[发明专利]滴点式复合药物凝胶及其制备方法有效
申请号: | 201610076139.3 | 申请日: | 2016-02-03 |
公开(公告)号: | CN106937940B | 公开(公告)日: | 2020-10-20 |
发明(设计)人: | 刘典谟;王依龄 | 申请(专利权)人: | 财团法人交大思源基金会 |
主分类号: | A61K9/06 | 分类号: | A61K9/06;A61K45/06;A61P27/06 |
代理公司: | 北京律诚同业知识产权代理有限公司 11006 | 代理人: | 徐金国 |
地址: | 中国台湾*** | 国省代码: | 台湾;71 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 滴点 复合 药物 凝胶 及其 制备 方法 | ||
本发明提供一种滴点式复合药物凝胶及其制备方法。本发明的滴点式复合药物凝胶包含多个几丁聚醣微胞、碱性结构安定剂以连接多个几丁聚醣微胞、第一药物于多个几丁聚醣微胞之内、以及第二药物于多个几丁聚醣微胞之外。第一药物及第二药物具有不同的释放速率,以达到持续治疗的效果,并具有药物滞留时间长、生物利用度高、滴点频率低等优势。
技术领域
本发明是有关于一种药物凝胶,特别是有关于一种滴点式复合药物凝胶。
背景技术
青光眼为致盲率全球第二高的疾病,其主要成因为眼压过高。现行治疗青光眼的方法以传统手术、激光手术、或药物治疗为主。
传统手术是以开刀方式进行治疗,虽有立即性的治疗效果,但却具有相当高的手术风险与副作用引发的可能性,如细菌感染、发炎、或并发白内障,且病患往往需要负担较昂贵的花费。激光手术较传统手术具有速率快及简单等优势,但没有立即性的治疗效果,也只适于某些特定类型的青光眼。另外,术后仍然必须配合药物治疗,且同样也有容易引发副作用与花费昂贵等问题。药物治疗相对于上述两种手术方法可具有较少的花费与副作用,且有立即性及非侵入性的治疗效果,被视为第一线治疗,而在治疗选择上会优先于手术治疗。
传统治疗青光眼的药物制剂,主要以滴点方式的眼药水最为普遍,然而,由于青光眼对视神经带来的伤害是永久性且无法复原的,故病患若选择眼药水治疗,往往终生都必须仰赖眼药水以控制眼压。另外,眼药水的滴点过程中多半会出现药物大量损失的问题,使进入生物体循环或目标部位的药物减少,降低了生物利用度(bioavailability),药效也随之受到影响。因此,患者的滴点频率须达到每日2~4次才能有效降低眼压,而若时常遗忘滴点则可能会造成病情加重甚至失明。是以,若能减少滴点的次数与频率,将能改善病患的生活品质。
除了传统滴点式的眼药水制剂,青光眼的治疗亦可采用注射式凝胶。通过将包覆青光眼药物的凝胶注射入眼部组织,可达到使青光眼药物长期释放而减少药物散失的效果。然而,一般注射式凝胶多半只包含一种(单方)药物,且注射过程仍为侵入性。除了注射前后可能造成患者疼痛或不适外,注射所导致的伤口可能引起感染,因而降低注射意愿、频率、与治疗效果。
有鉴于此,目前需要一种新颖的药物凝胶,其可解决上述问题,具有药物滞留时间长、缓慢释放药物、生物利用度高、滴点频率低等优点。
发明内容
本发明是提供一种滴点式复合药物凝胶,其包含多个几丁聚醣微胞、碱性结构安定剂以连接多个几丁聚醣微胞、第一药物于多个几丁聚醣微胞之内、以及第二药物于多个几丁聚醣微胞之外,使第一药物及第二药物分别具有不同的释放速率。当其一药物快速释放后,另一药物则可以缓慢释放而弥补药物释放量的不足,以达到持续治疗的功效,并具有药物滞留时间长、生物利用度高、滴点频率低等优势。
在本发明的一实施方式中,第一药物及第二药物中的一者为水溶性药物,而另一者为脂溶性药物。
在本发明的一实施方式中,第一药物及第二药物皆为水溶性或皆为脂溶性。
在本发明的一实施方式中,第一药物及第二药物是选自由碳酸酐酶抑制剂、前列腺素衍生物及乙型阻断剂构成的群组,且第一药物与第二药物不同。
在本发明的一实施方式中,第一药物及第二药物于滴点式复合药物凝胶中的浓度为约0.01~50mg/ml。
在本发明的一实施方式中,多个几丁聚醣微胞于滴点式复合药物凝胶中的浓度为约0.1~5%(w/v)。
在本发明的一实施方式中,滴点式复合药物凝胶更包含溶剂,溶剂为水或水与一有机溶剂,而有机溶剂为甘油、二甲基亚砜、乙醇、乙二醇或其组合,且溶剂相对于滴点式复合药物凝胶的浓度为约0.001~20%(w/v)。
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