[发明专利]一种用于治疗肿瘤疾病的药物在审

专利信息
申请号: 201610541640.2 申请日: 2016-08-31
公开(公告)号: CN106798745A 公开(公告)日: 2017-06-06
发明(设计)人: 师健友;童荣生 申请(专利权)人: 四川省人民医院
主分类号: A61K31/553 分类号: A61K31/553;A61P35/00;C07D267/14
代理公司: 四川力久律师事务所51221 代理人: 熊晓果,王芸
地址: 610072 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 用于 治疗 肿瘤 疾病 药物
【说明书】:

技术领域

发明涉及一种杂环化合物,特别涉及一种氧氮杂唑酮衍生物,属于生物医药领域。

背景技术

现代社会生活节奏快,人们日常工作压力大,长期处于亚健康状态。自身免疫力的不足,导致各种外源性的病菌入侵和内源性的细胞异常生长比率持续增高,严重威胁人类生命。20世纪以来人类对于药物的研究逐渐转向有机化学合成,其中小分子化合物以其独特的空间立体结构、电子分布、活性基团的空间排布等特点,在各种疾病治疗中发挥出了突出的作用。

氧氮杂唑酮衍生物是含氧原子,氮原子的杂环,它可以通过结构中的内酰胺与生物体内与肿瘤疾病相关的酶和受体2发生氢键作用。另一方面,结构中的芳香环与肿瘤疾病相关的酶和受体形成芳环堆叠作用。从而达到治疗肿瘤疾病的目的。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种具有式Ⅰ结构的氧氮杂唑酮衍生物,同时本发明还提供了制备该化合物的方法。

本发明的另一目的是提供一种用于治疗肿瘤疾病的药物化合物或组合物,该药物化合物或组合物含有式Ⅰ氧氮杂唑酮衍生物、或其生物学可接受的盐,作为为活性成分。

为了实现上述发明目的,本发明提供了以下技术方案:

一种用于治疗肿瘤疾病的药物,该药物含有具有式Ⅰ所示结构式的氧氮杂唑酮衍生物或式Ⅰ化合物的生物学可接受的盐作为活性成分。

其中,

1)X是氧或硫;

2)n=0-4;

R1各自独立的选自:氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C7烷基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基羰基、氨基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、取代氨基、恶唑基、噻唑基、哌啶基、六氢哌啶基、吡啶基、二氢吡啶基、四氢吡啶基、噻嗪基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、嘧啶基、哌嗪基、吗啉基、取代哌嗪基、呋喃基、吡喃基、任选地被取代基Y取代的杂环基,任选地被取代基Y取代的芳基,任选地被取代基Y取代的杂芳基等;

优选的,所述的杂环基是5-6个原子组成的杂环基团,杂环基上具有1-3个杂原子,其中的杂原子是氮、氧、硫中的至少一种。更优选的,所述的杂环是呋喃、吡啶、嘧啶、哌啶、噻吩、吡咯、噻唑、嘌呤、吡喃、噁唑、咪唑、吡嗪、喹啉等。上述的杂环基可以被1-3个低分子烃基取代,所述的低分子烃基是1-4个碳原子的烃基。

所述的芳基是苯基、萘基、甲苯基、乙苯基、丙基苯基、乙烯基苯基、羟基苯基、二甲基苯基、甲乙基苯基、氯苯基、三氟甲基苯基、对氨基苯基、甲酸苯基等。

其中所述取代基Y为氢原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、卤素、羟基、硝基、芳基、氨基、C1-C6烷基氨基、C3-C7环烷基氨基、二(C1-C6烷基)氨基、氰基或C3-C7环烷基等;

所述取代氨基包括苯基氨基、苯基甲基氨基、取代苯基氨基、甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨基、环丙基氨基、环己基氨基、哌啶基氨基、甲基哌啶基氨基、吡啶基氨基、哌嗪基氨基等;

所述取代苯基氨基是指甲基苯基氨基、乙基苯基氨基、丙基苯基氨基、二甲基苯基氨基、甲基(乙基)苯基氨基、卤取代苯基氨基、硝基苯基氨基、苯基亚砜基苯基氨基、苯甲酮基苯基氨基和二苯甲酮基氨基中的一个;

所述取代哌嗪基是指甲基哌嗪基、乙基哌嗪基、丙基哌嗪基、二甲基哌嗪基、甲基(乙基)哌嗪基、异丙基哌嗪基、卤取代哌嗪基;卤取代哌嗪基中卤素包括氟、氯、溴、碘。

3)m=0-5;

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