[发明专利]一种小分子肺靶向药物

权利要求书

1.一种小分子肺靶向化合物或其药学上可接受的盐，具有以下通式结构：

其中：

A为R₅和R₆各自独立地选自C1～C3烷基、C3～C7环烷基、C1～C3烷基氨基C1～C3烷基、二(C1～C3烷基)氨基C1～C3烷基；

或者A选自

2.根据权利要求1所述的化合物为：

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1所述的化合物为：

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求1～3任一项所述化合物或其药学上可接受的盐，是与无机酸或有机酸形成的盐，所述无机酸或有机酸为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、烟酸、樟脑酸、葡萄糖酸、葡萄糖醛酸、扑酸、甲磺酸、乙磺酸、氨基磺酸或对苯甲磺酸。

5.根据权利要求1所述通式化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括：将与4β-氨基-4'-去甲基表鬼臼毒素通过酰化反应制备得到，其中：

A为R₅和R₆各自独立地选自C1～C3烷基、C3～C7环烷基、C1～C3烷基氨基C1～C3烷基、二(C1～C3烷基)氨基C1～C3烷基；

或者A选自

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于将4β-氨基-4'-去甲基表鬼臼毒素和N,N,N'-三甲基-N'-(4-羧基苄基)-1,3-丙二胺反应，制得化合物DC。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于将4β-氨基-4'-去甲基表鬼臼毒素和4-[(4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯甲酸反应，制得化合物DP。

8.根据权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和控制肺肿瘤药物中的应用。

9.包含根据权利要求1～4任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐的药学上可接受的制剂，所述制剂选自片剂、栓剂、软胶囊剂或硬胶囊剂、溶液剂、混悬剂或气雾剂、注射剂、冻干粉针剂、缓控释制剂或各种微粒给药系统，可通过口、鼻内、直肠、透皮或注射方式进行给药。

10.根据权利要求9所述的制剂为注射剂，通过注射方式给药。