[发明专利]N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲及其合成方法与用途

说明书

技术领域

本发明涉及有机合成领域，具体是涉及一种N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲；本发明还涉及其合成方法与用途。 

背景技术

酰氨基硫脲类化合物是一种重要的药物合成中间体，具有很好的生物活性如抗菌、抗病毒、抗炎、抗结核、抗癫痫、杀虫及参与植物生长调节等。近期研究表明，1,4-二取代的酰胺基硫脲类衍生物在抗菌方面表现出了很好的抑制活性。Tomasz等人研究了一种快速合成1,4-二取代酰胺基硫脲的方法，其中一些衍生物对革兰氏阳性菌有着很强的抑制效果。 

D-氨基葡萄糖(2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖)是一种天然氨基单糖，主要是以虾、蟹、贝壳体为原料经加工制得，来源丰富且价格低廉。它是人体软骨、韧带和肌腱等组织不可或缺的物质，具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、提高免疫功能、增强对病原感染的抵抗力、发挥抗炎护肝作用以及刺激蛋白多糖的合成等生物活性。D-氨基葡萄糖分子结构中含有四个-OH和一个-NH₂，对其进行化学修饰可制备出种类繁多的衍生物，有望得到具有多种生物活性的新物质，对于新药以及新材料的开发具有十分积极的意义。 

利用糖基小分子片段能够通过增加溶解性、延长半衰期、增强与作用靶点的特异性结合作用，从而影响母体结构生物活性的特点，将具有生物相容性和生物活性的氨基葡萄糖基团引入到酰氨基硫脲分子中，充分发挥两类分子的活性特点，以期获得具有更高生物活性，更高附加值的氨基葡萄糖基酰胺基硫脲衍生物。 

发明内容

本发明所要解决的技术问题是针对现有技术的不足，提供一种新的N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲。 

本发明所要解决的另一个技术问题是提供了以上所述的N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲的合成方法。 

本发明所要解决的再一个技术问题是提供了以上所述的N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲的抑菌用途。 

本发明所要解决的技术问题是通过以下的技术方案来实现的。本发明一种N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲，其特点是，其分子式如下式Ⅴ： 

其中，所述的R选自：CH₃-, C₄H₉-, C₆H₅-, 4-CH₃C₆H₄-, 3-CH₃C₆H₄-，2-CH₃C₆H₄-, 4-CH₃OC₆H₄-,3,4-di-CH₃OC₆H₄-,3-CH₃OC₆H₄-, 4-FC₆H₄-, 2,3-di-FC₆H₄-, 4-ClC₆H₄-, 2-ClC₆H₄-, 4-BrC₆H₄-, 4-IC₆H₄-, 3-IC₆H₄-, 4-OHC₆H₄-, 4-NO₂C₆H₄-, 3-NO₂C₆H₄-, 3-C₆H₄N-, 2-C₅H₃S-,5-Cl-2-C₅H₂S-, 4-(N, N-di-CH₃)-C₆H₄-。

本发明还公开了一种如上所述的N-乙酰氨基葡萄糖基-N'-酰氨基硫脲的合成方法，其特点是，其步骤如下：