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- [发明专利]枸橼酸莫沙必利重要中间体的合成工艺-CN03111913.1有效
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赵志全
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鲁南制药股份有限公司
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2003-03-03
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2004-09-08
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C07C233/54
- 本发明涉及枸橼酸莫沙必利重要中间体2-乙氧基-4-乙酰氨基-5-氯苯甲酸(1)和重要中间体4-(4-氟苄基)-2-氨甲基吗啉(2)的制备工艺,中间体(1)的起始原料是对氨基邻羟基苯甲酸,经盐酸酸化、甲醇酯化、乙酸酐乙酰化、乙基化、NCS氯代、碱水解6步得中间体(1)。中间体(2)的起始原料为对氟苯甲醛和邻苯二甲酰亚胺,并且在制备时,控温70℃~90℃缓慢滴加,保温温度为125℃~145℃,后处理时,冰浴2℃~10℃加乙酸酐后搅拌10小时~20小时。本发明通过对中间体(1)和中间体(2)的工艺改造,能大幅度提高枸橼酸莫沙必利合成的收率,并有效降低生产成本。
- 枸橼酸莫沙必利重要中间体合成工艺
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