[发明专利]一种含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂及其包衣片

权利要求书

1.一种含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂，其特征在于含有麦考酚酸或麦考酚酸盐以及药学上适用的肠溶聚合物、填充剂、崩解剂、润滑剂，及含或不含黏合剂；

各组分以质量百分计的用量配方如下：

麦考酚酸或麦考酚酸盐   40%~80%，

肠溶聚合物             0.5%~10%，

填充剂                 10%~30%，

黏合剂                 0%~10%，

崩解剂                 1%~15%，

润滑剂                 0.5%~10%，

所述肠溶聚合物选自丙烯酸树脂、醋酸纤维素酞酸酯、聚乙烯醇酞酸酯、醋酸纤维素苯三酸酯、羟丙基纤维素酞酸酯中的一种或几种合用；

所述填充剂选自淀粉、蔗糖粉、糊精、乳糖、预胶化淀粉、微晶纤维素、磷酸氢钙、甘露醇、木糖醇中的一种或几种合用；

所述黏合剂选自聚维酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、明胶溶液中的一种或几种合用；

所述崩解剂选自海藻酸、海藻酸钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种合用；

所述润滑剂选自硬脂酸镁、二氧化硅、滑石粉、氢化植物油、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁中的一种或几种合用。

2.根据权利要求1所述的含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂，其特征在于各组分以质量百分计的用量优选配方如下：

麦考酚酸或麦考酚酸盐   63%，

肠溶聚合物             2%，

填充剂                 19%，

黏合剂                 0%，

崩解剂                 13%，

润滑剂                 3%。

3.一种含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂的包衣片，其特征在于包衣片中含权利要求1所述的骨架型制剂，还包括一非肠溶性包衣，包衣的用量占固体剂型包衣片总重量的0.5%~10%；所述包衣选用Opadry 03B28796。

4.权利要求1所述的含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂的制备方法，其特征在于制备过程步骤如下：

（1）按配方将肠溶聚合物溶于适当的有机溶剂中，制备为0.05 g·mL^-1的肠溶聚合物溶液，备用；按配方将麦考酚酸或麦考酚酸盐与填充剂、适量崩解剂、适量润滑剂混合均匀后，缓慢滴加上述肠溶聚合物溶液后再次混合均匀；继续加入适量润湿剂制备软材，再将所得软材制粒、干燥、整粒得到干燥颗粒；

所述有机溶剂选自无水乙醇、丙酮；润湿剂选自无水乙醇、乙醇水溶液、水；

（2）将步骤（1）制得的颗粒与剩余崩解剂、剩余润滑剂混合均匀；

（3）将步骤（2）所得混合物在压片机上压片，获得硬度6~20 kgf的片剂，即为含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂。

5.权利要求3所述的含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂的包衣片的制备方法，其特征在于将权利要求4步骤（3）所得骨架型制剂进行包衣：取Opadry 03B28796分散于无水乙醇中，进行搅拌，制备固含量为10%（w/v）的包衣液，保持搅拌，备用；取权利要求4步骤（3）所得骨架型制剂置于高效包衣机中预热至35℃，开始包衣；待包衣增生达到3%-15%时，停止喷入包衣液，继续以热气流干燥所得包衣片15~30 min，取出，即得产品含有麦考酚酸或麦考酚酸盐的骨架型制剂的包衣片。