[发明专利]一种阿齐沙坦晶体及其制备方法和用途有效
申请号: | 201210563531.2 | 申请日: | 2012-12-21 |
公开(公告)号: | CN103880829A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 王小梅;隋强;唐超;刘帅;欧阳群香;时惠麟 | 申请(专利权)人: | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
主分类号: | C07D413/10 | 分类号: | C07D413/10;A61K31/4245;A61P9/12 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 朱水平;王卫彬 |
地址: | 200040 上*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 阿齐沙坦 晶体 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种阿齐沙坦晶体,所述晶体的X-射线粉末衍射的衍射角为2θ时,特征衍射峰为:6.889±0.2°、7.638±0.2°、8.664±0.2°、9.080±0.2°、10.500±0.2°、12.691±0.2°、16.423±0.2°、18.316±0.2°、18.61±0.2°、19.2854±0.2°、19.898±0.2°、20.333±0.2°、21.417±0.2°、21.772±0.2°、22.996±0.2°、23.489±0.2°、25.168±0.2°、25.601±0.2°、26.609±0.2°;所述的X-射线粉末衍射中使用的靶型为Cu靶。
2.如权利要求1所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其为下述方法中的任一种:
方法一:将阿齐沙坦的溶液进行析晶,即可;所述的溶液中,溶剂为四氢呋喃;
方法二:将阿齐沙坦无水晶体置于四氢呋喃中,搅拌,即可。
3.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的溶剂与所述的阿齐沙坦的体积质量比为5ml/g~40ml/g。
4.如权利要求3所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的溶剂与所述的阿齐沙坦的体积质量比为10ml/g~20ml/g。
5.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的阿齐沙坦的溶液通过下述步骤得到:将阿齐沙坦固体与所述溶剂混合,回流溶解即可。
6.如权利要求5所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的回流溶解的温度为50~70℃。
7.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的析晶为冷却析晶;所述的析晶的温度为10~40℃。
8.如权利要求7所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法一中,所述的析晶的温度为10~30℃。
9.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法二中,所述的阿齐沙坦无水晶体的X-射线粉末衍射的衍射角为2θ时,特征衍射峰为:9.098±0.2°、12.692±0.2°、18.278±0.2°、18.615±0.2°、19.324±0.2°、19.916±0.2°、20.351±0.2°、21.436±0.2°、23.508±0.2°、25.20±0.2°、25.599±0.2°、26.666±0.2°、29.312±0.2°;所述的X-射线粉末衍射中使用的靶型为Cu靶。
10.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法二中,所述的四氢呋喃与所述的阿齐沙坦无水晶体的体积质量比为5ml/g~40ml/g。
11.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法二中,所述的搅拌的温度为20-50℃;所述的搅拌的时间为1-10小时。
12.如权利要求11所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法二中,所述的搅拌的温度为40℃;所述的搅拌的时间为2-4小时。
13.如权利要求2所述的阿齐沙坦晶体的制备方法,其特征在于,方法二中,所述的搅拌结束后再进行过滤,即可。
14.如权利要求1所述的阿齐沙坦晶体在制备以阿齐沙坦为活性成分药物中的应用。
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