[发明专利]NFκB通路激活抑制剂、其制备方法、药物组合物及用途在审
| 申请号： | 201110344598.2 | 申请日： | 2011-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN103086958A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;曹斌;丁侃 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D213/50 | 分类号： | C07D213/50;C07D213/72;C07D213/64;C07D215/14;A61K31/444;A61K31/5377;A61K31/4709;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人： | 朱梅;刘晔 |
| 地址： | 201203 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | nf 通路 激活 抑制剂 制备 方法 药物 组合 用途 | ||
1.一种式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和/或其水合物，
其中，
X、Y或Z为C或N原子，且X、Y和Z中的至少一个为N原子，当X、Y或Z为N原子时，则与其相连的R1、R2或R3基团不存在；
R1、R2和R3各自独立地不存在，或者各自独立地为：氢；卤素；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C8环烷基；胺基；苯基；C5-C10芳香性杂环基；或C4-C7饱和杂环基；所述芳香性杂环基、饱和杂环基中的杂环中包含1-3个选自N、O和S中的杂原子；
R4和R5各自独立地为：氢；卤素；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；C2-C6烯基；C2-C6炔基；C3-C8环烷基；胺基；苯基；C5-C10芳香性杂环基；或C4-C7饱和杂环基；所述芳香性杂环基、饱和杂环基中的杂环中包含1-3个选自N、O和S中的杂原子；
或者，R1、R2、R3、R4和R5中的任意两个相邻取代基和与其相连的两个原子成3-8元芳香环。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和/或其水合物，其中，
R1、R2和R3各自独立地不存在，或者氢；卤素；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；C2-C4烯基；C2-C4炔基；C3-C6环烷基；胺基；苯基；C5-C10芳香性杂环基；或吗啉基；所述芳香性杂环基包含1-3个选自N、O和S中的杂原子；
R4和R5各自独立地为：氢；卤素；C1-C4烷基；C1-C4烷氧基；C2-C4烯基；C2-C4炔基；C3-C6环烷基；胺基；苯基；C5-C10芳香性杂环基；或吗啉基；所述的芳香性杂环基包含1-3个选自N、O和S中的杂原子；
或者，R1、R2、R3、R4和R5中的任意两个相邻取代基和与其相连的两个原子形成3-8元芳香环。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、酯、前药和/或其水合物，其中，所述化合物选自如下结构所示的化合物：
其中，R1、R2、R3、R4和R5的定义与权利要求1中的定义相同。
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