[发明专利]己烯雌酚双氨基磺酸酯衍生物及其药用用途无效
申请号: | 201210308929.1 | 申请日: | 2012-08-27 |
公开(公告)号: | CN103626680A | 公开(公告)日: | 2014-03-12 |
发明(设计)人: | 张倩;刘倩;王秀慧;朱焰;周洁芸 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07C307/02 | 分类号: | C07C307/02;C07C303/34;C07C323/20;C07C319/20;A61K31/255;A61K31/277;A61P35/00 |
代理公司: | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人: | 吴桂琴 |
地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 己烯 雌酚双 氨基 磺酸酯 衍生物 及其 药用 用途 | ||
1.式1的具有3’-位不同取代的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,
式1
式1结构中,母核骨架为饱和结构或者骨架上含有1-2个双键;
3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,3-6个碳原子的烃基,甲酰基,乙酰基,3-6个碳原子的烃酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,3-6个碳原子的烃基氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,3-6个碳原子的烃酰氧基,甲胺基,乙胺基,3-6个碳原子的烃基胺基,二甲胺基,二乙胺基,双(3-6个碳原子的烃基)胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,3-6个碳原子的烃酰胺基,甲硫基,乙硫基,三氟甲硫基或3-6个碳原子的烃基硫基。
2.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,为母核骨架分别为己烷雌酚骨架,2-己烯雌酚骨架,3-己烯雌酚骨架或2,4-己二烯雌酚骨架的化合物。
3.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,其中,3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,甲酰基,乙酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,甲胺基,乙胺基,二甲胺基,二乙胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,甲硫基,乙硫基或三氟甲硫基。
4.权利要求1-4的化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
5.按权利要求4的用途,其中的化合物用于抑制新生血管和抑制甾体硫酸酯酶活性。
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