[发明专利]盐酸帕罗西汀定时释放药物组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药品剂型结构技术领域，具体涉及盐酸帕罗西汀定时释放药物组合物及其制备方法。

背景技术

世界卫生组织2005年统计，各种抑郁症的患病率约占全球人口的11%。在中国，目前，抑郁症的患病率约为3%-5%，抑郁症患者估计有3600万人，与高发病率形成鲜明反差的是，目前全国地市级以上医院对抑郁症的识别率不到20%。而在现有抑郁症患者中，只有不到10%的人接受相关药物治疗。抑郁症在我国造成的直接经济负担约为141亿元，间接经济损失约为481亿元，总经济负担达到621亿元。

盐酸帕罗西汀是美国Smith-Kline Beecham公司开发的产品。1991年在英国首次上市，1992年FDA批准美国上市。1995年我国卫生部批准中美史克制药有限公司生产的盐酸帕罗西汀片（赛乐特）在我国上市。现在，盐酸帕罗西汀已在加拿大、澳大利亚、纽西兰、巴西、瑞士、法国、拉丁美洲等多个国家和地区上市。

盐酸帕罗西汀是一种无味，灰白色粉末，其熔点在120℃～138℃的范围内，并且其在水中溶解度为5.4mg/ml；规格：12.5mg，25mg，37.5mg；分子式：C19H20FNO3·HCl·12H2O;]]>分子量374.84。

用法用量：

1重度抑郁症：平常的初始剂量→帕罗西汀控释片作为一个单一的每日剂量给药，一般在早上给药，有或者无食物均可；推荐的初始剂量为每天25毫克；在临床试验中，患者的剂量在每天25毫克与62.5毫克之间，这样可以在帕罗西汀控释片治疗重度抑郁症的有效性范围之内；疗效维持期最长为1年，平均约30毫克，相当于37.5毫克剂量的帕罗西汀控释片。

2恐慌症：平常的初始剂量→帕罗西汀控释片作为一个单一的每日剂量给药，一般在早上给药，推荐的初始剂量为每天12.5毫克；剂量开始变化应该从每天12.5毫克的剂量开始，并且是递增的，间隔至少是一周；在临床试验中，患者的剂量在每天12.5毫克与75毫克之间，这样可以在帕罗西汀控释片治疗恐慌症的有效性范围之内；最大剂量不应该超过75毫克/天；患者要注意，帕罗西汀控释片不能被咀嚼或者是压碎服用，应该整颗吞服；有较低的复发性（与服用安慰剂的患者相比）；剂量调整应该维持的最小有效剂量对于病人来说，患者应定期重新评估，以决定是否需要继续治疗。

3社交焦虑症：平常的初始剂量→帕罗西汀控释片作为一个单一的每日剂量给药，一般在早上给药，有或者无食物均可；推荐的初始剂量为每天12.5毫克；在临床试验中，患者的剂量在每天12.5毫克与37.5毫克之间，这样可以在帕罗西汀控释片治疗社交焦虑症的有效性范围之内；如果剂量需要增加，那么增加的时间间隔最少是1周，剂量开始变化应该从每天12.5毫克的剂量开始，最大剂量为37.5毫克/天；患者要注意，帕罗西汀控释片不能被咀嚼或者是压碎服用，应该整颗吞服；剂量调整应该维持的最小有效剂量对于病人来说，患者应定期重新评估，以决定是否需要继续治疗。

4经前期心境恶劣障碍：平常的初始剂量→帕罗西汀控释片作为一个单一的每日剂量给药，一般在早上给药，有或者无食物均可；根据医师评估，帕罗西汀控释片可以管理整个月经周期的每一天，或限制在月经周期的黄体期;推荐的初始剂量为每天12.5毫克；在临床试验中，12.5毫克/天与25毫克/天均是有效的；剂量改变的时间间隔最少是一周；患者要注意，帕罗西汀控释片不能被咀嚼或者是压碎服用，应该整颗吞服；帕罗西汀CR期限超过3个月经周期的有效性尚未得到系统的对照试验中进行评估，然而，妇女通常报告说，随着年龄的增长症状恶化，直到更年期发病才有所缓解；患者应定期重新评估，以决定是否需要继续治疗。

适应症：（控释片说明书翻译）