[发明专利]地西他滨中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201611190810.3 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106831917B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 陈之峰;张庆捷 | 申请（专利权）人： | 连云港恒运药业有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/12 | 分类号： | C07H19/12;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222200 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.地西他滨中间体的制备方法，包括在催化剂作用下，将5-氮杂胞嘧啶的硅醚化物与式I所示的原料偶合，得到β构型富集的核苷偶合产物，所述催化剂为三氟甲磺酸；
其中Pg是乙酰基，R为C1-C6的不饱和烃基，该不饱和烃基为苯基或乙炔基，5-氮杂胞嘧啶的硅醚化物为2，4-二-(三甲基硅)-5-氮杂胞嘧啶。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，式I为1-炔丙基氧基-2-脱氧-3，5-二-O-乙酰基-D-呋喃核糖或1-苄氧基-2-脱氧-3，5-二-O-乙酰基-D-呋喃核糖。
3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与式I原料的摩尔比为0.1～0.3:1。
4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述催化剂与式I原料的摩尔比为0.2:1。
5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述偶合反应的温度为-5℃～100℃。
6.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述偶合反应的温度为-5℃～0℃。
7.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述偶合反应的溶剂为乙腈。
8.地西他滨的制备方法，包括将根据权利要求1-7任一项所述的方法制备得到的偶合产物中间体，脱保护得到地西他滨。
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，使用碱进行所述脱保护反应。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，所述碱为甲醇钠。
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