[发明专利]卤酚类化合物固体分散体的制备方法和应用有效
申请号: | 201210565510.4 | 申请日: | 2012-12-24 |
公开(公告)号: | CN103169666A | 公开(公告)日: | 2013-06-26 |
发明(设计)人: | 李青山;李勇;冯秀娥;班树荣;韩玲革 | 申请(专利权)人: | 山西医科大学 |
主分类号: | A61K9/14 | 分类号: | A61K9/14;A61K31/12;A61P3/06;A61P9/00 |
代理公司: | 太原科卫专利事务所(普通合伙) 14100 | 代理人: | 朱源 |
地址: | 030001 *** | 国省代码: | 山西;14 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 卤酚类 化合物 固体 散体 制备 方法 应用 | ||
1.一种卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
按质量比为1:1-1:12,分别称取2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮和载体材料,用有机溶剂溶解,使2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮和载体材料完全溶解混匀,60-70 ℃水浴加热,蒸发除去有机溶剂至粘稠状,置于-20 ℃冰箱中冷冻2 h,取出置于真空干燥箱中干燥24 h,待脆化后,粉碎过80目筛,得到浅黄色粉末,即为固体分散体。
2.一种卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于包括以下步骤:
按质量比为1:1-1:12,分别称取2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮和载体材料,将载体材料于60-70 ℃水浴加热熔融后,加入预先用有机溶剂溶解的2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮,搅拌均匀,水浴加热除去有机溶剂,迅速置于冰水浴上,剧烈搅拌,待完全固化后,将固化物置于-20 ℃冰箱中冷冻放置4 h,取出置真空干燥箱中放置24 h,待脆化后粉碎过80目筛,得到浅黄色粉末,即为固体分散体。
3.一种卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
按质量比为1:1-1:12,分别称取2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮和载体材料,先将载体材料于60-70 ℃水浴加热熔融,待载体完全熔融后加入2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮,搅拌均匀,迅速置于冰水浴上,快速搅拌使固化,将固化物置于-20 ℃冰箱冷冻4 h,取出置于真空干燥箱中干燥24 h,待脆化后取出粉碎,过80目筛,得到浅黄色粉末,即为固体分散体。
4.根据权利要求1或2或3所述的卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于,所述的2,5’-二溴-4,5,2’-三羟基二苯甲酮和载体材料的质量比为1:9。
5.根据权利要求1或2或3所述的卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于,所述的载体材料为亲水性高分子材料,优选PEG4000、PEG6000、PVPK30、或Poloxemer188。
6.根据权利要求1或2所述的卤酚类化合物的固体分散体的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂为无水乙醇、甲醇、或者丙酮。
7.权利要求1-6任一项卤酚类化合物的固体分散体的制备方法在制备治疗和预防高血脂、心脑血管疾病药物方面的应用。
8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述的药物剂型为滴丸、片剂、胶囊、或颗粒剂。
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