[发明专利]一种酚性含氮化合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201710126904.2 申请日: 2017-03-06
公开(公告)号: CN106966960B 公开(公告)日: 2019-11-08
发明(设计)人: 赵天瑞;孔令朋;曹建新;程桂广;樊建 申请(专利权)人: 昆明理工大学
主分类号: C07D211/74 分类号: C07D211/74;A61K31/451;A61P17/00;A61P35/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 650093 云*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 酚性含 氮化 及其 应用
【说明书】:

一种酚性含氮化合物及其应用。本发明公开了具有如下结构通式Ⅰ的酚性含氮化合物:式Ⅰ;其中,R1、R2、R3、R4和R5选自氢、羟基、卤素、脂肪烃基、脂肪氨基;本发明化合物具有酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。

技术领域

本发明属于生物技术领域,具体涉及一类酚性含氮化合物及其应用。

背景技术

竹笋是禾本科多年生植物竹子的嫩茎,在我国食用已有2500多年的历史。竹笋鲜嫩,肉质松脆,味道鲜美,是一种高蛋白、低淀粉、低脂肪的食品,富含人体所需的氨基酸,长期食用竹笋有促进肠道蠕动、帮助消化、预防肠癌和心血管疾病之功效。除食用之外,其提取物的形式在食品、饮品、保健(功能)食品、天然药物、以及食品添加剂和化妆品添加剂等领域得到广泛应用。近期研究发现竹笋含有丰富的黄酮类、甾醇及其它化合物,但仍存在化合物结构不清楚、作用不明确等问题。

酪氨酸酶(tyrosinase)广泛分布于微生物、动植物以及人体中,是目前己知的生物体中参与黑色素(Melanin)合成的关键酶,不仅决定黑素合成的速率,还是黑素细胞分化成熟的特征性标志,与人的衰老、昆虫的伤口愈合与发育、果蔬的褐变等有密切关系。它不但用于色素增加性皮肤病(白癜风、黄褐斑、雀斑、老年斑等)的临床治疗,而且可用于化妆品使肤色增白,还有可能应用于农业生产上作为一种害虫调控剂和食品工业上作为食品添加剂。

到目前为止,受限于有效性、安全性以及成本等因素,只有极少数酪氨酸酶抑制剂被用于商业上。因此,在医药、食品和化妆品领域,目前迫切需要寻找安全和有效的酪氨酸酶抑制剂。而且,由于近年来人们对“组分天然化”和“回归大自然”的呼声越来越高,安全而无毒副作用的天然植物成为该类产品的发展方向,天然的酪氨酸性抑制剂可能是一种替代非天然酪氨酸酶活性抑制剂的先导化合物的良好来源。

发明内容

针对上述现有技术,本发明提供了一种结构通式如式Ⅰ所示的酚性含氮化合物,

其中,R1、R2、R3、R4和R5选自氢、羟基、卤素、脂肪烃基、脂肪氨基。

上述脂肪取代基(脂肪烃、脂肪氨)是指饱和或不饱和脂肪烃取代基,其中,饱和脂肪烃基是指直链或带有支链的烷基、环烷基,例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、环丙基环十二烷基等,而不饱和脂肪烃基是指链烯基、炔基或链二烯基,链烯基如烯丙基、异戊烯基、1-十二烯基,炔基如1-十八炔基、2-十八炔基,链二烯基如香叶基、1,3-十八烯基、9-十八烯基等。

上述脂肪取代基可以被一个或多个取代基取代,即脂肪取代基中的一个或几个氢原子被取代基取代的脂肪烃基,如羟甲基、羟基乙基、胺基乙基、胺甲基、环氧丙基、8-羟基双氢香叶基等。

优选的,所述酚性含氮化合物具有下述式Ⅱ所示的结构式,其化学名称为2,2-二甲基-6-(对羟基苯基)-4-吡啶酮:

本发明优选结构化合物2,2-二甲基-6-(对羟基苯基)-4-吡啶酮是从竹笋中得到的一个新的天然产物,其制备方法包括以下步骤:

(1)取竹笋样品粉碎,用竹笋质量5-10倍量的体积百分浓度50~90%的乙醇溶液在50~80℃回流提取2~3次,每次回流2~3小时,过滤,合并滤液;

(2)将上述滤液在50~80℃减压浓缩至无乙醇后,得浓缩液;

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