[发明专利]一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法有效

专利信息
申请号: 201210388612.3 申请日: 2012-10-15
公开(公告)号: CN102992990A 公开(公告)日: 2013-03-27
发明(设计)人: 徐荣伟;康富安;王柯 申请(专利权)人: 常州协丰医药研发有限公司
主分类号: C07C51/06 分类号: C07C51/06;C07C59/01
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林;郭晓敏
地址: 213125 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 光学 手性 羟基 烷基 羧酸 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

a、将如式                                                所示的化合物溶解在二氯甲烷溶剂中,然后向其中加入缩合剂、有机碱和具有紫外吸收的化合物,进行缩合反应得到如式所示的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物;

b、将步骤(a)所述的外消旋体α-羟基烷基羧酸的衍生物经手性柱拆分后得到如式的手性拆分化合物;

c、将步骤(b)所述的如式的手性拆分化合物加碱水解后得到如式的去衍生化化合物,

所述的式为:;所述的式为:;所述的式为:;而所述的式为:,

其中,R和R’均为烷基,且R≠R’;R”为2-氨基吡啶。

2.根据权利要求1所述的一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,所述的缩合剂为CDI、EDCI、BOP、PyBOP中的任一种。

3.根据权利要求1所述的一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,所述的有机碱为三乙胺、咪唑、吡啶中的任一种。

4.根据权利要求1所述的一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,所述的具有紫外吸收的化合物为2-氨基吡啶。

5.根据权利要求1所述的一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,所述的手性柱中的填料为直链淀粉衍生物或者纤维素衍生物。

6.根据权利要求1所述的一种光学纯手性α-羟基烷基羧酸的制备方法,其特征在于,所述的碱为氢氧化钠或氢氧化钾。

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