[发明专利]哈西奈德的药物组合物及其在生物医药中的应用

说明书

技术领域

本发明属于生物医药领域，涉及哈西奈德的新用途，具体涉及哈西奈德的药物组 合物及其在生物医药中的应用。

背景技术

哈西奈德为人工合成的强效糖皮质激素，局部抗炎作用强，而不易引起全身性的 副作用等特点。主要用于银屑病和湿疹性皮炎疗效显著。

发明内容

本发明的目的在于提供一种哈西奈德的药物组合物，该药物组合物中含有哈西奈 德和一种结构新颖的天然产物，哈西奈德和该天然产物可协同治疗甲状腺功能亢进症。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

一种具有下述结构式的化合物(Ⅰ)，

一种哈西奈德的药物组合物，包括哈西奈德、如权利要求1所述的化合物(Ⅰ)和药 学上可以接受的载体，制备成需要的剂型。

进一步地，药学上可以接受的载体包括稀释剂、赋形剂、填充剂、粘合剂、湿润剂、 崩解剂、吸收促进剂、表面活性剂、吸附载体或润滑剂。

进一步地，所述剂型包括片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、 膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、喷雾剂、滴剂或贴剂。

上述化合物(Ⅰ)的制备方法，包含以下操作步骤：(a)将辛夷粉碎，用60～70％乙醇 热回流提取，合并提取液，浓缩至无醇味，依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取， 分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物；(b)步骤(a)中正丁醇萃取物用 大孔树脂除杂，先用10％乙醇洗脱12个柱体积，再用70％乙醇洗脱15个柱体积，收集70％洗 脱液，减压浓缩得70％乙醇洗脱浓缩物；(c)步骤(b)中70％乙醇洗脱浓缩物用正相硅胶分 离，依次用体积比为50:1、25:1、15:1和5:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到4个组分；(d)步 骤(c)中组分4用正相硅胶进一步分离，依次用体积比为10:1、5:1和2:1的二氯甲烷-甲醇梯 度洗脱得到3个组分；(e)步骤(d)中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离，用体积百 分浓度为70％的甲醇水溶液等度洗脱，收集7～13个柱体积洗脱液，洗脱液减压浓缩得到化 合物(Ⅰ)。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)用65％乙醇热回流提取，合并提取 液。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。

进一步地，化合物(Ⅰ)的制备方法中，步骤(a)中用二氯甲烷代替乙酸乙酯进行萃 取，得到二氯甲烷萃取物。

上述化合物(Ⅰ)在制备治疗甲状腺功能亢进症的药物中的应用。

上述哈西奈德的药物组合物在制备治疗甲状腺功能亢进症的药物中的应用。

本发明的优点：

本发明提供的哈西奈德的药物组合物中含有哈西奈德和一种结构新颖的天然产 物，哈西奈德、化合物(Ⅰ)单独作用时，对甲状腺功能亢进具有治疗效果；哈西奈德和化合物 (Ⅰ)联合作用时，对甲状腺功能亢进的治疗效果进一步提高，可以开发成治疗甲状腺功能亢 进症的药物。

具体实施方式

下面结合实施例进一步说明本发明的实质性内容，但并不以此限定本发明保护范 围。

实施例1：化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证

试剂来源：乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯，购自上海凌峰化 学试剂有限公司，甲醇，分析纯，购自江苏汉邦化学试剂有限公司。