[发明专利]一种提高吲达帕胺片在酸性溶液中的稳定性的方法

说明书

本发明公开了一种提高吲达帕胺片稳定性的酸性溶液，其特征在于，所述酸性溶液为盐酸溶液。所述酸性溶液中还可以含有维生素C。本发明在向酸性溶液中加入维生素C后，意外的显著地提高了吲达帕胺片的稳定性，并且也不会给所述吲达帕胺片在酸性溶液中的溶出度带来负面影响，例如其并没有显著地提高吲达帕胺片在酸性溶液中的溶出，这将有利于后续的吲达帕胺片溶出度的测定。

技术领域

本发明涉及一种提高吲达帕胺片在酸性溶液中的稳定性的方法。

背景技术

吲达帕胺为磺胺类利尿药，分子量为365.83，具有利尿和钙拮抗作用，是一种强效、长效降压药。临床上还用于充血性心力衰竭时水钠潴留的治疗。

但是，普通的吲达帕胺片在强酸性介质中溶出取样后会发生降解，导致间隔一定的时间后注入高效液相色谱仪后累计溶出度降低，影响实验数据收集。

发明内容

为此，本发明之一提供了一种提高吲达帕胺片稳定性的酸性溶液，所述酸性溶液为盐酸溶液。吲达帕胺片在该盐酸溶液中具有一定的稳定性。

进一步地，本发明在向酸性溶液中加入维生素C后，意外的显著地提高了吲达帕胺片的稳定性，并且也不会给所述吲达帕胺片在酸性溶液中的溶出带来负面影响，例如其并没有显著地提高吲达帕胺片在酸性溶液中的溶出，这将有利于后续的吲达帕胺片溶出度的测定。

发明人在研究过程中发现，向酸性溶液中加入合适的维生素C的量，可以取得更优的效果，因此，在一个具体实施方式中，所述维生素C在所述酸性溶液中的质量含量为0.01％至0.1％。

在一个具体实施方式中，所述维生素C在所述酸性溶液中的优选质量含量为0.01％至0.05％。

在一个具体实施方式中，所述酸性溶液的pH值为1.0至2.2。

在一个具体实施方式中，所述酸性溶液的优选pH值为1.2至1.5。

在一个具体实施方式中，所述酸性溶液中还含有盐。

在一个具体实施方式中，所述盐在所述酸性溶液中的质量含量为0.1％至0.3％。

在一个具体实施方式中，所述盐在所述酸性溶液中的质量含量为0.15％至0.25％。

在一个具体实施方式中，所述盐为氯化钠。

本发明之二提供了一种测定吲达帕胺片溶出度的方法，所述方法包括如下步骤：1)制备含有所述吲达帕胺片的如本发明之一所述的酸性溶液；

2)利用高效液相色谱法测定所述吲达帕胺片的溶出度。

在一个具体实施方式中，在步骤1)中，采用桨法为吲达帕胺片溶出条件，其中，转速为50转/分钟至75转/分钟。转速可通过本领域技术人员根据常规技术来确定。

在一个具体实施方式中，所述转速为50转/分钟至60转/分钟。

在一个具体实施方式中，配制900ml溶出介质(盐酸溶液)，溶出介质温度到达37℃，向介质中投入吲达帕胺片，采用桨法50转/分钟，取样时间点为5min，10min，15min，30min，45min，60min，90min。

根据本发明的实施例以及本领域的公知常识的结合，可以确定高效液相色谱法的柱温、吲哒帕胺保留时间和检测波长。因此，在一个具体实施方式中，步骤2)中，所述高效液相色谱法中使用的固定相为十八烷基硅烷键合硅胶；流动相为0.1％磷酸溶液-乙腈-甲醇；色谱分离检验条件：柱温为35℃至45℃，流动相流速为能够使吲哒帕胺保留时间控制在5min至8min，紫外检测波长为240nm至242nm；理论板数按照所述吲哒帕胺峰计算不低于3500，拖尾因子不大于1.5。