[发明专利]含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物及其制备方法

权利要求书

1、 一类含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物，其特征在于该化合物的化学分子结构通式如下：

式中：

R₁为C₁-C₆烷基、或为H或苯环；

其中，R₅，R₆均同为甲基、乙基，或R₅+R₆为哌嗪环、吗啉环、硫代吗啉环，n＝2～4。

2、 据权利要求1所述的含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物，其特征是：所述抗肿瘤化合物分别为N-(N^/，N^/-二甲基胺乙基)苯基三唑基萘酰亚胺、N-(N^/，N^/-二乙基胺乙基)苯基三唑基萘酰亚胺、N-丁基苯基三唑基萘酰亚胺、N-(2^/-羟基乙基)苯基三唑基萘酰亚胺、N-(2^/-哌嗪基乙基)苯基三唑基萘酰亚胺、N-(N^/，N^/-二甲基胺乙基)三唑基萘酰亚胺、N-(N^/，N^/-二乙基胺乙基)三唑基萘酰亚胺、N-丁基三唑基萘酰亚胺、N-(2^/-羟基乙基)三唑基萘酰亚胺或N-(2^/-哌嗪基乙基)三唑基萘酰亚胺。

3、 所述的含三唑环萘酰亚胺抗肿瘤化合物的制备方法，其特征是：以3-硝基-1，8萘酐为原料，在DMF溶剂中以Pd/C作催化剂，于室温，1.5MPa H₂下还原3个小时，得到一中间化合物；此中间化合物于0～5℃悬浮在浓HCl中加入1倍摩尔量的亚硝酸钠水溶液，半小时后加入1倍摩尔量的叠氮钠水溶液，反应1小时后，过滤得到另一中间化合物；此中间化合物通过“Click Chemistry”反应，即在CuSO₄和抗坏血酸钠存在下，于溶剂叔丁醇和水中加入苯乙炔或通入乙炔气，得到的产物与相应的伯胺在乙醇中回流3小时即可得到以上所述的含三唑环的萘酰亚胺化合物。