[发明专利]一种新型组蛋白去乙酰化酶抑制剂有效
申请号: | 201210229342.1 | 申请日: | 2012-07-03 |
公开(公告)号: | CN103524372A | 公开(公告)日: | 2014-01-22 |
发明(设计)人: | 王勇;张仓;刘晓蓉;徐信;张宏兴;张雁;王云云;张迪 | 申请(专利权)人: | 南京圣和药业有限公司 |
主分类号: | C07C235/78 | 分类号: | C07C235/78;C07C235/38;C07C237/20;C07C239/18;C07D207/337;C07D209/40;C07D213/75;C07D213/56;C07D213/82;C07D307/54;C07D401/04;C07D405/14;A6 |
代理公司: | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人: | 夏平;吕鹏涛 |
地址: | 210038 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 组蛋白 乙酰化 抑制剂 | ||
1.一种式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐,
其中,
R1选自或羟基;
R3选自氢、卤素、苯基、取代苯基、烷基、烷氧基、卤代烷基、硝基、氨基或氰基,所述取代基选自卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基、氨基或氰基;
n为1~4的整数;
A为苯基、五元杂环基或六元杂环基;
R2选自氢、卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、硝基、氰基或氨基;
RL选自卤素、取代或非取代的芳香基团、取代或非取代的杂环基或下述基团:
所述取代芳香基团或取代杂环基中的取代基选自卤素、氨基、酰胺基、R8取代的烷基酰胺基、芳酰胺基、吡啶基酰胺基或烯基酰胺基;R8选自氢、卤素、苯基或氨基;
R9为羟基、烷基、卤代烷基、取代或非取代的苯基或取代或非取代的吡啶基,所述取代基选自卤素、氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基或卤代烷氧基、硝基或氰基;
R4选自氢、卤素、氨基、硝基、烷基、卤代烷基或烷氧基;
R6选自氢、烷基羰基、烷氧羰基、卤代烷基羰基、卤代烷氧羰基或芳基羰基;
R5为取代或非取代的苯基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、呋喃基、喹啉基或吲哚基;所述取代基选自卤素、氨基、硝基、烷基、卤代烷基或烷氧基;
RM为氢、烷基、卤代烷基或苄基;
m为0~4的整数。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中
R1选自或羟基;优选为
R3选自氢、卤素、烷基、烷氧基、苯基、卤代苯基或烷基苯基,优选选自氢、卤素、烷基或苯基;
n为1~3,优选为1。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中
A为苯基、吡啶基、吡咯基、呋喃基、咪唑基或嘧啶基;
R2选自氢、卤素、烷基或烷氧基。
4.根据权利要求3所述的化合物,其中
A为苯基且R2选自氢、卤素、烷基或烷氧基;或者
A为吡啶基或呋喃基且R2选自氢;或者
A为吡咯基且R2为N-烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中
RL为取代或非取代的苯基、六元杂环基或稠杂环基,所述取代基选自卤素、氨基、酰胺基、苯酰胺基、R8取代的烷基酰胺基、吡啶基酰胺基或烯基酰胺基;R8选自氢、卤素、苯基或氨基。
6.根据权利要求5所述的化合物,其中
RL为取代或非取代的苯基、吡啶基、萘基或喹啉基,所述取代基选自卤素、氨基、酰胺基、烷基酰胺基、苯酰胺基、氨基取代的烷基酰胺基、氨基和苯基取代的烷基酰胺基、吡啶基酰胺基或烯基酰胺基。
7.根据权利要求1所述的化合物,其中RL选自下述基团:
R9选自羟基、取代或非取代的苯基、取代或非取代的吡啶基,所述取代基选自卤素、烷基、卤代烷基或烷氧基。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中RL选自下述基团
R4选自氢、卤素或烷基。
9.根据权利要求1所述的化合物,其中
RL为
R6为氢、烷氧羰基、苯基羰基或萘基羰基,优选氢、叔丁氧羰基、乙氧羰基、苯基羰基或萘基羰基。
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