[发明专利]己烯雌酚双氨基磺酸酯衍生物及其药用用途无效

专利信息
申请号: 201210308929.1 申请日: 2012-08-27
公开(公告)号: CN103626680A 公开(公告)日: 2014-03-12
发明(设计)人: 张倩;刘倩;王秀慧;朱焰;周洁芸 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: C07C307/02 分类号: C07C307/02;C07C303/34;C07C323/20;C07C319/20;A61K31/255;A61K31/277;A61P35/00
代理公司: 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 代理人: 吴桂琴
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 己烯 雌酚双 氨基 磺酸酯 衍生物 及其 药用 用途
【权利要求书】:

1.式1的具有3’-位不同取代的己烯雌酚双氨基磺酸酯类化合物,

式1

式1结构中,母核骨架为饱和结构或者骨架上含有1-2个双键;

3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,3-6个碳原子的烃基,甲酰基,乙酰基,3-6个碳原子的烃酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,3-6个碳原子的烃基氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,3-6个碳原子的烃酰氧基,甲胺基,乙胺基,3-6个碳原子的烃基胺基,二甲胺基,二乙胺基,双(3-6个碳原子的烃基)胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,3-6个碳原子的烃酰胺基,甲硫基,乙硫基,三氟甲硫基或3-6个碳原子的烃基硫基。

2.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,为母核骨架分别为己烷雌酚骨架,2-己烯雌酚骨架,3-己烯雌酚骨架或2,4-己二烯雌酚骨架的化合物。

3.按权利要求1所述的式1的化合物,其特征在于,其中,3’-位取代基X选自:氢,卤原子,硝基,氰基,羟基,氨基,巯基,甲基,三氟甲基,乙基,乙烯基,乙炔基,丙烯基,丙炔基,甲酰基,乙酰基,甲氧基,三氟甲氧基,乙氧基,甲酰氧基,乙酰氧基,甲胺基,乙胺基,二甲胺基,二乙胺基,甲酰胺基,乙酰胺基,甲硫基,乙硫基或三氟甲硫基。

4.权利要求1-4的化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。

5.按权利要求4的用途,其中的化合物用于抑制新生血管和抑制甾体硫酸酯酶活性。

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