[发明专利]取代的嘧啶Bmi-1抑制剂有效
| 申请号： | 201380080643.5 | 申请日： | 2013-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN105683166B | 公开（公告）日： | 2020-06-16 |
| 发明（设计）人： | W.杜;R.拜亚齐托夫;C.李;Y-C.蒙;S.D.佩奇;H.任;N.塞多伦科;R.G.维尔德 | 申请（专利权）人： | PTC医疗公司 |
| 主分类号： | C07D239/48 | 分类号： | C07D239/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 初明明;林森 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 嘧啶 bmi 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物或其形式：
(I)
其中
X为N或被氧原子取代基取代以形成N-氧化物的N;
R1为选自1H-吲哚基、2H-吲唑基、1H-苯并咪唑基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-c]嘧啶基、1H-咪唑并[4,5-b]吡啶基、1H-咪唑并[4,5-c]吡啶基、咪唑并[1,2-a]吡嗪基、7H-嘌呤基和喹啉基的二环杂芳基，其中所述二环杂芳基在碳原子环成员上被一个、两个、三个或四个R5取代基取代或在氮原子环成员上被氧原子取代基取代以形成N-氧化物;
R2为羟基、硝基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、羟基-氨基、羟基-C1-8烷基-氨基、或P(O)(R7)2-氨基;
R3为氢或卤素;
R4为苯基、吡啶基或苯并[1,3]二氧杂环戊烯，各自任选被一个、两个、三个或四个R6取代基取代；
R5独立地选自氰基、卤素、羟基、硝基、氧代、C1-8烷基、氰基-C1-8烷基、卤素-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷氧基-C1-8烷基、卤素-C1-8烷氧基、C2-8烯基、C1-8烷氧基-C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基-C2-8炔基、羧基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷硫基、C1-8烷基-羰基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷基-羰基-氧基、C1-8烷基-羰基-氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、C1-8烷氧基-羰基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、C1-8烷基-磺酰基或C3-14环烷基，其中C3-14环烷基任选被一个、两个、三个或四个卤素、C1-8烷基、卤素-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素-C1-8烷氧基、羟基-C1-8烷氧基或羧基取代基取代;
R6独立地选自氰基、卤素、羟基、硝基、C1-8烷基、卤素-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基、C1-8烷氧基、卤素-C1-8烷氧基、C2-8烯基、C1-8烷氧基-C2-8烯基、C2-8炔基、C1-8烷氧基-C2-8炔基、羧基、甲酰基、甲酰基-氧基、C1-8烷基-羰基、卤素-C1-8烷基-羰基、C1-8烷硫基、卤素-C1-8烷硫基、氨基、C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基、C1-8烷基-羰基、C1-8烷基-羰基-氧基、C1-8烷基-羰基-氧基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基、卤素-C1-8烷氧基-羰基、C1-8烷氧基-羰基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-羰基-氨基、C1-8烷氧基-羰基-氨基-C1-8烷基、氨基-羰基、C1-8烷基-氨基-羰基、(C1-8烷基)2-氨基-羰基、C1-8烷基-羰基-氨基、C1-8烷基-羰基-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基、氨基-C1-8烷基-氨基、C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、(C1-8烷基)2-氨基-C1-8烷基-氨基、羟基-C1-8烷基-氨基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基、羟基-C1-8烷基-氨基-C1-8烷基-氨基、亚氨基-C1-8烷基、羟基-亚氨基-C1-8烷基、C1-8烷氧基-亚氨基-C1-8烷基、C1-8烷基-磺酰基、卤素-C1-8烷基-磺酰基、氨基-磺酰基、C1-8烷基-氨基-磺酰基、(C1-8烷基)2-氨基-磺酰基、B(OR8)2或C3-14环烷基，其中C3-14环烷基任选被一个、两个、三个或四个卤素或C1-8烷基取代基取代;
R7独立地为羟基或(C1-8烷氧基)n，其中n代表1至5的整数；和
R8独立地为氢或C1-8烷基；
其中所述化合物的形式选自其盐。
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