[发明专利]不需要的对映异构体的外消旋化方法在审
| 申请号： | 201480051490.6 | 申请日： | 2014-07-18 |
| 公开（公告）号： | CN105555769A | 公开（公告）日： | 2016-05-04 |
| 发明（设计）人： | G·斯塔夫伯;J·克吕佐 | 申请（专利权）人： | 斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07C33/20;C07C271/14;C07C211/27;C07C211/29;C07C233/66 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 胡晨曦;黄革生 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 不需要 映异构体 外消旋化 方法 | ||
1.式Ia或Ib的化合物的外消旋化方法：
其中式中的*代表对映异构体富集或对映异构体纯的以(R)或(S)构型的 不对称手性碳原子；
其中
R表示直链、支链或环状C1-C12-烷基；
R’是选自氢或选自以下的基团：C1-C12-烷基基团、C1-C12-烷酰基基团、 苯甲酰基基团、C1-C6-烷氧基羰基基团、C1-C4-烷基磺酰基基团和苯磺酰基 基团，其中这些基团的烷基链是直链、支链或环状的，其中这些基团的一 个或多个碳原子任选地被以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、未 取代或取代的氨基、C1-C6-烷基-取代的和/或芳基-取代的硅烷基、未取代 或取代的苯基或杂芳基，且其中这些基团的烷基链任选地为包含一个或多 个双键和/或叁键的脱氢的形式；
X是选自O、S或N-R”，其中R”是选自如R’所定义的基团，且与R’ 相同或不同；
A是选自-CH2-、-CR1R2-(其中R1和R2相同或不同，且选自直链、支 链或环状的、取代或未取代的C1-C12-烷基)、-CH2-CH2-、CR1R2-CR3R4-(其 中R1、R2、R3和R4相同或不同，且选自直链、支链或环状的、取代或未 取代的C1-C12-烷基)、-CR5＝CR6-(其中R5和R6相同或不同，且选自氢或 直链、支链或环状的、取代或未取代的C1-C12-烷基)、-CH2-CO-、-CO-CH2-、 >C＝O、-SO2-和–NR7-(其中R7是选自氢或直链、支链或环状的、取代或 未取代的C1-C12-烷基)；
n代表0或1，其中如果n是0，则X通过单键直接与苯环连接；
芳香环的2、3、4、5和6位中一个或多个任选地被卤素、硝基、亚硝 基、氰基、羟基或选自以下的基团取代：C1-C6-烷氧基基团、未取代的或 C1-C12-烷基单-或二-取代的氨基基团、C1-C12-烷基基团、C1-C12-烷酰基基 团、苯甲酰基基团、C1-C6-烷氧基羰基基团、C1-C4-烷磺酰基基团和苯磺酰 基基团，其中这些基团的烷基链是直链、支链或环状的，其中这些基团的 一个或多个碳原子任选地被以下基团取代：卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、 未取代或取代的氨基、C1-C6-烷基-取代和/或芳基-取代的硅烷基、未取代 或取代的苯基或杂芳基，且其中这些基团的烷基链任选地为包含一个或多 个双键和/或叁键的脱氢的形式，且其中2和3位、或3和4位、或4和5 位之间的键任选地与另一个任选地包含一个或两个氮原子的六元芳香环或 者包含一个氧或一个硫或1-3个氮原子或者一个氧和一个氮原子的组合的 五元芳香环稠合；
该方法是通过用选自金属氢氧化物、金属醇盐或金属氨基化物类的强 碱处理，以减少所述对映异构体富集或对映异构体纯的起始构型的对映异 构体过量。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司，未经斯洛文尼亚莱柯制药股份有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201480051490.6/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
