[发明专利]咪唑芳酮类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201710173232.0 | 申请日: | 2017-03-22 |
公开(公告)号: | CN107129498B | 公开(公告)日: | 2019-04-09 |
发明(设计)人: | 汪涛;崔冬梅;张辰 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P31/04;A01P1/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 咪唑 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式(II)所示的咪唑芳酮类化合物:
式(II)中,R1为卤素或氢。
2.如权利要求1所述的咪唑芳酮类化合物,其特征在于:式(II)中,所述R1为氯或氢。
3.一种如权利要求1所述的咪唑芳酮类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:
将式(I)所示的2-氨基-1,3,5-三嗪类化合物与查尔酮混合加入溶剂中,在金属铜催化剂、氧化物的存在下,于80~135℃温度下搅拌反应9~15小时,反应结束后,反应液后处理制得式(II)所示的咪唑芳酮类化合物;所述金属铜催化剂为铜的卤化物;所述氧化物为碘;所述溶剂为卤代芳烃类化合物;式(I)所示的三嗪类化合物与查尔酮、金属铜催化剂、氧化物的物质的量比为1:0.6~3.0:0.12~0.3:1.2~2.40;
式(II)中,R1为卤素或氢,式(I)中R1与式(II)中R1相同。
4.如权利要求3所述的咪唑芳酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述溶剂为氯苯。
5.如权利要求3所述的咪唑芳酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的质量计为10~50mL/g。
6.如权利要求3所述的咪唑芳酮类化合物的制备方法,其特征在于:所述金属铜催化剂为氯化铜。
7.如权利要求3所述的咪唑芳酮类化合物的制备方法,其特征在于所述后处理为:反应结束后,加入硫代硫酸钠水溶液,用乙酸乙酯萃取,合并有机层,浓缩,柱层析分离,以体积比100:1的二氯甲烷和甲醇的混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,得到目标产物。
8.如权利要求1所述的咪唑芳酮类化合物在制备抗菌药物或抗菌剂中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述抗菌药物为抑制大肠杆菌活性的药物。
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