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[发明专利]用于治疗癌症的OX40激动剂和4-1BB激动剂单克隆抗体的组合-CN201780007730.6在审
发明人： H.龙;A.D.萨尔 -专利权人：辉瑞公司
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：本公开内容描述了包含OX40的激动剂和4‑1BB的激动剂的联合治疗，以及联合治疗在治疗癌症中的用途。
激动剂联合治疗治疗癌症单克隆抗体内容描述组合本

[发明专利]用于调节整联蛋白CD11b/CD18的化合物和方法-CN201610312556.3有效
发明人： V.古普塔 -专利权人： GB006公司
申请日： 2011-05-02 - 公布日： 2020-01-10 - 主分类号： A61K31/427 文献下载
摘要：本发明公开了一种β2整联蛋白激动剂的药物制剂，其包括有效量的β2整联蛋白激动剂和药学上可接受的载体。本发明公开了一种通过使β2整联蛋白与β2整联蛋白激动剂相互作用而激活β2整联蛋白的方法。本发明公开了一种通过给予有效量的β2整联蛋白激动剂并激活β2整联蛋白而治疗患者的方法。本发明公开了一种通过将β2整联蛋白激动剂给予炎症患者，激活β2整联蛋白并减轻炎症而治疗炎症的方法。本发明公开了治疗和/或预防肾缺血再灌注(I/R)损伤、减少患者因支架插入所致的损伤、进行用于鉴定β2整联蛋白的小分子调节剂的测定、检测患者的疾病和改善患者的总体健康状态的方法。
用于调节蛋白 cd11b cd18 化合物方法

[发明专利]用于调节整联蛋白CD11b/CD18的化合物和方法-CN201180043382.0有效
发明人： V.古普塔 -专利权人：阿德黑雷制药公司
申请日： 2011-05-02 - 公布日： 2013-07-03 - 主分类号： C12N5/07 文献下载
摘要：本发明公开了一种β2整联蛋白激动剂的药物制剂，其包括有效量的β2整联蛋白激动剂和药学上可接受的载体。本发明公开了一种通过使β2整联蛋白与β2整联蛋白激动剂相互作用而激活β2整联蛋白的方法。本发明公开了一种通过给予有效量的β2整联蛋白激动剂并激活β2整联蛋白而治疗患者的方法。本发明公开了一种通过将β2整联蛋白激动剂给予炎症患者，激活β2整联蛋白并减轻炎症而治疗炎症的方法。本发明公开了治疗和/或预防肾缺血再灌注(I/R)损伤、减少患者因支架插入所致的损伤、进行用于鉴定β2整联蛋白的小分子调节剂的测定、检测患者的疾病和改善患者的总体健康状态的方法。
用于调节蛋白 cd11b cd18 化合物方法

[发明专利]胰岛素抵抗性改善剂-CN200680018581.5无效
发明人：若林直美;原田由利子;增田丰 -专利权人：阿斯比奥制药株式会社
申请日： 2006-05-26 - 公布日： 2008-05-21 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供使用副作用少且药物相互作用少的用于改善胰岛素抵抗性的GLP－1受体激动剂的新的给药形式以及该给药用的胰岛素抵抗性改善剂。所得到的给药方法不是使GLP－1受体激动剂持续作用，而是至少在摄取食物前给药，优选在一定期间内重复进行非侵入性给药，从而产生与内源性GLP－1受体激动剂在每餐后的一过性分泌相同的状况，得到模仿或强调健康个体中的内源性GLP－1受体激动剂的日内变动的血浆中浓度变化；所得到的医药组合物是以该给药用的GLP－1受体激动剂作为有效成分的医药组合物。
胰岛素抵抗性改善

[发明专利]包含抗体-TLR激动剂缀合物的组合物、方法和用途-CN202080028048.7在审
发明人： S-J·门;B·里昂;康名超;N·克努森;王佳宁;S·坂村;田丰 -专利权人： AMBRX公司
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本文公开了包含至少一个非天然氨基酸的曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物，以及制备此类非天然氨基酸和多肽的方法。所述曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物可包含多种可能的官能性，但是通常具有至少一个肟、羰基、二羰基和/或羟胺基团。本文还公开了进一步翻译后修饰的非天然氨基酸曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物，实现此类修饰的方法，以及用于纯化此类曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物的方法。通常，所述经修饰的曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物包含至少一个肟、羰基、二羰基和/或羟胺基团。进一步公开了使用此类非天然氨基酸曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物以及经修饰的非天然氨基酸曲妥珠单抗连接的TLR激动剂衍生物类似物的方法，包括治疗、诊断和其他生物技术用途。
包含抗体 tlr 激动剂缀合物组合方法用途

[发明专利]STING激动剂与IDO1抑制剂联合用药在抗肿瘤中的应用-CN201610444373.7在审
发明人：谭相石;谭瀛轩;向道凤;张跃茹 -专利权人：聊城市奥润生物医药科技有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体为STING激动剂与IDO1抑制剂联合用药在抗肿瘤中的应用。本发明研究表明，IDO1的抑制剂（1‑甲基‑D‑色氨酸）与自身免疫通路STING（干扰素刺激基因蛋白）的激动剂cGAMP联合用药具有明显的抗肿瘤作用，比单独的STING的激动剂cGAMP的抗肿瘤药效好，经动物急性毒性实验表明该联合用药的急性毒性低，因此，STING激动剂与IDO1抑制剂联合用药可用于抗肿瘤药物。
sting 激动剂 ido1 抑制剂联合用药肿瘤中的应用

[发明专利]用于增强肾上腺髓质素基因表达的组合物-CN202180076900.2在审
发明人：中西春霞;浅田和希;小原达矢;室山幸太郎 -专利权人：好侍健康食品株式会社
申请日： 2021-11-16 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明的一个以上的实施方式涉及含有TRPV1激动剂及TRPA1激动剂作为有效成分的、用于增强肾上腺髓质素基因表达的组合物。作为TRPV1激动剂，能够示例选自辣椒素、6‑生姜酚、6‑姜辣素及胡椒碱中的一种以上。作为TRPA1激动剂，能够示例选自异硫氰酸烯丙酯、肉桂醛、二烯丙基二硫醚、ASP7663及氧脂素中的一种以上。
用于增强肾上腺髓质基因表达组合

[发明专利]使用TREM2激动剂治疗与集落刺激因子1受体功能障碍有关的疾病-CN202180067171.4在审
发明人： M·布伦南;J·顿;R·费希尔;B·A·林奇;S·罗宾内特 -专利权人：维吉尔神经科学股份有限公司
申请日： 2021-08-05 - 公布日： 2023-10-27 - 主分类号： G01N33/574 文献下载
摘要：在一些实施方案中，增加TREM2活性的化合物是TREM2激动剂。在一些实施方案中，TREM2的激动剂是TREM2的小分子激动剂或TREM2的抗体激动剂。
使用 trem2 激动剂治疗集落刺激因子受体功能障碍有关疾病

[发明专利]钠尿肽受体A的激动剂在疼痛治疗中的用途-CN201010257781.4无效
发明人：张旭;张方雄;刘兴君;鲍岚 -专利权人：中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2010-08-11 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明中提供了钠尿肽受体的激动剂在疼痛治疗中的用途。具体而言，本发明涉及钠尿肽受体的激动剂在制备用于缓解或治疗疼痛的药物组合物中的用途，所述激动剂优选为B型钠尿肽或心房钠尿肽。本发明还涉及包含钠尿肽受体A的激动剂的药物组合物，以及筛选可用于缓解或治疗疼痛的潜在物质的方法。
钠尿肽受体激动剂疼痛治疗中的用途

[发明专利]肌醇多磷酸酯衍生物及其使用方法-CN03149578.8无效
发明人：亚历克西斯·特赖诺尔－卡普兰;卡斯滕·舒尔茨;斯特凡·勒默尔;克里斯托夫·施塔德勒;马尔科·鲁道夫 -专利权人：加利福尼亚大学董事会;伊诺勒吉有限公司
申请日： 1997-09-19 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： C07F9/117 文献下载
摘要：本发明提供了作为肌醇多磷酸酯的细胞渗透性激动剂的组合物。另外，本发明还提供了通过将细胞与肌醇多磷酸酯的细胞渗透性激动剂接触来减小氯离子分泌的方法。本发明还提供了通过给个体施用肌醇多磷酸酯的细胞渗透性激动剂来减少氯离子分泌的方法。此外，本发明还提供了通过给所述个体施用肌醇多磷酸酯的细胞渗透性激动剂缓解个体中与分泌性腹泻有关的体征或症状的方法。
肌醇多磷酸酯衍生物及其使用方法

[发明专利]光学纯的肾上腺素类β－激动剂的组合拆分制备法-CN99117313.9无效
发明人：邓金根;彭小华;华正茂;吴同飞;付芳敏;崔欣;杨俐萍 -专利权人：中国科学院成都有机化学研究所
申请日： 1999-10-19 - 公布日： 2000-11-22 - 主分类号： C07C215/56 文献下载
摘要：本发明是制备光学纯的肾上腺素类β－激动剂的新方法——组合拆分法,根据组合化学的原理,以外消旋的β－激动剂为原料,用酒石酸及其衍生物中的一种或多种,进行拆分,分别制得e.e.值大于99%的两种构型的β－激动剂、化学纯度大于99%的光学活性β－激动剂的无机酸盐。本发明的制备方法所用原料成本低,操作简单,副反应少;有简便、高效、低成本、易于工业化等优点。
光学肾上腺素激动剂组合拆分制备

[发明专利]包含GLP1/胰高血糖素双重激动剂接头透明质酸缀合物的前药-CN201680032565.5在审
发明人： D·凯德雷特;M·瓦格纳;T·奥尔普;N·迈耶;P·德哈尔;P·康诺维茨;R·米勒;J·斯特凡诺;M·别谢夫;M·博萨尔特;K·洛伦茨;T·哈克;A·埃弗斯 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2016-06-02 - 公布日： 2018-03-02 - 主分类号： A61K47/61 文献下载
摘要：本发明涉及一种前药或其药学可接受的盐，其包含GLP‑1/胰高血糖素激动剂接头缀合物Z‑L1–L2‑L‑Y‑R20，其中Y代表GLP‑1/胰高血糖素激动剂部分；且‑L为由式(Ia)表示的接头部分，其中虚线表示通过形成酰胺键与GLP‑1/胰高血糖素激动剂部分的氨基之一的连接。本发明还涉及包含所述前药的医药组合物以及它们作为治疗或预防可由GLP‑1/胰高血糖素激动剂治疗的疾病或病症的药物的用途。
包含 glp1 血糖双重激动剂接头透明质酸缀合物

[发明专利]结合TRAIL-R1和TRAIL-R2的多肽-CN200980149692.3无效
发明人：凯瑟琳.鲍迪什;安克.克雷茨-罗梅尔;马克.伦肖;林冰;马萨.怀尔德 -专利权人：阿纳福公司
申请日： 2009-10-09 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： C07K14/525 文献下载
摘要：本发明涉及TRAIL死亡受体的激动剂，所述激动剂包括具有多聚例如三聚结构域的多肽和与TRAIL死亡受体TRAIL-R1和TRAIL-R2中至少一个相结合的多肽序列。所述激动剂不结合TRAIL诱饵受体。激动剂能够诱导表达TRAIL死亡受体的病原细胞中的凋亡。所述药物组合物用于治疗与表达DR4和DR5的细胞如肿瘤细胞相关的疾病。用于筛选多肽并制备多聚复合物的方法。
结合 trail r1 r2 多肽

[发明专利]GPR119受体激动剂用于增加骨质量和用于治疗骨质疏松症的用途,和其相关组合疗法-CN200780012662.9无效
发明人：褚志亮;詹姆斯·N·伦纳德;于尔格·莱曼;罗伯特·M·琼斯 -专利权人：艾尼纳制药公司
申请日： 2007-04-10 - 公布日： 2009-04-29 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及GPR119受体激动剂用于在个体中治疗或预防特征在于低骨质量的病状(例如骨质疏松症)和用于增加骨质量的用途。本发明还涉及GPR119受体激动剂与二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂的组合用于在个体中治疗或预防特征在于低骨质量的病状(例如骨质疏松症)和用于增加骨质量的用途。GPR119受体激动剂以及GPR119受体激动剂与DPP-IV抑制剂的组合可促进个体的骨形成。
gpr119 受体激动剂用于增加骨质治疗疏松用途相关组合疗法

[发明专利]包括三重激动长效缀合物或三重激动剂的组合的治疗用途-CN202180062143.3在审
发明人：金正国;李钟锡;李相贤;吴宜林 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2021-07-16 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及包括三重激动长效缀合物或三重激动剂和法尼醇X受体(FXR)激动剂的组合，或进一步包括乙酰辅酶A羧化酶(ACC)抑制剂的所述组合的治疗用途。
包括三重激动长效缀合物激动剂组合治疗用途