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[发明专利]一种依鲁替尼晶型A的纯化方法-CN202010070739.5在审
发明人：王亚平;竺伟 -专利权人：尚科生物医药（上海）有限公司
申请日： 2020-01-21 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼晶型A的纯化方法，该方法为利用晶型转化实现依鲁替尼晶型A的纯化，具体过程为将依鲁替尼晶型A粗品溶解、加入晶种E后得到依鲁替尼晶型E，再将晶型E溶解、结晶得到纯度更高的依鲁替尼晶型本发明所述的依鲁替尼晶型A的纯化方法工艺简单、产率高，解决了依鲁替尼结晶A中难除杂质的纯化问题。
一种依鲁替尼晶型纯化方法

[发明专利]甘草酸在制备减轻马来酸苏尼替尼心脏毒性药物中的应用-CN201310249431.7有效
发明人：何俏军;杨波;罗沛华;杨晓春;王金成;朱虹;应美丹 -专利权人：浙江大学
申请日： 2013-06-22 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明提供一种甘草酸组合物在制备减轻马来素苏尼替尼心脏毒性的药物中的应用，所述组合物由马来酸苏尼替尼与甘草酸按剂量比为1:2.5、1:5、1:10、1:20、1:40、1:80、1:160组合。本发明经体内、外实验研究证明，甘草酸对马来酸苏尼替尼所诱导的心脏毒性有显著的保护效果，甘草酸可以用于预防和减轻马来酸苏尼替尼的心脏毒性，改善马来酸苏尼替尼用药后的心脏功能，从而保证马来酸苏尼替尼的临床应用
甘草制备减轻马来酸苏尼替尼心脏毒性药物中的应用

[发明专利]一种替尼泊苷乳剂及其制备方法-CN200910010695.0无效
发明人：韩静 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2009-03-13 - 公布日： 2009-08-12 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，公开了一种替尼泊苷乳剂及其制备方法。本发明涉及的替尼泊苷乳剂包含替尼泊苷、油相、水相和表面活性剂，以制剂质量计本发明的配方组成为：油相：5％～30％，替尼泊苷0.001～1.0％，表面活性剂0.5％～5％，水相64％～94.499％。本发明通过三种方法：将替尼泊苷粉末加入至不含替尼泊苷的空白微乳经混合制得替尼泊苷乳剂。或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的水溶性介质中，然后与油相混合，经磁力搅拌制备替尼泊苷乳剂。或将替尼泊苷加入至含有乳化剂的油相中，然后与水相混合，经过磁力搅拌制备替尼泊苷乳剂。本发明提高了难溶性药物替尼泊苷的稳定性、顺应性和疗效，并降低其毒性和血管刺激性。
一种替尼泊苷乳剂及其制备方法

[发明专利]一种含有美洲大蠊和伊马替尼的药物及其应用-CN201611119159.0有效
发明人：耿福能;沈咏梅;林庆华 -专利权人：四川好医生攀西药业有限责任公司
申请日： 2016-12-07 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明所述的一种含有美洲大蠊和伊马替尼的药物，所述的药物的活性成分具体重量配比为：美洲大蠊提取物：伊马替尼＝11～18:1；优选地，美洲大蠊提取物：伊马替尼＝15:1；美洲大蠊药粉：伊马替尼＝8～12:1；优选地，美洲大蠊药粉：伊马替尼＝10:1。所述药物在对癌症治疗方面具有明显的效果，所述的美洲大蠊与伊马替尼的联合使用具有明显的协同增效作用，其效用显著高于单独使用美洲大蠊或伊马替尼，同时美洲大蠊与伊马替尼的联合使用能有效的降低伊马替尼的肝脏毒性作用
一种含有美洲伊马替尼药物及其应用

[发明专利]阿帕替尼药敏标记物及其相关试剂的应用-CN202210636282.9有效
发明人：张宁;杨慧;程景辉;庄昊 -专利权人：北京大学第一医院
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿帕替尼药敏标记物及其相关试剂应用。所述阿帕替尼药敏标记物为阿帕替尼耐药标记物或者阿帕替尼敏感标记物，所述阿帕替尼耐药标记物为IL1B、RHOH、EGR1、RPL14、RNF39、METTL12、HSPA6、PDE4D、PCDHGB2一组标记物中任一种或几种，所述阿帕替尼敏感标记物为HAAO。上述阿帕替尼药敏标记物可用于预测阿帕替尼的药效。通过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为阿帕替尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
阿帕替尼药敏标记及其相关试剂应用

[发明专利]一种阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和制备方法-CN201510509413.7有效
发明人：徐建康;叶美其;吴昊;应远国;叶恺;诸林冰;丁嘉民;朱勇辉 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2015-08-19 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和它们的制备方法，制备得到的阿西替尼富马酸盐及其结晶形式的阿西替尼富马酸盐收率高另外，本发明提供的阿西替尼富马酸盐经游离后能进一步制备阿西替尼。本发明阿西替尼富马酸盐的制备方法为由阿西替尼与富马酸经成盐反应制备得到。其中，阿西替尼可以直接使用由现有文献中公开制备得到的粗品，也或者可以用经过一定后处理除杂后的阿西替尼的纯品。但即使是使用阿西替尼粗品与富马酸成盐，本发明也能通过成盐反应后制备得到纯度高的阿西替尼富马酸盐。
一种阿西替尼富马酸盐及其结晶形式制备方法

[发明专利]一种用其熔点以下的温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸-CN200710135696.9无效
发明人：张晓巍 -专利权人：张晓巍
申请日： 2007-03-14 - 公布日： 2007-12-26 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种用低于尼美舒利熔点的温度制成的溶液，用该溶液滴制的尼美舒利滴丸方法，是以尼美舒利为有效成分，在有适量的丙二醇时，用硬脂酸聚烃氧40为基质，能在尼美舒利熔点以下，加热熔融成溶液，滴入到二甲基硅油中，制成尼美舒利滴丸。
一种熔点以下温度制成溶液滴制尼美舒利滴丸

[发明专利]一种尼罗替尼口服纳米制剂及其制备方法-CN201710660832.X有效
发明人：乐园;陈鹏;陈丽娜;戴田晨;林谡轩;沈煜栋 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2017-08-04 - 公布日： 2020-11-03 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开了一种尼罗替尼口服纳米制剂，包括活性成分尼罗替尼、主要辅料、附加辅料和稳定剂；其中尼罗替尼的质量含量为30％‑55％，主要辅料的质量含量为20％‑40％，附加辅料的质量含量为2％‑10％，稳定剂的质量含量为2％‑20％，所述尼罗替尼纳米制剂的粒径小于1μm。本发明还公开了尼罗替尼口服纳米制剂的制备方法。本发明通过制备尼罗替尼口服纳米制剂，解决了该药物在水中溶解度低，在人体内生物利用度不高等问题，有利于提高尼罗替尼的溶解性和渗透性，最终提高达到提高其生物利用度的目的，使得药物的溶出性能大幅度提升，15min
一种尼罗替尼口服纳米制剂及其制备方法

[发明专利]治疗风寒湿型肩周炎的中药膏剂、涂抹剂及护理方法-CN201410425949.6在审
发明人：江美林 -专利权人：江美林
申请日： 2014-08-27 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： A61K36/884 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗风寒湿型肩周炎的中药膏剂、涂抹剂及护理方法，中药各原料药材包括：秦艽、桑瘿、海尼豆瓣绿、鹈鹕脂油、舒筋草、寻骨风、礜石、泽泻实、蒴藋、原蚕沙、矮陀陀、博落回、大叶骨牌草、滇瓦花、大叶铁包金
治疗风寒肩周炎中药膏剂涂抹护理方法

[发明专利]依鲁替尼的纯化方法-CN201510984875.4在审
发明人：钟宏班;朱建荣;马哲勇;李喜安 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼的纯化方法，其包括步骤1)将依鲁替尼粗品溶于中极性有机溶剂中，加入柱层析用硅胶混合，搅拌、过滤，所得滤液浓缩至干得到依鲁替尼半成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法以简单的硅胶吸附方法进行杂质分离，纯化后得到的依鲁替尼半成品纯度可达到99.5％；再进行步骤2)重结晶分离可得到纯度99.8％以上的依鲁替尼成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法可有效去除依鲁替尼粗品中的杂质、纯化操作简单且收率高，可适用于工业生产。
依鲁替尼纯化方法

[发明专利]含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物-CN200710200950.9无效
发明人：孙娟;俞建江;张红军;刘恩祥 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2007-06-29 - 公布日： 2007-11-28 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物为缓释注射剂和缓释植入剂；抗癌有效成分为爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素等酪氨酸激酶抑制剂和/或选自Edelfosine、miltefosine、perifosine、ilmofosine等磷酸肌醇3－激酶抑制剂的组合；缓释辅料选自
酪氨酸激酶抑制剂抗癌组合

[发明专利]一种含酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物-CN200710200953.2无效
发明人：孙娟;张婕;邹会凤 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2007-06-29 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种含酪氨酸激酶抑制剂的药物组合物为缓释注射剂和缓释植入剂；抗癌有效成分为爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素等酪氨酸激酶抑制剂和/或选自多西他赛、去乙酰紫杉醇、紫杉醇、去乙酰紫杉醇等紫杉烷的组合；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与双脂肪酸与癸二酸共聚物
一种酪氨酸激酶抑制剂药物组合

[发明专利]一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌药物组合物-CN200710200951.3无效
发明人：孙娟;张婕;邹会凤 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2007-06-29 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌药物组合物为缓释注射剂和缓释植入剂；抗癌有效成分为爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素等酪氨酸激酶抑制剂和/或选自洛铂、右奥马铂、奥马铂、米铂等铂类化合物的组合；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与双脂肪酸与癸二酸共聚物
一种酪氨酸激酶抑制剂抗癌药物组合

[发明专利]一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物-CN200710200952.8无效
发明人：张红军;邹会凤;俞建江;张婕 -专利权人：济南康泉医药科技有限公司
申请日： 2007-06-29 - 公布日： 2007-11-28 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种含酪氨酸激酶抑制剂的抗癌组合物为缓释注射剂和缓释植入剂；抗癌有效成分为爱必妥、易瑞沙、特罗凯、舒尼替尼、赫赛汀、格列卫、达沙替尼、麦罗塔、坎帕斯、美罗华、泽娃灵、百可沙、阿瓦斯汀、帕尼单抗、索拉非尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他或烟曲霉素等酪氨酸激酶抑制剂和/或选自秋水仙素、秋水仙胺、秋水仙碱、诺考达唑等抗有丝分裂药物的组合；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与双脂肪酸与癸二酸共聚物
一种酪氨酸激酶抑制剂抗癌组合

[发明专利]一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法-CN201910136631.9在审
发明人：李潇 -专利权人：李潇
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法，属于药物制剂领域，一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法，速溶型吉非替尼片药物组合物包括吉非替尼片芯和薄膜包衣，且薄膜包衣包裹在吉非替尼片芯外端，吉非替尼片芯外表面开凿有多个均匀分布的半球容纳孔，半球容纳孔内镶嵌固定有膨胀球，膨胀球外表面固定连接有多根膨胀导裂纤维，可以实现通过在吉非替尼片中添加可食用性的膨胀剂，在遇水发生酸碱化学反应后生成大量气体，自身迅速膨胀崩解迫使吉非替尼片裂开，配合传统的崩解剂使吉非替尼片迅速裂碎成细小颗粒的粉末，提高吉非替尼片的溶出度，从而使功能成分迅速被患者吸收，发挥疗效作用。
吉非替尼药物组合物速溶型片芯制备薄膜包衣膨胀球容纳孔药物制剂领域化学反应可食用性疗效作用膨胀崩解细小颗粒镶嵌固定崩解剂传统的膨胀剂溶出度裂开酸碱外端遇水开凿膨胀纤维吸收配合