[发明专利]一种眼部玻璃体注射用多囊脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种眼部玻璃体注射用多囊脂质体的制备方法，其特征在于，所述多囊脂质体包括下列重量份的各组分：贝伐珠单抗1份、脂质0.2-150份、渗透压调节剂5-500份、辅助乳化剂6-200份；

所述制备方法包括如下步骤：

（1）配制含蔗糖的贝伐珠单抗溶液作为内水相；其中，所述贝伐珠单抗溶液浓度为 25-100mg/ml，所述蔗糖质量分数为0.1-10%；

（2）配制二油酰基磷脂酰胆碱、三油酸甘油酯、二棕榈酰磷脂酰甘油和胆固醇作为脂质，将所述脂质溶于有机溶剂中，得到脂质相；其中，所述二油酰基磷脂酰胆碱占脂质总质量的百分比为20-60%，所述三油酸甘油酯占脂质总质量的百分比为5-20%，所述二棕榈酰磷脂酰甘油占脂质总质量的百分比为5-20%，所述胆固醇占脂质总质量的百分比为10-50%；

（3）配制含葡萄糖和L-赖氨酸的水溶液作为外水相，其中，所述葡萄糖质量分数为0.1-10%；所述L-赖氨酸浓度为10-80mmol/L；

（4）按照所述内水相与所述脂质相的体积比为1:1-1:10，将所述内水相分散到所述脂质相中，分散速度8000-12000rpm，形成W/O初乳；

（5）按照所述W/O初乳和所述外水相的体积比为 1:1-1:5，将所述W/O初乳在分散速度为 4000-7000rpm分散到所述外水相中，形成W/O/W型复乳；

（6）将所述W/O/W型复乳快速倒入外水相中，除去复乳中的有机溶剂，所得溶液500-3000rpm离心，加入生理盐水重新分散，得到所述多囊脂质体；所述W/O/W型复乳与外水相体积比为1:1-1:4。

2.如权利要求1所述的眼部玻璃体注射用多囊脂质体的制备方法，其特征在于，将步骤（4）所述内水相分散到脂质相中，其中所述分散的条件为：分散时间3-5min。

3.如权利要求2所述的眼部玻璃体注射用多囊脂质体的制备方法，将步骤（5）所述初乳分散到外水相中，其中所述分散的条件为：分散时间1-3min。

4.如权利要求1-3 任一项所述的眼部玻璃体注射用多囊脂质体的制备方法制备得到的眼部玻璃体注射用多囊脂质体在制备治疗或预防年龄相关性黄斑变性的药物中的应用。