[发明专利]一种含有艾普拉唑钠组合物的复方胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，更具体涉及一种含有艾普拉唑钠组合物的复方胶囊及其制备方法。

背景技术

消化性溃疡(peptic ulcer)是临床上常见病多发病之一。我国是溃疡的高发地区，据统计约10％左右的人群在一生中曾经患过本病。临床上十二指肠溃疡较胃溃疡多见，两者比例约1.56～5.6∶1。胃溃疡、十二指肠溃疡是一种慢性病、复发系数较大的病种，需较长时间的治疗，特别是幽门螺杆菌感染引起的胃溃疡、十二指肠溃疡的患者。对患者来讲，药品的价格因素十分重要。因此，广大患者迫切需要疗效好、安全性高、价格低、不良作用小、耐用性好、对治疗胃溃疡、十二指肠溃疡疗效确切的产品。

艾普拉唑钠(Ilaprazole)是韩国一洋制药株式会社研制、丽珠医药有限公司开发上市的最新一代质子泵抑制剂，广泛地用于与各种酸相关的消化道疾病，如十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎等。与其它PPI相比，艾普拉唑钠具有抗酸活性最强、治疗无个体差异、夜间控制酸能力更强等优点，有望成为PPI市场中核心产品。

目前国内亦刚分别采用艾普拉唑钠肠溶片剂、阿莫西林胶囊、克拉霉素片三种药物联用治疗消化性溃疡。不足之处是不良反应大，起效慢。市场上并未有艾普拉唑钠、阿莫西林及克拉霉素的复方制剂，本专利的申请能弥补这部分的空白。

发明内容

本发明的目的在于提供一种含有艾普拉唑钠组合物的复方胶囊及其制备方法，通过制备艾普拉唑钠肠溶微丸、克拉霉素缓释微丸和阿莫西林缓释微丸，并将三种微丸按科学剂量组合，对治疗消化性溃疡有显著的作用，具有药物起效快，作用强，能够提高生物利用度，彻底杀灭幽门螺杆菌、服用方便及价格便宜的优点。

本发明的艾普拉唑钠复方胶囊与其他拉唑类的复方胶囊相比，用药剂量低，疗效大，处方配比更优，不良反应低。

本发明是通过如下技术方案实施的：

一种复方胶囊是由艾普拉唑钠肠溶微丸，克拉霉素缓释微丸和阿莫西林缓释微丸组成，处方：艾普拉唑钠5-10mg，克拉霉素400-600mg，阿莫西林900-1100mg。

艾普拉唑钠肠溶微丸的制备在流化床造粒包衣机中进行，制备流程为主药层包衣，隔离层包衣，中性层包衣，肠溶层包衣；

其中，1)主药层包衣的具体操作为：

取纯化水20-40mL，搅拌下，缓慢加入0.2-0.4g无水碳酸钠作为酸碱调节剂，溶解完全后，依次加入1.0-2.0g羟丙基甲基纤维素作为粘合剂，加入0.2-0.4g聚山梨酯-80作为增溶剂，溶解完全后，避光加入艾普拉唑钠5-10g，搅拌成均匀的混悬液；将空白丸芯置于流化床造粒包衣机中，沸腾风量20-40Hz，喷气压力0.1-0.3MPa，物料温度35-40℃，喷浆速度2.0-4.0mL·min^-1，制得含艾普拉唑钠20-40％的主药层包衣微丸；

2)隔离层包衣的具体操怍为：

取0.02-0.03g的无水碳酸钠，加入纯化水，搅拌下充分溶解，再缓慢加入1.0-1.5g的羟丙基甲基纤维素，搅拌溶解完全，配制成浓度为4-6％的羟丙基甲基纤维素溶液；再加入0.2-0.3g药用微粉化二氧化钛，搅拌成均匀的混悬液，即得碱性隔离层包衣溶液；取步骤1)制备的主药层包衣微丸置于流化床包衣装置中进行底喷包衣，制备隔离层包衣微丸；沸腾风量30-40Hz，喷气压力0.1-0.3MPa，物料温度35-40℃，喷浆速度3.0-5.0mL·min^-1：

3)中性层包衣的具体操作为：

取1.0-2.0g的羟丙基甲基纤维素，加纯化水使其完全溶解，配制成浓度为4-6％的羟丙基甲基纤维素的溶液；加入0.2-0.4g药用微粉化二氧化钛，搅拌使其成均匀的混悬液，即得中性隔离层包衣溶液；取步骤2)制备的隔离层包衣微丸置于流化床包衣装置中进行底喷包衣，制得中性层包衣微丸；沸腾风量30-40Hz，喷气压力0.1-0.3MPa，物料温度35-40℃，喷浆速度3.0-5.0mL·min^-1；

4)肠溶层包衣的具体操作为：