[发明专利]一种选择性脱氧氟化试剂及方法

权利要求书

1.一种非芳羟基化合物的氟化方法，包括步骤：

(1)有机溶剂中，碱存在下，将非芳羟基化合物与式I化合物接触，生成所述非芳羟基化合物的氟化物，并且，所述非芳羟基化合物中的至少一个羟基被F取代，

其中，R^a选自下组：取代或未取代的C₁-C₁₆的烷基、取代或未取代的C₃-C₃₀的环烷基、取代或未取代的C₃-C₈杂环基、取代或未取代的C₂-C₃₀的烯基、取代或未取代的C₂-C₃₀的炔基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基、取代或未取代的C₅-C₁₀杂芳基；所述R^a的取代基选自下组：H、卤素、硝基、C₁-C₈的烷基、或C₁-C₄的烷氧基；

R^b选自下组：H、卤素、取代或未取代的C₁-C₁₆的烷基、取代或未取代的C₃-C₃₀的环烷基、取代或未取代的C₂-C₃₀的烯基、取代或未取代的C₂-C₃₀的炔基、取代或未取代的C₁-C₈的烷基磺酰基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基磺酰基、取代或未取代的C₅-C₁₀杂芳基磺酰基、甲酰基、取代或未取代的C₁-C₈烷基-甲酰基、取代或未取代的C₁-C₄烷氧基-甲酰基、取代或未取代的C₆-C₁₀芳基-甲酰基、取代或未取代的C₅-C₁₀杂芳基-甲酰基；所述R^b的取代基选自下组：H、卤素、硝基、C₁-C₈的烷基或C₁-C₄的烷氧基；和

所述非芳羟基化合物选自下组：取代或未取代的C₁-C₂₀烷基醇、取代或未取代的C₁-C₂₀烯基醇、取代或未取代的C₁-C₂₀炔基醇、甾烷化合物、取代或未取代的3-8元N、O、S杂环基醇；其中，所述非芳羟基化合物中，所述取代基选自下组：萘基、苯基、BnO取代的苯基、C_1-6烷氧基取代的苯基、未取代或被选自C1-C3烷氧基、C₁-C₃烷基取代的苯醌、苯磺酰基、卤素取代的苯磺酰基、苯甲酰基、卤素取代的苯甲酰基、-CHO取代的苯甲酰基、BnO-CO-、苯并3-8元杂环基、联苯基、Boc、-COO-C_1-6烷基、C₃-C₆杂环基、未取代或C_1-3烷基取代的3-8元杂环基、BnO、或氨基。

2.如权利要求1所述的氟化方法，其特征在于，步骤(1)中，所述有机溶剂选自下组：甲苯、乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃、乙醚、乙二醇二甲醚、二氧六环、DMF、DMSO、或其组合；和/或

步骤(1)中，所述的碱选自下组：DBU、MTBD、TBD、TMG、Et₃N、Bu₃N、DBACO、DMAP、DIEA、吡啶、4-吡咯烷基吡啶、或其组合。

3.如权利要求1所述的氟化方法，其特征在于，R^a为取代或未取代的苯基。

4.如权利要求1所述的氟化方法，其特征在于，所述非芳羟基化合物中包括一个或多个(2个、3个、4个、5个或以上)选自下组的羟基：伯羟基、仲羟基、叔羟基。