[发明专利]具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂及制备方法

权利要求书

1.一种具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，其组分按照质量体积比(g/mL)含有以下组分：米托蒽醌盐类：0.1％-1％，渗透压调节剂：0.1％-10％，其余为溶剂；

生理条件下粒径范围为30-60nm；

渗透压为1503-2317mmol/Kg；

pH范围为3.5-5.5。

2.一种具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，其组分按照质量体积比(g/mL)含有以下组分：米托蒽醌盐类：0.1％-1％，渗透压调节剂：0.1％-10％；

生理条件下粒径范围为30-60nm；

渗透压范围为1503-2317mmol/Kg；

pH范围为3.5-5.5；

缓冲剂：0.001-0.1％、抗氧剂：0.01-0.1％、吸附剂：0.05-1％，填充剂：0-20％，其余为溶剂。

3.根据权利要求1或2所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，米托蒽醌盐类采用盐酸米托蒽醌、草酸米托蒽醌、硫酸米托蒽醌、磷酸米托蒽醌、醋酸米托蒽醌、枸橼酸米托蒽醌中的一种或几种。

4.根据权利要求1或2所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，注射剂类别为小水针。

5.根据权利要求2所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，

所述渗透压调节剂采用氯化钠、葡萄糖、山梨醇、甘露醇、甘油、PEG、磷酸盐、枸橼酸盐中的一种或者几种；

所述缓冲剂采用醋酸、醋酸钠、枸橼酸、枸橼酸钠中的一种或者几种；

所述抗氧剂采用亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、依地酸二钠中的一种或者几种；

所述填充剂采用单糖类的葡萄糖、果糖、半乳糖、核糖或脱氧核糖、或者采用二糖类的蔗糖、海藻糖、麦芽糖、乳糖、或者采用聚合糖类的甘露醇、山梨醇、乳糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、赤藓糖醇中的一种或者几种；

所述吸附剂为活性炭。

6.根据权利要求1所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，实现淋巴靶向功能后，淋巴结会产生肉眼可见的蓝色。

7.根据权利要求1所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，实现淋巴靶向功能后，肿瘤转移淋巴结缩小或恢复正常大小。

8.根据权利要求4所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，其中给药注射剂为溶液型，米托蒽醌盐类以完全溶解的分子形式存在。

9.根据权利要求4所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，溶液型注射剂间质给药后，在注射部位自组装成纳米晶体。

10.根据权利要求6-9任一项所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，实现淋巴靶向功能给药方式为间质注射给药。

11.根据权利要求10所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂，其特征在于，所述间质注射给药包括皮下间质注射、肌肉间质注射、粘膜下间质注射、腹腔间质注射、组织内间质注射或组织周间质注射中的一种或几种。

12.一种权利要求1-9之一所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂的制备方法，其特征在于，所述注射剂为小水针类生物自组装纳米晶注射剂，包含如下制备流程：称取适量的原辅料，向浓配罐中加入处方量70％注射用水，加入处方量的辅料，搅拌15分钟使溶解，再加入米托蒽醌盐类，搅拌20分钟使溶解，投入活性炭，于40-60℃搅拌吸附20分钟，浓配液经3μm不锈钢折叠滤芯过滤后转至稀释罐中，补加注射用水至配液总量，搅拌10分钟，药液经两支串联的除菌过滤器过滤，过滤器孔径为0.22μm，无菌分装封口。

13.根据权利要求1-9之一所述的具有淋巴靶向功能的生物自组装纳米晶注射剂的制备方法，其特征在于，所述注射剂为粉针类生物自组装纳米晶注射剂，包含如下制备流程：称取适量的原辅料，向浓配罐中加入处方量70％注射用水，加入处方量的辅料，搅拌15分钟使溶解，再加入米托蒽醌盐类，搅拌20分钟使溶解，投入活性炭，于40-60℃搅拌吸附20分钟，浓配液经3μm不锈钢折叠滤芯过滤后转至稀释罐中，补加注射用水至配液总量，搅拌10分钟，药液经两支串联的除菌过滤器，孔径为0.22μm，过滤，加入甘露醇溶解后，经冷冻干燥去除水分，得到干燥的生物自组装纳米晶注射用冻干粉，使用前水化振摇后可间质注射给药，水化介质选择注射用水、生理盐水、葡萄糖注射液中的一种或者几种。