[发明专利]一种d-生物素的改进制备方法有效
申请号: | 200910098678.7 | 申请日: | 2009-05-21 |
公开(公告)号: | CN101838274A | 公开(公告)日: | 2010-09-22 |
发明(设计)人: | 何益民;皮士卿;顾立新;丁文珍;魏昂锋;潘亚金 | 申请(专利权)人: | 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 浙江翔隆专利事务所 33206 | 代理人: | 张建青 |
地址: | 312500 *** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 生物素 改进 制备 方法 | ||
1.一种d-生物素的改进制备方法,其特征在于用甲烷三羧酸三烷基酯与(3aR,8aS,8bS)-1,3-二苄基-2-氧代-十氢咪唑[3,4-d]噻吩并[1,2-a]锍鎓卤化物在碱存在下进行缩合反应,得到(3aS,4S,6aR)-1,3-二苄基-4-(ω,ω,ω-三烷氧羰基丁基)-四氢-1H-噻吩并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-酮,该中间体再经水解、脱羧和关环步骤后得到d-生物素。
2.根据权利要求1所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯的化学结构式为CH(COOR)3,其中R为含1~5个碳原子的烷基,且三个羧酸酯中的R为相同或不同的烷基。
3.根据权利要求2所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯结构式中的R为甲基。
4.根据权利要求2所述的改进制备方法,其特征在于原料甲烷三羧酸三烷基酯结构式中的R为乙基。
5.根据权利要求1所述的改进制备方法,其特征在于缩合反应时用到的碱为无机碱或有机碱。
6.根据权利要求5所述的改进制备方法,其特征在于所述的无机碱为氢化钠、氢化钾或金属钠。
7.根据权利要求5所述的改进制备方法,其特征在于所述的有机碱为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、甲醇钾、乙醇钾或叔丁醇钾。
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