[发明专利]包括HDAC抑制剂以及类固醇的药用组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 201280012793.8 申请日: 2012-03-20
公开(公告)号: CN103442715A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 克里斯蒂娜·德罗特;托马斯·雷兰德 申请(专利权)人: 瓦尔库里亚公司
主分类号: A61K31/573 分类号: A61K31/573;A61K31/167;A61K31/18;A61K31/19;A61K31/404;A61K31/437;A61K31/4402;A61K38/07;A61P35/02
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 牟静芳;杨淑媛
地址: 瑞典*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 包括 hdac 抑制剂 以及 类固醇 药用 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种药用组合物,包含

a.一种HDAC抑制剂,它的一种药学上可接受的酸或盐或者它们的混合物以及

b.一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1所述的药用组合物,其中该HDAC抑制剂是一种异羟肟酸/氨基甲酸,一种环肽,一种脂肪酸或者一种苯甲酰胺化合物。

3.根据权利要求2所述的组合物,其中该HDAC抑制剂选自下组,该组由以下各项组成:伏林司他,罗米地新,丙戊酸,艾斯帕比司他,帕比司他,贝林司他,恩替司他和瑞米司他。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中该HDAC抑制剂选自下组,该组由以下各项组成:丙戊酸或丙戊酸半钠,丙戊酸钠或丙戊酸镁。

5.根据权利要求1-4中任何一项所述的组合物,其中该类固醇选自下组,该组由以下各项组成:强的松,泼尼松龙,地塞米松或培他米松。

6.根据权利要求5所述的组合物,其中该类固醇是强的松。

7.根据前述权利要求中任何一项所述的组合物,其中该HDAC抑制剂是丙戊酸,并且该类固醇是强的松。

8.根据前述权利要求中任何一项所述的组合物,进一步包含一种药学上可接受的添加剂,稀释剂,载体,赋形剂或缓冲剂。

9.根据前述权利要求中任何一项所述的组合物,该组合物选自下组,该组由以下各项组成:颗粒剂,粉剂,片剂,包衣片剂,微型胶囊,微型颗粒或泡腾剂形式。

10.根据前述权利要求中任何一项所述的组合物,其中所述泡腾剂形式选自由片剂或粉剂组成的组。

11.一种装置,选自下组,该组由以下各项组成:包含根据权利要求1-10中任何一项所述的组合物的小瓶、安瓿、小袋或输液袋,或者包含一种HDAC抑制剂、它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物的一个装置,以及包含一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐的一个装置。

12.用于预治疗癌症的一种HDAC抑制剂,它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物以及一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐。

13.一种HDAC抑制剂,它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物以及一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐,用于预治疗肉瘤,恶性黑色素瘤,皮肤癌,雌激素受体依赖和不依赖乳腺癌,卵巢癌,前列腺癌,肾癌,结肠和结直肠癌,胰腺癌,头颈癌,小细胞和非小细胞肺癌,以及血细胞癌。

14.一种HDAC抑制剂,它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物以及一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐,用于预治疗一种选自下组的疾病,该组由以下各项组成:弥散性大B细胞性淋巴瘤(DLBCL),滤泡性淋巴瘤,慢性淋巴细胞性白血病,T细胞淋巴瘤,骨髓瘤和何杰金氏淋巴瘤。

15.一种试剂盒,包含根据权利要求1-10中任何一项所述的药用组合物,该药用组合物提供在一个合适的容器中和/或与合适的包装以及使用说明提供。

16.一种试剂盒,包含提供在一个合适的容器中和/或与合适的包装以及使用说明提供的一种HDAC抑制剂或它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物以及一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐,该使用说明是例如如何给予这些化合物。

17.根据权利要求16所述的试剂盒,其中这两种活性化合物保存在单独的容器内和/或不同包装中。

18.根据权利要求15-17所述的试剂盒,其中所述试剂盒进一步包含一种抗体、单克隆抗体或者它的功能性片段,其与CD20结合。

19.根据权利要求15-18中任何一项所述的试剂盒,其中所述容器是一个小瓶,安瓿,小袋或者输液袋。

20.通过给予根据权利要求1-10中任何一项所述的药用组合物来预治疗正在遭受癌症的人类的一种方法。

21.预治疗正在遭受癌症的人类的一种方法,该方法是通过同时或顺序地给予用来预治疗癌症的一种HDAC抑制剂、它的一种药学上可接受的酸或盐或它们的混合物以及一种类固醇或它的一种药学上可接受的盐。

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