[发明专利]用于治疗癌症的HDAC8抑制剂在审
申请号: | 201480057741.1 | 申请日: | 2014-08-20 |
公开(公告)号: | CN105979941A | 公开(公告)日: | 2016-09-28 |
发明(设计)人: | Y-H·郭;W-J·黄;C·一庄 | 申请(专利权)人: | 希望之城;台北医学大学;中央研究院 |
主分类号: | A61K31/16 | 分类号: | A61K31/16 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 刘鸿林;张晓威 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文尤其提供通过抑制HDAC8而治疗癌症的化合物和方法。本文还提供治疗癌症的方法。一个方面是治疗个体的癌症的方法,所述方法是通过向所述个体给药有效量的HDAC8抑制剂。本文进一步提供抑制HDAC8介导的脱乙酰化的方法。一个方面是抑制HDAC8介导的脱乙酰化的方法,所述是通过在存在下使HDAC8与HDAC8抑制剂接触,从而抑制HDAC8的脱乙酰化。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 癌症 hdac8 抑制剂 | ||
【主权项】:
具有下式的化合物:其中,A是环烷基,杂环烷基,芳基或杂芳基;X是‑C(R4)=或‑N=;Y是键,‑N(R5)‑,‑O‑,或‑S‑;L1是键,‑C(O)‑,‑C(O)O‑,‑O‑,‑S‑,‑N(R6)‑,‑C(O)N(R6)‑,‑S(O)n6‑,‑S(O)N(R6)‑,取代或未取代的亚烷基,取代或未取代的亚杂烷基,取代或未取代的亚环烷基,取代或未取代的亚杂环烷基,取代或未取代的亚芳基,或者取代或未取代的亚杂芳基;R1是卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑OR1A,‑C(O)R1A,‑NR1AR1B,‑C(O)OR1A,‑C(O)NR1AR1B,‑NO2,‑SR1A,‑S(O)n1R1A,‑S(O)n1OR1A,‑S(O)n1NR1AR1B,‑NHNR1AR1B,‑ONR1AR1B,‑NHC(O)NHNR1AR1B,取代或未取代的烷基,取代或未取代的杂烷基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的杂环烷基,取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R2是卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑OR2A,‑C(O)R2A,‑NR2AR2B,‑C(O)OR2A,‑C(O)NR2AR2B,‑NO2,‑SR2A,‑S(O)n2R2A,‑S(O)n2OR2A,‑S(O)n2NR2AR2B,‑NHNR2AR2B,‑ONR2AR2B,‑NHC(O)NHNR2AR2B,取代或未取代的C1‑C5烷基,或者取代或未取代的2至5元杂烷基;R3独立地是氢,卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑C(O)H,‑OCH3,‑OCH2CH3,‑NH2,‑COOH,‑CONH2,‑NO2,‑SH,‑S(O)2H,‑NHNH2,‑ONH2,‑NHC(O)NHNH2,取代或未取代的C1‑C5烷基,或者取代或未取代的2至5元杂烷基;R4是氢,卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑OR4A,‑C(O)R4A,‑NR4AR4B,‑C(O)OR4A,‑C(O)NR4AR4B,‑NO2,‑SR4A,‑S(O)n4R4A,‑S(O)n4OR4A,‑S(O)n4NR4AR4B,‑NHNR4AR4B,‑ONR4AR4B,‑NHC(O)NHNR4AR4B,取代或未取代的C1‑C5烷基,或者取代或未取代的2至5元杂烷基;R5是氢,卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑OR5A,‑C(O)R5A,‑NR5AR5B,‑C(O)OR5A,‑C(O)NR5AR5B,‑NO2,‑SR5A,‑S(O)n5R5A,‑S(O)n5OR5A,‑S(O)n5NR5AR5B,‑NHNR5AR5B,‑ONR5AR5B,‑NHC(O)NHNR5AR5B,取代或未取代的C1‑C5烷基,或者取代或未取代的2至5元杂烷基;R6是氢,卤素,‑N3,‑CF3,‑CCl3,‑CBr3,‑CI3,‑CN,‑OR6A,‑C(O)R6A,‑NR6AR6B,‑C(O)OR6A,‑C(O)NR6AR6B,‑NO2,‑SR6A,‑S(O)n6R6A,‑S(O)n6OR6A,‑S(O)n6NR6AR6B,‑NHNR6AR6B,‑ONR6AR6B,‑NHC(O)NHNR6AR6B,取代或未取代的烷基,取代或未取代的杂烷基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的杂环烷基,取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;R1A,R1B,R2A,R2B,R4A,R4B,R5A,R5B,R6A和R6B独立地是氢,氧代,卤素,‑CF3,‑CN,‑OH,‑NH2,‑COOH,‑CONH2,‑NO2,‑SH,‑S(O)2Cl,‑S(O)3H,‑S(O)4H,‑S(O)2NH2,‑NHNH2,‑ONH2,‑NHC(O)NHNH2,‑NHC(O)NH2,‑NHS(O)2H,‑NHC(O)H,‑NHC(O)‑OH,‑NHOH,‑OCF3,‑OCHF2,取代或未取代的烷基,取代或未取代的杂烷基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的杂环烷基,取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;n1,n2,n4,n5和n6独立地是1,2或3;m1是0,1,2,3或4;m2是0,1,2,3,4,5或6;且m3是0,1或2。
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- 本发明提供了用于抑制Syk激酶的吡啶酰胺化合物,制备此类化合物所用的中间体,用于它们的制备、其药物组合物的方法,用于抑制Syk激酶活性的方法和用于治疗至少部分由Syk激酶活性介导的病患的方法。
- 包含S-烯丙基-L-半胱氨酸作为活性成分的结肠炎预防或治疗用组合物及包含它的医药制剂-201380035480.9
- 金淳培;金光淳;金完培;郭义宗;全善德;尹炯永;咸基白;金银熙 - PHARMAKING株式会社
- 2013-07-03 - 2015-04-01 - A61K31/16
- 本发明涉及结肠炎预防用或治疗用组合物,本发明一实施例的结肠炎预防或治疗用组合物包含S-烯丙基-L-半胱氨酸(S-allyl-L-cysteine)、其药学上可接受的盐或它们的溶剂化物或氢化物作为活性成分,并对结肠炎呈现出抗炎(Anti-inflammation)活性。上述结肠炎或治疗用组合物作为S-烯丙基-L-半胖氨酸的抗炎活性效果及抗氧化活性效果,对结肠炎的预防及改善效果优秀,且S-烯丙基-L-半膀氨酸不会伴随着副作用,因而对结肠炎的应用范围广泛。
- 以斑马鱼模型进行药物筛选的方法及筛选所得药物-201380026631.4
- 王一中 - DCB美国公司;台湾大学
- 2013-05-21 - 2015-03-04 - A61K31/16
- 本发明关于一种以斑马鱼筛选治疗及/或预防近视及锥状角膜疾病的候选药物的平台。本发明主要以光蛋白聚糖、数种SLRP之一为基础,其在原纤维生成或影响斑马鱼眼球尺寸的基因的调控上扮演重要角色,另外,亦于临床近视上扮演重要角色。据此,本发明采用所建立的斑马鱼模型,进一步鉴定影响光蛋白聚糖及胶原蛋白原纤维生成的表现的药物、及/或影响眼球尺寸的调控的药物。该等药物是治疗近视及/或锥状角膜疾病的具潜力的候选药物。
- 专利分类