[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的钴基配位化合物有效

专利信息
申请号: 201710148079.6 申请日: 2017-03-14
公开(公告)号: CN106946950B 公开(公告)日: 2019-06-18
发明(设计)人: 孙伟明;康杰;李祥辉;郭林峰 申请(专利权)人: 福建医科大学
主分类号: C07F15/06 分类号: C07F15/06;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊
地址: 350004 福*** 国省代码: 福建;35
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摘要:
搜索关键词: 一种 具有 肿瘤 活性 钴基配位 化合物
【说明书】:

发明公开了一种具有抗肿瘤活性的钴基配位化合物,其化学式为[Co(C7H3NO4)(C10H8N2)Cl]•C2H5OH,分子量为462.74,一维结构,单斜晶系,空间群为P21/n,单胞参数为a=10.898(2),b=17.125(3),c=11.412(2),α=γ=90°,β=105.29(3)°,V=2054.3(7),Z=4;其是以CoCl2•6H2O,2,6‑吡啶二羧酸和2,2'‑联吡啶为原料,采用常温溶液挥发法制得。本发明工艺简单,成本低廉,所得配位化合物对慢性粒细胞白血病细胞株K562和食管癌细胞株OE‑19具有较好的抑制作用,有望制备成相应的抗肿瘤药物。

技术领域

本发明属于配位化合物制备领域,具体涉及一种具有抗肿瘤活性的钴基配位化合物及其制备方法和应用。

背景技术

配位化合物(coordination compound),简称配合物,通常是指金属离子(中心原子)与其相邻离子或分子(有机配位体)通过配位键形成的一类具有高度规整的无限网络结构的配位聚合物。因其组成的多样性与结构的可调控性,使得配位化合物的合成、性质、结构和成键等研究内容十分丰富。有机-金属配合物不但结合了无机金属离子和有机配体两者的独有特性,而且表现出比纯无机材料和纯有机超分子材料更加优异多样的性能。近二三十年来,配合物在配位聚合物、金属有机骨架材料(MOFs)、金属有机笼状物、配位超分子化学等领域得到快速发展,尤其在催化、吸附、识别、气敏、磁性、生物活性等方面的潜在应用价值引起了研究者的极大重视。

众所周知,癌症是目前危害人类健康的最严重的疾病之一,其致死率仅次于心血管病。据国际癌症研究署报道,到2020年全球癌症发病率将上升50%,发病人数将达到每年1500万,癌症的防治与研究已成为全世界医学家倍受关注的研究课题。无机药物化学是一类以研究无机离子药物在生物体内的分布、吸收、转化、排代及治病机理的一个新兴生物无机化学分支。1969年顺铂抗癌作用的发现毫无疑问推动了这一学科在金属配合物抗肿瘤活性研究的发展。近几年来,诸如Cu、Ru、Sn等一些非铂类的过渡金属配合物也相继被发现具有一定的抗肿瘤活性。

基于目前抗肿瘤药物的合成、生产以及肿瘤化疗药物研究的现状来看,抗肿瘤新药的合成设计主要有以下三种途径:一是集中在各类已知靶标的有效药物中改造、合成,如拓扑异构酶抑制剂伊立替康(CPT-11)、信号转导抑制剂甲氨蝶呤的合成;二是对天然产物中的活性成份加以改造,如增加活性成份的水溶性,喜树碱的水溶性类似物托泊替康的合成;三是利用计算机辅助药物设计模拟出小分子先导化合物,然后与靶标蛋白组数据库进行匹配获得吻合度高的先导化合物。以顺铂为例的化疗药物存在着严重的不良反应,如肾毒性、神经毒性、骨髓抑制等,然而这类药物的使用仍然出现在50%以上的癌症患者的治疗方案中。因此,寻找高效、低毒、特异的抗肿瘤药物俨然成为癌症化学治疗研究工作者的当务之急。

发明内容

本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性的钴基配位化合物及其制备方法与应用,其对K562、OE-19细胞均有明显抑制作用,有望用于制备相应的抗癌药物。

为实现上述目的,本发明采用如下技术方案:

一种具有抗肿瘤活性的钴基配位化合物,其化学式为[Co(C7H3NO4)(C10H8N2)Cl]•C2H5OH,分子量为462.74,其为一维结构,单斜晶系,空间群为P21/n,单胞参数为a=10.898(2),b=17.125(3),c=11.412(2),α=γ=90°,β=105.29(3)°,V=2054.3(7),Z=4。

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