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[发明专利]作为CDK抑制剂的取代的1,5－二氮杂萘唑烷酮类化合物-CN200680011124.3无效
发明人：刘进军 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2006-03-24 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供抑制Cdk1并且相对于Cdk2和Cdk4具有选择性的式(I)的新型的、取代1，5－二氮杂萘唑烷酮类化合物。这些化合物和它们的药用盐具有抗增殖活性，并且可以用作抗癌剂。
作为 cdk 抑制剂取代二氮杂萘唑烷酮类化合物

[发明专利]一种新型CDK9激酶抑制剂及其制备方法和应用-CN202310720578.3在审
发明人：吴桐;方美娟;郭凯强;王超杰;吴巧琼;吴振 -专利权人：厦门大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：一种新型CDK9激酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明公开的通式为(I)的化合物或其立体异构体、其溶剂化物、其氘代物、其前药、其代谢产物、其中间体，及其药学上可接受的盐或共晶，以及含这些化合物的药物组合，作为CDK9抑制剂用于预防或治疗CDK9相关的疾病的用途，特别是作为CDK9抑制剂用于制备肿瘤等疾病治疗药物的用途。
一种新型 cdk9 激酶抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]取代的苯并咪唑类衍生物-CN201610219316.9有效
发明人：张寅生;柳英帅;秦慧;李元;赵凯迪;苗雷;胡洁;刘海艳;王晓金 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2016-04-08 - 公布日： 2020-12-04 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并咪唑类衍生物、其制备方法、药物组合物，还涉及这类衍生物制备治疗与CDK4和CDK6抑制作用相关的疾病的药物中的用途，本发明的化合物对CDK具有明显的抑制作用，能够高选择性、高活性的抑制CDK4/6，对细胞增殖(特别是那些癌细胞)具有良好的抑制作用，且药物微粒体代谢稳定性好，药代吸收良好。
取代苯并咪唑衍生物

[发明专利]KCTD12蛋白在细胞周期调控中的应用-CN201510051575.0有效
发明人：何庆瑜;钟颖 -专利权人：暨南大学
申请日： 2015-01-30 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明属于蛋白质科学技术领域，具体公开了KCTD12蛋白在细胞周期调控中的应用。KCTD12蛋白调控细胞周期，通过以下途径实现：在S期通过控制KCTD12蛋白的降解程度来调控细胞周期；或，在M期通过控制KCTD12蛋白的磷酸化与去磷酸化来调控细胞周期；或，在M期通过调节KCTD12蛋白与CDK1蛋白的相互作用来调控细胞周期。本发明所述的KCTD12蛋白可作为癌细胞增殖调控的新靶标；有利于开发更多的抗癌药物。
kctd12 蛋白细胞周期调控应用

[发明专利]激酶抑制剂及其用途-CN201480065837.2有效
发明人：吴永谦;陈博 -专利权人：山东轩竹医药科技有限公司;吉林四环制药有限公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2018-01-09 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体，含有所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的药物制剂、药物组合物和试剂盒，以及所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的用途。例如，本发明的化合物可用于降低或抑制细胞中的CDK4/6激酶的活性，和/或治疗和/或预防由CDK4/6激酶介导的癌症相关疾病。
激酶抑制剂及其用途

[发明专利]一种多取代苯氨基嘧啶衍生物及其制备方法和用途-CN201911359178.4有效
发明人：楼金芳;盛荣;张冯敏;冯恩光 -专利权人：杭州百新生物医药科技有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式Ⅰ结构的多取代苯氨基嘧啶衍生物及其制备方法和用途，该类衍生物及其药学上可接受的盐或溶剂化合物是激酶CDK4、CDK6和/或CDK9抑制剂，可更广泛地用于癌症的治疗，具有巨大的临床应用价值
一种取代氨基嘧啶衍生物及其制备方法用途

[发明专利]CDK4通路抑制剂在肢端型黑色素瘤治疗中的应用-CN201710362227.4在审
发明人：郭军;孔燕 -专利权人：郭军;孔燕
申请日： 2017-05-19 - 公布日： 2017-08-01 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明属于医疗领域，涉及一种CDK4通路抑制剂的应用。本发明提供了辅助诊断和/或治疗肢端型黑色素瘤的基因标志物，包括基因CDK4、CCND1和P16INK4a中的一个或两个，本发明提供的CDK4通路抑制剂为PD0332991。本发明基于肢端型黑色素瘤与CDK4通路相关基因的拷贝数变化有一定关系，以CDK4通路抑制剂作为肢端型黑色素瘤的治疗新策略，为肢端型黑色素瘤的个体化用药提供了指导依据。
cdk4 通路抑制剂肢端型黑色素瘤治疗中的应用

[发明专利]一种用于治疗CDK4/6抑制剂耐药后的乳腺癌的药物组合物及其应用-CN202111583648.2在审
发明人：刘强;蔡子杰;王晶茹;李玉东;史钱枫 -专利权人：中山大学孙逸仙纪念医院
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供一种用于治疗CDK4/6抑制剂耐药后的乳腺癌的药物组合物及其应用。本发明首次提出了PI3K/mTOR抑制剂+CDK4/6抑制剂+内分泌治疗三联方案用于激素受体阳性HER2受体阴性(HR+HER2‑)晚期乳腺癌病人CDK4/6抑制剂耐药进展后的治疗，并且该方案能够有效逆转CDK4/6抑制剂耐药，能够有效治疗CDK4/6抑制剂耐药后的乳腺癌。
一种用于治疗 cdk4 抑制剂耐药乳腺癌药物组合及其应用

[发明专利]CDK14的抑制剂在卵巢癌紫杉醇化疗耐药中的应用-CN202211084095.0在审
发明人：管文彩;许国雄 -专利权人：复旦大学附属金山医院（上海市金山区眼病防治所、上海市金山区核化伤害应急救治中心）
申请日： 2022-09-06 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明涉及CDK14的抑制剂在卵巢癌紫杉醇化疗耐药中的应用。本发明设计并筛选出一条靶向CDK14的小干扰RNA，通过qPCR、CCK8法和IC50等多种实验方法，证实了在紫杉醇耐药细胞中转染靶向的siRNA能明显敲低CDK14的mRNA水平，抑制紫杉醇耐药细胞的增殖又通过使用抑制剂siRNA敲低CDK14结合PTX药物干预实验，验证其具有卵巢癌紫杉醇化疗增敏的作用，从而证明靶向CDK14可以作为逆转卵巢癌紫杉醇化疗耐药的治疗靶点，为临床上对卵巢癌紫杉醇化疗耐药的治疗提供参考依据
cdk14 抑制剂卵巢癌紫杉醇化疗耐药中的应用

[发明专利]2H-吲唑衍生物作为脑癌和脑转移的治疗剂-CN202080011612.4在审
发明人：迈克尔·尼古拉斯·格雷科;迈克尔·约翰·科斯坦佐;彭继荣;张顿 -专利权人：贝达医药公司
申请日： 2020-01-28 - 公布日： 2021-10-15 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本公开提供了治疗与CDK4和/或CDK6活性相关的脑癌或其他癌症的脑转移或预防脑转移的方法，其中所述方法包括向有需要的受试者施用治疗有效量的式(I)的化合物。还公开了式(I)的化合物在制备用于治疗与CDK4和/或CDK6活性相关的脑癌或其他癌症的脑转移或预防脑转移的药物中的用途。
衍生物作为转移治疗

[发明专利]CDK5抑制剂及其治疗用途-CN201510091277.4有效
发明人：叶玉如;叶翠芬;傅颖瑜;浮光苗 -专利权人：香港科技大学
申请日： 2010-12-07 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： A61K31/7034 文献下载
摘要：本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)的天然来源的抑制剂，其分离自玫瑰红景天根，并且其结构与已知的Cdk抑制剂不同。它们对不同的Cdks显示出选择性，并且通过混合类型的抑制模式而表现出抑制Cdk的效力，这使得其毒性和副作用较小。它们可用于预防和治疗与异常Cdk5活性相关的疾病或病症，例如，急性和/或慢性疼痛、神经性疼痛、糖尿病、癌症、神经退行性疾病和神经病理紊乱等。
cdk5 抑制剂及其治疗用途

[发明专利]一类HDAC、CDK双靶点抑制剂及其制备方法与应用-CN201910533521.6有效
发明人：甘宗捷 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2019-06-19 - 公布日： 2021-12-10 - 主分类号： C07D473/16 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一类HDAC、CDK双靶点抑制剂及其制备方法与应用，所述HDAC、CDK双靶点抑制剂结构如式I所示，对HDAC1和CDK2均显示出良好的抑制活性，尤其是化合物6a对HDAC1野生型激酶的抑制活性明显强于阳性对照SAHA，对CDK2突变型激酶的抑制活性明显强于阳性对照Roscovitine，一类 hdac cdk 双靶点抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种以CDK1为靶点的抗癌药物的筛选方法-CN201110146236.2无效
发明人：侯旭奔;方浩;李敏勇 -专利权人：山东大学
申请日： 2011-06-01 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： G06F19/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种以CDK1为靶点的新型抗癌药物的筛选方法，包括以下步骤：1)CDK1蛋白三维结构的获取、分析及处理；2)小分子数据库的构建；3)计算机虚拟筛选系统的建立；4)生物活性筛选。同时应用本发明确定了5个具有CDK1抑制活性的新型先导化合物。本发明涉及的CDK1抑制剂的筛选方法，快速、经济、高效的发现了新型抗癌先导化合物，缩短了药物研发周期。
一种 cdk1 抗癌药物筛选方法

[发明专利]CDK5抑制剂及其治疗用途-CN201080055284.4有效
发明人：叶玉如;叶翠芬;傅颖瑜;浮光苗 -专利权人：香港科技大学
申请日： 2010-12-07 - 公布日： 2012-12-26 - 主分类号： C07H3/04 文献下载
摘要：本发明涉及细胞周期蛋白依赖性激酶5(Cdk5)的天然来源的抑制剂，其分离自玫瑰红景天根，并且其结构与已知的Cdk抑制剂不同。它们对不同的Cdks显示出选择性，并且通过混合类型的抑制模式而表现出抑制Cdk的效力，这使得其毒性和副作用较小。它们可用于预防和治疗与异常Cdk5活性相关的疾病或病症，例如，急性和/或慢性疼痛、神经性疼痛、糖尿病、癌症、神经退行性疾病和神经病理紊乱等。
cdk5 抑制剂及其治疗用途

[发明专利]一种靶向沉寂CDK2基因的重组腺相关病毒-CN201410808435.9在审
发明人：于英君;于水澜;李和伟;姜颖;张梅;宋高臣;刘厚广;韩晶晶;肖景仁;韩松阳 -专利权人：于英君;于水澜;李和伟
申请日： 2014-12-15 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C12N15/864 文献下载
摘要：本发明涉及一种靶向沉寂CDK2基因的重组腺相关病毒。实验证明，该重组腺相关病毒rAAV-shRNA-CDK2可以在体内长期稳定表达，从而起到沉寂CDK2基因表达、抑制肝癌细胞生长的作用，且毒副作用小。
一种靶向沉寂 cdk2 基因重组相关病毒