[发明专利]他汀含氟衍生物及其用途有效

专利信息
申请号: 201510362446.3 申请日: 2015-06-26
公开(公告)号: CN105111173B 公开(公告)日: 2017-06-23
发明(设计)人: 吴范宏;汪忠华;李兵;俞晓东;吕倩倩;吴闯;苏飞飞;巫辅龙 申请(专利权)人: 上海应用技术学院;上海华理生物医药有限公司
主分类号: C07D309/30 分类号: C07D309/30;C07C69/28;C07C69/732;C07C69/675;C07C59/56;C07C59/62;C07C59/115;C07C59/135;C07D213/80;C07D493/04;A61P3/06;A61P9/10
代理公司: 上海申汇专利代理有限公司31001 代理人: 吴宝根
地址: 200235 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 菲环类 汀含氟 衍生物 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其特征在于:其化合物名称为(2S)-((1S,3R,7S,8S)-8-(2-((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基-3,7-二甲基-1,2,3,7,8,8a-六氢萘-1-基)-2-甲基丁酸酯,其结构式如002所示,

或者其化合物名称为(1S,3R,7S,8S)-8–(2–((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-3,7-二甲基-1,2,3,7,8,8a-六氢萘-1-基2,2-二甲基丁酸酯,其结构式如003所示,

或者其化合物名称为(2S)-((1S,3S,7S,8S-3-氟-8-(2–((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基基-7-甲基-1,2,3,7,8,8a-六氢萘-1-基)-2-甲基丁酸酯,其结构式如004所示,

或者其化合物名称为(2S)-((1S,3S,7S,8S)-8-(2-(2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-3,7-二甲基十氢萘-1-基)-2-甲基丁酸酯,其结构式如005所示,

或者其化合物名称为(2S)-((1S,7S,8S)-8-(2-((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-7-甲基八氢萘-1-基)-2-甲基丁酸酯,其结构式如007所示,

或者其化合物名称为(2S)-((1S,3R,7S,8S)-3-氟-8-(2-((2R,4S)-4-氟-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)基-7-甲基八氢萘-1-基)-2-甲基丁酸酯,其结构式如008所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基氧基)-2,6-二甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸钠盐,其结构式如011所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6S,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-5-羟基庚酸钠盐,其结构式如012所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-5-羟基-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)庚酸半钙盐,其结构式如013所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基氧基)-2,6-二甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸半钙盐,其结构式如015所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6S,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-5-羟基庚酸半钙盐,其结构式如016所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6R,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)基-5-羟基庚酸钠盐,其结构式如020所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-5-羟基-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)庚酸半钙盐,其结构式如021所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6S,8S)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-2,6-二甲基十氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸半钙盐,其结构式如023所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6R,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)基-5-羟基庚酸半钙盐,其结构式如024所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-甲基-3-氟-5-羟基-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)庚酸甲酯,其结构式如025所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-甲基-7-((1S,2S,6R,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸甲酯,其结构式如026所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-甲基-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-2,6-二甲基-氧-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸甲酯,其结构式如027所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-甲基-7-((1S,2S,6S,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-3-氟基-5-羟基庚酸甲酯,其结构式如030所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-甲基-3-氟-7-((1S,2S,6R,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-5-羟基庚酸甲酯,其结构式如032所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-5-(甲酰氧基)-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)庚酸,其结构式如033所示,

或者其化合物名称为((3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-(甲酰氧基)庚酸,其结构式如034所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基氧基)-2,6-二甲基-1,2,6,7,8,8a-六氢萘烷-1-基)-3-氟-5-(甲酰氧基)庚酸,其结构式如035所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6S,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-5-(甲酰氧基)庚酸,其结构式如036所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-5-甲酰氧基-3-氟-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)庚酸,其结构式如037所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-5-甲酰氧基-7-((1S,2S,6S,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-3-氟庚酸,其结构式如038所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-5-甲酰氧基-7-(1S,2S,6S,8S)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-2,6-二甲基十氢萘-1-基)-3-氟庚酸,其结构式如039所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-5-甲酰氧基-3-氟-7-((1S,2S,6R,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘嗪-1-基)庚酸,其结构式如040所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R)-8-氯-6-氟-2-甲基十氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸,其结构式如064所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8α-六氢萘-1-基)-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如065所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8α-六氢萘-1-基)-3-氟-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如066所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-2,6-二甲基-氧-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1基)-3-氟-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如067所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,6S,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如068所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-3-氟-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如069所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6S,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-3-氟-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如070所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-7-((1S,2S,6S,8S)-2,6-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)十氢萘-1-基)-3-氟-5-(烟酰氧)庚酸,其结构式如071所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-((3aR,6S,6aS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基)-3-氟-5-羟基-7-((1S,2S,8S)-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8α-六氢萘-1-基)庚酸甲酯,其结构式如073所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-((3aR,6S,6aS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基)-7-((1S,2S,6R,8S)-2,16-二甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8α-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸酯,其结构式如074所示,

或者其化合物名称为(3S,5R)-((3aR,6S,6aS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基)-7-((1S,2S,6R,8S)-8-(2,2-二甲基丁酰氧基)-2,6-二甲基-氧-1,2,6,7,8,8a-六氢萘-1-基)-3-氟-5-羟基庚酸酯,其结构式如075所示,

或者其化合物名称为(3S,5R-((3aR,6S,6aS)-6-(硝氧基)六氢呋喃并[3,2-b]呋喃-3-基)-3-氟-7-((1S,2S,6S,8S)-6-氟-2-甲基-8-((S)-2-甲基丁酰氧基)-1,2,6,7,8,8α-六氢吡啶-1-基)-5-羟基庚酸酯,其结构式如077所示,

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