[发明专利]E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物及制备及应用有效
| 申请号： | 201611105678.1 | 申请日： | 2016-12-05 |
| 公开（公告）号： | CN106749302B | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 郭孟萍;申秀丽;闻永举 | 申请（专利权）人： | 宜春学院 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61K31/352;A61P31/00;A61P31/12;A61P35/00;A61P9/00;A61P29/00;A61P39/06;A61K8/49;A61Q17/00;A23L33/10 |
| 代理公司： | 南昌赣西专利代理事务所(普通合伙) 36121 | 代理人： | 谢年凤 |
| 地址： | 336000 *** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡喃 苯基衍生物 黄酮衍生物 次甲基 制备 二氢黄酮类化合物 苯甲醛衍生物 抗氧化作用 有机胺催化 结构通式 临床应用 一步反应 潜在的 抗炎 应用 | ||
1.一种E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物，其结构通式如(Ⅰ)所示，
其中：R1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH＝C(CH3)2、-CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)2；R2为-H、-CH3；R3为-H、-OH；R4为-H、-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl中单基团或多基团；R5为-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl、-COOH中单基团或多基团；X为-CH或-CH2。
2.一种E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物，其特征是其分子结构式为Cpd4-Cpd12所示的结构：
3.根据权利要求1所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物的制备，其特征是以吡喃并(7,8)-二氢黄酮，在极性溶剂中，以有机碱+有机酸为催化剂，与苯甲醛衍生物通过aldol condensation反应制得，其中吡喃并(7,8)-二氢黄酮与苯甲醛衍生物的质量摩尔比例为3:1-1:3，控制反应温度在室温-100℃，控制反应时间为1h-72h；
所述的吡喃并(7,8)-二氢黄酮，其结构式见(II)，
其中：R1、R2、R3、X与结构(I)中的R1、R2、R3、X基团含义相同，R1为-H、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH＝C(CH3)2、-CH＝C(CH3)CH2CH2CH＝C(CH3)2；R2为-H、-CH3；R3为-H、-OH；R4为-H、-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl中单基团或多基团；X为-CH或-CH2；
所述的苯甲醛衍生物，结构式见(III)
其中：R5与结构(I)中的R5基团含义相同：为-OH、-OCH3、-N(CH3)2、-F、-Cl、-COOH中单基团或多基团。
4.根据权利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物的制备，其特征是所述的极性溶剂为DMSO、THF、醇类任意一种，所述的醇类为甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇任意一种。
5.根据权利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物的制备，其特征是所述的有机碱为二甲胺、二乙胺、四氢吡咯、哌啶、吗啉任意一种。
6.根据权利要求3所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物的制备，其特征是所述的有机酸为甲酸、乙酸、丙酸、丁酸、戊酸、己酸、苯甲酸、苯乙酸、苯丙酸，乳酸、琥珀酸、酒石酸任意一种或几种。
7.一种如权利要求1或2所述的E-3-(苯基衍生物-次甲基)-吡喃并二氢黄酮衍生物，用于制备抗炎、抗氧化食品、化妆品组合物，抗菌、抗肿瘤、心脑血管保护的药物的组合物。
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