[发明专利]一种含有罗替高汀的透皮贴剂及其制备方法

权利要求书

1.一种用于制备含有罗替高汀的透皮贴剂的组合物，其特征在于，其包括有效量的罗替高汀和自粘性基质，所述自粘性基质包括聚异丁烯压敏胶和胶体软化剂；

所述聚异丁烯压敏胶包括按重量比例为1:10～10:1的分子量为45万～210万的高分子聚异丁烯和分子量为1000～45万的低分子聚异丁烯及黏力调节剂，所述胶体软化剂为液体石蜡或轻质液体石蜡；所述黏力调节剂为低分子聚丁烯，所述低分子聚丁烯的分子量为500～1500，所述黏力调节剂的用量为所述聚异丁烯压敏胶的重量比5～44％；

所述聚异丁烯压敏胶在所述自粘性基质的重量比为20％～99％；所述胶体软化剂在所述自粘性基质的重量比为小于55％；所述罗替高汀在所述组合物中的重量比为5％～20％。

2.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括有硅酮压敏胶或丙烯酸类压敏胶，所述硅酮压敏胶或丙烯酸类压敏胶在所述自粘基质中的质量百分含量为0～16.5％。

3.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括渗透促进剂，所述渗透促进剂在所述自粘性基质的重量比为0.5％～7％，所述渗透促进剂为月桂氮卓酮、油酸或月桂酸。

4.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括表面活性剂类物质，所述表面活性剂类物质为吐温、司盘或月桂醇硫酸钠。

5.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括增黏树脂，所述增粘树脂为松香、环戊二烯或异戊二烯，其在所述自粘性基质的重量比为5％～25％。

6.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括稳定剂，所述稳定剂在所述自粘性基质的重量比为0.5％～7％，所述稳定剂为聚乙烯吡咯烷酮、泊洛沙姆或聚乙二醇。

7.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质还包括有其它填充物，所述其它填充物在所述自粘性基质的重量比为0.5％-7％，所述其它填充物为淀粉、二氧化硅、胶体二氧化硅或微粉硅胶。

8.根据权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述自粘性基质层还包括抗氧化剂，所述抗氧化剂为抗坏血酸棕榈酸酯、焦亚硫酸钠、DL-α-生育酚或二丁基羟基甲苯中的一种或几种的混合物，所述抗氧化物的用量为所述自粘性基质层的0.01％～2％。

9.一种含有如权利要求1-8任一所述的组合物的透皮贴剂。

10.权利要求9所述透皮贴剂的制备方法，其特征在于，制备所述的组合物，用涂布机使所述组合物覆盖在保护膜或离型膜上，在烘箱进行干燥，使有机溶剂挥发，覆上支撑层覆膜，最后切片并进行包装。