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- [发明专利]一种合成帕布昔利布中间体的方法-CN201610311411.1有效
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程青芳;王启发;张颖;李重阳;陈璐
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淮海工学院
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2016-05-12
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2017-07-04
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C07D471/04
- 本发明公开了一种合成帕布昔利布中间体2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮的方法，包括下列步骤步骤1，将4‑氨基‑2‑氯‑5‑嘧啶乙酮和溴乙酸乙酯在碱作用下成环制得2‑氯‑6‑溴‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮；步骤2，2‑氯‑6‑溴‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮与氯代环戊烷发生胺的烷基化反应即制得目标产物；本发明提供的帕布昔利布重要中间体2‑氯‑6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮的合成方法步骤短、反应条件温和，操作简便，合成效率高、杂质少，适于工业化生产，为制备帕布昔利布及中间体提供了一条新的途径。
- 一种合成帕布昔利布中间体方法
- [发明专利]一种制备帕博西尼中间体的方法-CN201610320997.8有效
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聂红梅;李建爱;于明霞
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聂红梅;李建爱;于明霞
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2016-05-13
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2017-11-17
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C07D471/04
- 本发明公开了一种制备帕博西尼中间体的方法，该方法包括以下步骤1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑6‑溴吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在溴化亚铜和叔丁醇钾存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑6‑乙炔基吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑6‑乙炔基吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼中间体N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑氯‑6‑乙酰基吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；该方法开辟了制备帕博西尼中间体的新途径，条件温和，收率高。
- 一种制备帕博西尼中间体方法
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