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- [发明专利]一种10,11-二氢-5H-苯并[d]萘并[2,3-b]吡喃酮衍生物的制备方法-CN201610231807.5有效
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刘现军;戴益思;张中剑;余飞飞;黄文飞
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苏州楚凯药业有限公司
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2016-04-14
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2020-04-17
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C07D311/78
- 本发明公开了一种抗丙肝药物维帕他韦中间体10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃酮衍生物,即9‑溴‑3‑(2‑溴乙酰基)‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮(V)的制备方法。具体为以7‑((2‑溴‑5‑氯苯基)氧代)‑3,4‑二氢萘酚‑1(2H)‑酮为原料,在配体及碱的作用下,偶联关环合成3‑氯‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮,再用氰化钠对氯进行取代形成的氰化物在碱作用下形成有机酸,有机酸通过甲基锂试剂,得到3‑乙酰基‑10,11‑二氢‑5H‑苯并[d]萘并[2,3‑b]吡喃‑8(9H)‑酮,再通过二步溴代反应,得到该抗丙肝药物维帕他韦中间体,本发明提供了一个抗丙肝药物维帕他韦中间体全新的合成路线
- 一种1011吡喃酮衍生物制备方法
- [发明专利]一种卢帕他定及其盐的制备方法-CN201210270213.7无效
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唐良伟;雍智全;闻亚磊
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东莞达信生物技术有限公司
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2012-07-31
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2012-12-05
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C07D401/14
- 本发明涉及医药技术领域,特别是一种卢帕他定及其盐的制备方法;本发明公开了一种制备卢帕他定的方法,该方法用三氯氧磷与结构如式I所示(4-(8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11(6H)-烯基)哌啶-1-烷基)(5-甲基吡啶-3-烷基)甲酮发生反应,然后在醇溶剂中用锌粉对结构如式I所示(4-(8-氯-5H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]吡啶-11(6H)-烯基)哌啶-1-烷基)(5-甲基吡啶-3-烷基)甲酮进行还原反应,得到卢帕他定;还公开了一种制备卢帕他定盐的方法,该方法将制得的卢帕他定溶解在乙酸乙酯中,然后再与溶解于无水乙醇中的酸进行反应制得卢帕他定盐;本发明的方法操作简便、
- 一种及其制备方法
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