[发明专利]氨基酸与水溶性柱[5]芳烃超分子配合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种功能性超分子配合物及其制备方法。特别是一种氨基酸与水溶性柱[5]芳烃超分子配合物及其制备方法。

背景技术

分子识别这一概念最初是被有机化学家、生物化学家用来在分子研究生物体系中的化学问题而提出的。分子识别通过变换和易位过程产生催化作用，在生物体系中，是理解酶反应、信息传递和不同介质间物种能量转移现象的信息来源，在分析化学领域则是构成分离、检测和定量测定的基础。超分子包结物的形成则是建立在分子识别的基础之上。

在生物体内分子的合成和分解、代谢物的转运、废物的排出等都需要水作为介质，因此，水溶性大环主体的合成及其在水溶液中的分子识别行为研究对生物、医药领域的发展具有重大意义。近年来，在冠醚、水溶性杯芳烃、环糊精、葫芦脲等超分子在水环境下的相关分子识别、研究已有报道，并取得较大进展。

其中环糊精及其衍生物已经被用于包结药物分子以提高口服或注射给药的脂溶性、药物的水溶性、药物溶出度以及生物利用度。例如采用环糊精衍生物可以使紫杉醇（paclitaxel）的溶解度提高99000倍。研究表明，纯药物分子的的水溶性越差、通过环糊精包合后所得到的配合物相对溶解度提高程度也越大。目前市售的环糊精超分子作为药物载体或添加剂的上市药物如下：

药物环糊精商品名（给药途径）伊曲康唑HP-β-CD Dporanox（静注或口服）西沙比利HP-β-CDPrepusid（直肠给药）丝裂霉素HP-β-CDMitozytrex（静注）吡罗昔康β-CDBrexin,Cycladol,Brexidol（口服）地塞米松β-CDGly meason（经皮给药）硝化甘油β-CDNitropn（口服）奥美拉唑β-CDOmbeta（口服）噻洛芬酸β-CDSugamyl（口服）头孢替安己酯盐酸盐OP-1206Pansporin T（口服）前列地尔α-CDEdex（静脉注射）齐拉西酮SE7-β-CDZeldox Geodon(肌肉注射)伏立康唑SE7-β-CDVfend