[发明专利]一种d-生物素的改进制备方法有效

专利信息
申请号: 200910098678.7 申请日: 2009-05-21
公开(公告)号: CN101838274A 公开(公告)日: 2010-09-22
发明(设计)人: 何益民;皮士卿;顾立新;丁文珍;魏昂锋;潘亚金 申请(专利权)人: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04
代理公司: 浙江翔隆专利事务所 33206 代理人: 张建青
地址: 312500 *** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 生物素 改进 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种d-生物素的改进制备方法,其特征在于用甲烷三羧酸三烷基酯与(3aR,8aS,8bS)-1,3-二苄基-2-氧代-十氢咪唑[3,4-d]噻吩并[1,2-a]锍鎓卤化物在碱存在下进行缩合反应,得到(3aS,4S,6aR)-1,3-二苄基-4-(ω,ω,ω-三烷氧羰基丁基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-酮,该中间体再经水解、脱羧和关环步骤后得到d-生物素。

2.根据权利要求1所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯的化学结构式为CH(COOR)3,其中R为含1~5个碳原子的烷基,且三个羧酸酯中的R为相同或不同的烷基。

3.根据权利要求2所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯结构式中的R为甲基。

4.根据权利要求2所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯结构式中的R为乙基。

5.根据权利要求1所述的改进制备方法,其特征在于缩合反应时用到的碱为无机碱或有机碱。

6.根据权利要求5所述的改进制备方法,其特征在于所述的无机碱为氢化钠、氢化钾或金属钠。

7.根据权利要求5所述的改进制备方法,其特征在于所述的有机碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾、乙醇钾或叔丁醇钾。

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