[发明专利]阿维菌素类衍生物的制备方法及其应用

说明书

本发明公开了一种阿维菌素类衍生物，它是从花柳珊瑚(Anthogorgia caerulea)中提取分离得到，命名为5‑O‑二甲基‑25‑二(1‑甲基丙基)‑25‑(1‑甲基丁基)阿维菌素A_la。试验表明，该阿维菌素类衍生物B_lc对甘蔗黑穗霉菌MAT‑1及MAT‑2两种配型担孢子增殖的的EC₅₀值远小于阳性对照嘧菌酯悬浮剂，具有良好的抑制甘蔗黑穗霉菌活性。由于化合物B_lc为海洋天然活性成分，而且易溶于甲醇和乙醇，具有良好的亲醇性，因此可单独或组合应用于制备防治甘蔗黑穗病的高效生物农药。本发明为阿维菌素类衍生物开发了一种新的用途，为制备新型抑制甘蔗黑穗霉菌的农药提供了新的来源。

技术领域

本发明属于生物农药领域，尤其涉及一种阿维菌素类衍生物的制备方法及其应用，具体是一种来源于花柳珊瑚的天然阿维菌素类衍生物在抑制甘蔗黑穗霉菌方面的应用。

背景技术

甘蔗黑穗病是由真菌Sporisorium scitamineum引起的，是最棘手的和毁灭性的世界甘蔗病害之一。这种疾病在世界范围内传播，几乎每一个种植甘蔗的国家都有这种真菌病害的报道。感染甘蔗黑穗病的品种在甘蔗产量和糖分含量方面可造成重大的损失。干旱的生态条件较有利于甘蔗黑穗病冬孢子的传播，而中国90％以上的甘蔗种植于旱地或旱坡地。易感病的甘蔗品种占总甘蔗种植面积超过50％以上，造成黑穗病成为甘蔗最普遍的疾病。化学药剂如三唑酮、丙环唑、粉唑醇等化学农药已经被用于防治甘蔗黑穗霉菌，但易残留导致污染土壤。目前，防止农药污染已成为当前世界上很多国家关切的环境问题，保护人类生存环境，研究开发利用易降解的农药已成为必然的趋势。

由于海洋生物长期生活在高盐高压低温和光照的封闭体系中。因此海洋生物中蕴藏着大量化学结构新颖，生物活性极其强烈的代谢产物。许多海洋生物次级代谢产物具有较强的抗植物病原真菌的作用。阿维菌素类化合物是目前已知的有效的杀虫剂和杀螨剂。研究表明，潮湿土壤中有机质含量越高，土壤中的微生物数量越多，阿维菌素降解越快，因此，残留于土壤中的阿维菌素应能很快降解，与常规农药相比可大大减少对土壤环境的影响及对人类健康的危害。

但迄今为止，还未见有从海洋生物的次生代谢产物中获得具有抑制甘蔗黑穗霉菌活性的天然化合物的报道，更是未见将阿维菌素类衍生物用于抑制甘蔗黑穗霉菌中的报道。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种阿维菌素类衍生物的制备方法及其应用，该化合物具有良好的抑制甘蔗黑穗霉菌活性，可用防治甘蔗黑穗病的生物农药。

为解决上述技术问题，本发明采用以下技术方案：

阿维菌素类衍生物在抑制甘蔗黑穗霉菌方面的应用。

阿维菌素类衍生物在制备防治甘蔗黑穗病的生物农药中的应用。

上述阿维菌素类衍生物具有以下结构式：

上述阿维菌素类衍生物为5-O-二甲基-25-二(1-甲基丙基)-25-(1-甲基丁基)阿维菌素A_1a。

上述阿维菌素类衍生物的制备方法，从花柳珊瑚中提取分离而得。

上述阿维菌素类衍生物的制备方法，将新鲜的花柳珊瑚(样品)砍碎后在室温下依次用乙醇、二氯甲烷、乙醇浸泡，然后将浸泡液进行真空浓缩得到浓缩浸膏；用等体积的石油醚对该花柳珊瑚浓缩浸膏进行萃取，反复萃取至石油醚相无色为止；弃置石油醚相，将残留相用等体积乙酸乙酯进行反复多次萃取，合并所得的乙酸乙酯相，真空浓缩得乙酸乙酯相萃取物；将乙酸乙酯萃取物进行常压硅胶柱层析，采用CHCl₃-Me₂CO系统和CHCl₃-MeOH系统依次梯度洗脱，收集、合并流份；通过高效液相色谱仪采用甲醇和水混合液进行分离，即得(阿维菌素类衍生物B_1c)。