在5.086±0.1、7.231±0.1、8.004±0.1、9.524±0.1、17.517±0.1和19.325±0.1处具有衍射峰。本发明提供的丹诺瑞韦钠晶体为后续的药物剂型和疗效的研究提供了重要的基础和参考价值。
技术领域
本发明涉及制药技术领域,具体地涉及一种丙肝治疗药物丹诺瑞韦钠(ASC08)的晶体及其制备方法。
背景技术
丹诺瑞韦钠,英文名称为Danoprevir Sodium Salt,代号ASC08,是一种高效的抗丙肝病毒药物,其化学结构如下所示:
在现有技术中,对丹诺瑞韦或丹诺瑞韦钠的合成工艺及其制剂进行了很多的研究,相关的研究可见于WO2005/037214、ZL200480035412.3、WO2007/015824、WO2009080542、WO2012/062685等相关专利申请中。
实际工作中,晶型对药物的理化性质和药效也会产生很大的影响,至今未见关于丹诺瑞韦钠晶体的相关研究。因此,有必要对丹诺瑞韦钠的晶型进行开发,从而为以后剂型和药物疗效研究奠定基础。
发明内容
因此,本发明的目的是提供一种丹诺瑞韦钠晶体,其中所述晶体使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在5.086±0.1、7.231±0.1、8.004±0.1、9.524±0.1、17.517±0.1和19.325±0.1处具有衍射峰。
优选地,本发明的丹诺瑞韦钠晶体使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在5.086±0.1、7.231±0.1、8.004±0.1、9.524±0.1、10.199±0.1、13.089±0.1、14.561±0.1、17.517±0.1和19.325±0.1处具有衍射峰;更优选地,所述晶体使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在5.086±0.1、7.231±0.1、8.004±0.1、9.524±0.1、10.199±0.1、11.511±0.1、13.089±0.1、14.561±0.1、16.590±0.1、17.517±0.1、18.283±0.1、19.325±0.1、19.844±0.1和20.589±0.1处具有衍射峰。
优选地,本发明的丹诺瑞韦钠结晶体使用Cu-Kα辐射、以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱如图1所示。
本发明的丹诺瑞韦钠晶体使用KBr压片法测得的红外光谱在3545cm-1、1710cm-1、1672cm-1、1235cm-1、1117cm-1处具有特征吸收峰;更优选地,本发明的丹诺瑞韦钠晶体使用KBr压片法测得的红外光谱如图4所示。
本发明的丹诺瑞韦钠晶体以10℃/分钟的速率升温测得DSC图谱如图5所示。
本发明的丹诺瑞韦钠晶体的TGA图谱如图6所示。
本发明还提供一种制备丹诺瑞韦钠晶体的方法,其中丹诺瑞韦钠的合成路线如下:
本发明丹诺瑞韦钠晶体的制备方法包括以下步骤:
(1)将丹诺瑞韦溶于乙醇中,将溶液的温度调整至45-50℃,滴加32wt%NaOH水溶液;
(2)将步骤(1)所得溶液的温度降至-2~3℃,氮气保护下缓慢滴加正庚烷,温度保持在-2~3℃之间,析晶;
(3)过滤、洗涤、干燥,得到丹诺瑞韦钠晶体。
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- 本发明公开了一种肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物及其用途,该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物结构式为,其中R1为Ala、Thr、Val或Ile中的任意一种氨基酸;R2为Ala、Thr、Val或Asn中的任意一种氨基酸;n选择1~300中的任意整数。该肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物具有用于制备抗肿瘤药物的用途。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的多烯紫杉醇衍生物,具有抗肿瘤靶向性、特异的激活特性和免疫促进的特性,抑制肿瘤生长和转移的药效具有很大的提高,且药物的制剂改变,毒性大大降低,具有非常好的应用前景。
- 肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途-201410415970.8
- 刘辰;刘源 - 亚飞(上海)生物医药科技有限公司
- 2014-08-22 - 2017-05-03 - C07K5/083
- 本发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途,所述紫杉醇衍生物如下列结构式其中,为紫杉醇。R1为Ala,Thr,Val或Ile;R2为Ala,Thr,Val或Asn;n=1~300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,具有抗肿瘤靶向性,特异的激活特性和免疫促进的特性,对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高,并且毒性大大降低,具有较好的临床应用前景。
- 一种活性短肽基因工程生物合成工艺-201610201859.8
- 陈儒明 - 天演益合(厦门)生物技术有限公司
- 2016-04-01 - 2017-04-12 - C07K5/083
- 本发明公开一种活性短肽基因工程生物合成工艺,包括下述步骤(1)、设计活性短肽的串联表达氨基酸序列;(2)、优化氨基酸序列密码子编码;(3)、人工合成基因导入原核或真核微生物细胞,利用微生物细胞的蛋白质合成系统,产生大量的活性短肽串联蛋白质,活性短肽串联蛋白质根据串联的数目在微生物细胞内以可溶蛋白质或蛋白质包涵体形式存在;(4)、将转基因原核或真核微生物细胞在充分养料或氧气供给的条件下进行高密度培养,化学诱导蛋白质表达,以增加活性短肽串联蛋白质重组的产率;(5)、采用高特异性的蛋白酶降解重组蛋白质,产生活性短肽单体片段;(6)、分离纯化酶降解活性短肽单体片段。本发明生产方法成熟,可规模化生产。
- 专利分类