[发明专利]一种喹啉衍生物的三组分反应体系合成方法有效
申请号: | 201510373794.0 | 申请日: | 2015-06-30 |
公开(公告)号: | CN105001156B | 公开(公告)日: | 2017-08-04 |
发明(设计)人: | 董丹;郎然 | 申请(专利权)人: | 河南科技大学第一附属医院 |
主分类号: | C07D215/04 | 分类号: | C07D215/04;C07D215/18;C07D215/14;C07D215/12 |
代理公司: | 济南智圆行方专利代理事务所(普通合伙企业)37231 | 代理人: | 张玉琳 |
地址: | 471003 河*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 喹啉 衍生物 组分 反应 体系 合成 方法 | ||
1.一种下式(IV)所示喹啉衍生物的合成方法,
所述方法包括:在氧气氛围下,于催化剂、活化剂和含氮配体存在下,下式(I)化合物、下式(II)化合物和下式(III)化合物在有机溶剂中发生环化反应,从而得到所述式(IV)化合物,
其中,R1、R2各自独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤素;
X为卤素;
所述催化剂为乙酰基二茂铁;
所述活化剂为N-丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲磺酰基)亚胺盐与二乙基硅烷的混合物,其中N-丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐与二乙基硅烷的摩尔比为1:0.1-0.2;
所述含氮配体为卟啉;
所述溶剂为聚乙二醇200。
2.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述活化剂中N-丁基-N-甲基哌啶双(三氟甲烷磺酰)亚胺盐与Et2SiH2的摩尔比为1:0.15。
3.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.5-2.5。
4.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与式(III)化合物的摩尔比为1:2-3。
5.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与催化剂的摩尔比为1:0.04-0.1。
6.如权利要求1所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与构成所述活化剂的两种组分的摩尔用量之和的比为1:0.04-0.08。
7.如权利要求1-6任一项所述的合成方法,其特征在于:所述式(I)化合物与含氮配体的摩尔比为1:0.06-0.1。
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- 2009-12-04 - 2012-03-28 - C07D215/04
- 式(I)或式(II)的化合物或者式(I)或式(II)的药学上可接受的盐,其中:R1是H、羟基、烷氧基、酰基、烷基、环烷基、芳基或杂芳基;R2是甲基或卤烷基;R4是羟基、羰氧基或碳酰二氧基;R3是脂肪族基团、芳基、芳烷基或烷芳基;并且R5、R6、R7和R8各自独立地是H、卤素、烷氧基、烷基、卤烷基、芳基、硝基、氰基、氨基、酰氨基、酰基、羧基、取代的羧基或-SO2R10,其中R10是H、烷基、氨基或卤烷基;条件为在式(I)中,R5和R7不同时为H或者R6不是H或甲氧基;并且在式(II)中,如果R4是碳酰二氧基,则R7不是甲氧基。
- 2-甲基喹啉的制备方法-201110332077.5
- 谢解锋;杨泽静;周磊磊;孙迦宾 - 上海煦旻化工科技发展有限公司
- 2011-10-26 - 2012-03-14 - C07D215/04
- 本发明公开了一种2-甲基喹啉的制备方法,其包括以下步骤:将尿素先行溶解于工业乙醇中,再加2-甲基喹啉原料到反应器中搅拌反应,反应器中出现白色沉淀;反应结束后,将络合物过滤或抽滤;用工业乙醇和/或二甲苯、甲苯洗涤络合物,洗涤后将络合物分解;本发明的有益效果是:使用工业乙醇替代甲苯或二甲苯作为反应的分散剂,提高了反应速率,降低了反应时间,节约了大量的能源和时间。
- 十氢-1H-茚并喹啉酮和十氢-3H-环戊并菲啶酮CYP17抑制剂-200980152768.8
- 朱添和;彼得·L·迈尔斯;王兵 - 生物马林药物股份有限公司
- 2009-10-21 - 2011-12-14 - C07D215/04
- 本发明提供CYP17酶的抑制剂。本发明还描述了包含至少一种本发明所述的化合物的药物组合物,以及本发明所述的化合物或药物组合物在治疗雄激素依赖性疾病、病症或病况中的应用。
- 制备喹啉或喹啉衍生物的改进scraup法-201110053601.5
- 李佰卫 - 李佰卫
- 2011-03-07 - 2011-08-03 - C07D215/04
- 本发明公开了涉及化学合成领域,特别涉及制备喹啉或喹啉衍生物的改进scraup法,具体为:将甘油、氨基苯(Ⅰ)和硝基苯(Ⅱ)搅拌均匀后加入浓硫酸或/和发烟硫酸,再加入有机溶剂得有机相,将有机相加热至70-150℃,待氨基苯(Ⅰ)反应完毕后加入水相溶剂洗涤,收集水相并调节pH至6.5-10,待固体析出后去除水相溶剂,所述固体为喹啉或喹啉衍生物;与现有的制造方法对比,由于有机相的加入,促进了正向反应,有效的控制了反应的激烈程度,硫酸的使用量减少30%-60%,减少了原料的使用量和废水的排放量,同时减少了反应的激烈程度,减少了副反应并使反应表现得更加温和。
- 喹啉衍生物的制备方法-201110022488.4
- 宋也;王道林 - 北京成宇化工有限公司
- 2011-01-19 - 2011-05-25 - C07D215/04
- 本发明公开一种喹啉衍生物的制备方法,其在碘或碘化物催化下,于酸性离子液体中,通过苯胺或苯胺类衍生物与α、β-不饱和醛、酮进行环化反应,即得目的产物喹啉衍生物。本发明合成方法,具有反应选择性好,收率高,反应条件温和,产品易于分离、离子液体可回收使用,环境友好等特点,适合于工业化生产。
- 以3-氧代-2,3-二芳基丙醛制备3-芳基取代喹啉的方法-201110008254.4
- 汤杰;杨帆;于志超;罗万荣;仇文卫 - 华东师范大学
- 2011-01-14 - 2011-05-25 - C07D215/04
- 一种以3-氧代-2,3-二芳基丙醛制备3-芳基取代喹啉的方法,属有机化合物制备的技术领域,3-芳基取代喹啉是一种医药和功能材料中间体。以3-氧代-2,3-二芳基丙醛为原料,与邻氨基苯甲醛经缩合、重排反应,得产物3-芳基喹啉,收率75~82%。该方法具有原料易得、工艺简单、收率高的优点,适于用来制备3-芳基取代喹啉。
- 专利分类