[发明专利]嘧啶苯甲酰胺类化合物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201210072942.1 | 申请日： | 2012-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN103304489A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 李剑勇;刘希望;杨亚军;张继瑜;张晗;周绪正;李冰;魏小娟;牛建荣 | 申请（专利权）人： | 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;A61K31/505;A61P31/04;A61P1/12;A61P29/00 |
| 代理公司： | 兰州中科华西专利代理有限公司 62002 | 代理人： | 马正良 |
| 地址： | 730050 甘肃省*** | 国省代码： | 甘肃;62 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 嘧啶 甲酰胺 化合物 及其 制备 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种嘧啶苯甲酰胺类化合物，其结构通式(I)为：
式中，R1是氢或者三氟甲基，R2是氢，氯，溴或硝基，R3-R7是氢，酰氧基，卤素或三氟甲基。
2.如权利要求1所述通式(I)的化合物，其特征是R3-R7中的至少一个不是氢，R3-R7中包含不超过一个的酰氧基，不超过一个的三氟甲基和不超过两个的卤素。
3.如权利要求1所述的化合物，其特征是：所述酰氧基是乙酰氧基，且其中所述卤素为氟。
4.制备权利要求1所述一种嘧啶苯甲酰胺类化合物的方法，其特征是将定量的取代苯甲酰氯冰浴滴加到取代氨基嘧啶的无水吡啶溶液中，室温搅拌过夜，TLC跟踪检测反应完全后，减压除去多余吡啶，残余物用石油醚和乙酸乙酯以8∶1～2∶1或者二氯甲烷和丙酮100∶1～20∶1梯度洗脱，通过硅胶柱层析分离纯化，得到如(I)所示的嘧啶苯甲酰胺类化合物。
5.如权利要求1所述的一种嘧啶苯甲酰胺化合物作药物的活性成份对艰难梭菌的抑制作用。
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