[发明专利]一种苦柯胺B注射用组合物

权利要求书

1.一种苦柯胺B注射用组合物，由甲磺酸苦柯胺B，抗氧剂，金属离子螯合剂，冻干支持剂组成，其中单位制剂中甲磺酸苦柯胺B用量为0.5mg-2.0mg，其特征在于所述甲磺酸苦柯胺B结构如下：

2.如权利要求1所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述组合物单位制剂中甲磺酸苦柯胺B用量为0.5mg。

3.如权利要求1所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述组合物单位制剂中甲磺酸苦柯胺B用量为2.0mg。

4.如权利要求1-3任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述抗氧剂选自硫脲，维生素C，盐酸半胱氨酸，硫代硫酸钠，优选盐酸半胱氨酸。

5.如权利要求1-3任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述金属离子螯合剂为依地酸钙钠。

6.如权利要求1-3任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述冻干支持剂选自甘露醇，乳糖，优选甘露醇。

7.如权利要求1-6任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述组合物单位制剂处方组成如下：

8.如权利要求1-6任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述组合物单位制剂处方组成如下：

9.如权利要求1-6任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，其特征在于，所述组合物经过如下步骤进一步制备成注射用冻干制剂：

1)在相对湿度30％以下，按处方量称取原料药、盐酸半胱氨酸、依地酸钙钠、甘露醇和药用炭备用；

2)向配液A罐按重量计注入处方量100％注射用水，并降温至40℃及以下，称出20％注射用水1备用。配液A罐中留80％注射用水；

3)配液A罐中取适量注射用水分次溶解处方量盐酸半胱氨酸、依地酸钙钠、甘露醇及原料药，分次将溶解后的辅料加入至配液A罐中，辅料在配液A罐中混合约10min后加入初步溶解的原料药液；

4)向配液A罐中加入注射用水1，然后加入处方量的药用炭搅拌吸附约20min；

5)配液A罐中溶液过0.45μm微孔滤膜滤过，入配液B罐；

6)性状、甲磺酸苦柯胺B含量、细菌内毒素、酸度值；

7)中间体检测合格后，药液过串联0.22μm+0.22μm微孔滤膜(水膜)，按调整后的装量灌装(差异限度±0.03ml)；

8)冷冻干燥；

9)压塞(真空)、出箱、压铝盖；

如上述所述冷冻干燥，参数如下：

10.如权利要求1-6任意一项所述一种苦柯胺B注射用组合物，在制备预防和治疗全身性炎症反应和自身免疫紊乱相关疾病药物中的应用。