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[发明专利]一种从麦考酚酸结晶母液中提纯麦考酚酸的方法-CN202210016144.0在审
发明人：刘治江;隋海龙;刘庆元;刘忠 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2022-01-07 - 公布日： 2022-07-19 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种从麦考酚酸结晶母液中提纯麦考酚酸的方法，包括以下步骤：从麦考酚酸结晶母液中获得固体，将固体加入到乙酸乙酯中，用酸调节pH，分离乙酸乙酯相，向乙酸乙酯相中加入活性炭脱色，过滤，滤液经控温减压浓缩至麦考酚酸的含量为71～91g/L后，控制浓缩速率为每小时浓缩出的溶剂体积占总溶液体积的5％～10％，继续控温减压浓缩至麦考酚酸的含量为100～167g/L，降温，过滤得麦考酚酸，所述麦考酚酸结晶母液为麦考酚酸的乙酸乙酯结晶溶液；依照本发明方法制备的麦考酚酸收率大于80％，纯度高于99％，具有较好的工业应用前景。
一种麦考酚酸结晶母液提纯方法

[发明专利]一种M2晶型麦考酚钠的制备方法-CN201911375644.8有效
发明人：潘京;陈继敏;程晓东;黄频乐;方锐旋 -专利权人：广东蓝宝制药有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种M2晶型麦考酚钠的制备方法。本发明M2晶型麦考酚钠的制备方法，包括以下步骤：将麦考酚酸用甲基异丁酮溶解，加入二环己胺后，降温析出过滤，得到固体麦考酚酸二环己胺盐，并用冷甲基异丁酮洗涤，得到湿盐固体；湿盐固体用甲基异丁酮溶解，加入磷酸盐缓冲液在搅拌下洗涤，分离弃去水层，得到麦考酚酸的甲基乙丁酮溶液，将麦考酚酸的甲基异丁酮溶液分为麦考酚酸溶液A和麦考酚酸溶液B；麦考酚酸溶液A滴加氢氧化钠溶液，加入麦考酚酸溶液B，降温析出过滤，洗涤干燥，即得。本发明能够制得M2晶型的麦考酚钠，收率高，堆密度适用于制剂的生产，杂质含量少，便于工业化规模推广应用。
一种 m2 晶型麦考酚钠制备方法

[发明专利]一种麦考酚钠的制备方法-CN202111337373.4在审
发明人：翁明君;叶小俊;艾忠富 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于医药合成领域，具体为一种麦考酚钠的制备方法。本发明以吗替麦考酚酸酯为起始物料，通过水解得到麦考酚酸，再与碱性钠源反应成钠盐，获得麦考酚钠。本发明与直接用发酵产物麦考酚酸成钠盐比较，明显的优势在于以原料药吗替麦考酚酯为起始物料，能够更好的控制产物中微生物和蛋白类杂质，得到高质量的麦考酚钠。
一种麦考酚钠制备方法

[发明专利]含有活性剂的高剂量制剂-CN94192045.3无效
发明人： G·J·赛缪尔斯;J－C李;C·李;S·贝里;P·J·雅罗什 -专利权人：森德克斯(美国)股份有限公司
申请日： 1994-05-10 - 公布日： 1999-10-27 - 主分类号： A61K31/365 文献下载
摘要：通过热熔融将过冷的麦考酚酸吗啉代乙酯、麦考酚酸或雷诺嗪液体填入药物制剂型可方便地制备麦考酚酸吗啉代乙酯、麦考酚酸和雷诺嗪的高剂量口服制剂。本发明揭示了高剂量口服药物剂型及其制备方法。
含有活性剂剂量制剂

[发明专利]具有免疫抑制剂活性的6-取代麦考酚酸及其衍生物-CN95191695.5无效
发明人： D·R·阿蒂斯;T·R·埃尔沃西;R·C·霍利;D·G·拉和德;D·J·小摩根斯;P·H·纳尔逊;J·W·小帕特森;E·B·萧格伦;D·B·史密斯;A·M·沃尔托兹;R·J·韦克特;A·C·加西亚;M·F·泽图兹;F·F·安德雷德;M·T·L·赫能兹;F·X·T·莫拉;T·A·T·马丁 -专利权人：森德克斯(美国)股份有限公司
申请日： 1995-02-16 - 公布日： 1997-01-22 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明所披露的式I的6-取代麦考酚酸衍生物是治疗麦考酚酸和/或麦考酚酸吗啉代乙酯(mycophenolatemofetil)疾病状态的有效治疗剂。
具有免疫抑制剂活性取代麦考酚酸及其衍生物

[发明专利]麦考酚酸的前体药物及其制备方法-CN201910767297.7在审
发明人：刘国强;刘伟 -专利权人：上海英诺富成生物科技有限公司
申请日： 2019-08-20 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及麦考酚酸的前体药物及其制备方法。其结构通式如式I所示：式I所示化合物较麦考酚酸具有较好的房水通透性、水溶液的稳定性以及较好的水溶性，并能够在房水中水解为麦考酚酸酯，使得房水中的麦考酚酸的药物浓度较麦考芬酸钠具有显著的提高，实验中观察为麦考酚酸钠的
麦考酚酸房水制备麦考酚酸钠麦考酚酸酯结构通式前体药物液体制剂医药领域芬酸钠通透性水解水中眼部观察

[发明专利]麦考酚酸的前体药物及其制备方法-CN202010419146.5有效
发明人：王延东;刘国强;刘伟 -专利权人：广州润尔眼科生物科技有限公司
申请日： 2020-05-18 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体涉及麦考酚酸的前体药物及其制备方法。其结构通式如式I所示：式I所示化合物较麦考酚酸具有较好的房水通透性、水溶液的稳定性以及较好的水溶性，并能够在房水中水解为麦考酚酸酯，使得房水中的麦考酚酸的药物浓度较麦考芬酸钠具有显著的提高，实验中观察为麦考酚酸钠的
麦考酚酸药物及其制备方法

[发明专利]一种吗替麦考酚酸及其杂质的检测方法-CN202011625933.1在审
发明人：李旭娇;张爱春;刘庆元 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种吗替麦考酚酸及其杂质的检测方法，属于分析化学技术领域。本发明的检测方法能够准确检测吗替麦考酚酸，将吗替麦考酚酸与杂质(Z)‑吗替麦考酚酸完全分开，分离度高，消除了杂质(Z)‑吗替麦考酚酸对吗替麦考酚酸的影响，而且该方法稳定可靠，灵敏度高，专属性强。
一种吗替麦考酚酸及其杂质检测方法

[发明专利]一种麦考酚酸的提纯方法-CN202010812857.9在审
发明人：李明青;付静;金丹甜;吴东奇;游云龙 -专利权人：卓和药业集团有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种麦考酚酸的提纯方法。该麦考酚酸的提纯方法步骤为将麦考酚酸加入酯类溶剂中，加热搅拌溶解，加热温度为60‑90℃；加入活性炭，搅拌脱色；过滤；加入适量的水进行萃取；浓缩；降温析晶；过滤、洗涤、干燥，得到麦考酚酸纯品。本发明具有显著提高了麦考酚酸的纯度，避免了酮类溶剂的使用，且减少了溶媒的损耗，同时工艺简单，安全，成本低，适合于大规模工业生产的效果。
一种麦考酚酸提纯方法

[发明专利]具有免疫抑制活性的4-氨基6-取代麦考酚酸及其衍生物-CN95191712.9无效
发明人： D·R·阿蒂斯;T·R·埃尔沃西;R·C·霍利;D·G·拉和德;D·J·小摩根斯;P·H·纳尔逊;J·W·小帕特森;E·B·萧格伦;D·B·史密斯;A·M·沃尔托兹;R·J·韦克特;A·C·加西亚;M·F·泽图兹;F·F·安德雷德;M·T·L·赫能兹;F·X·T·莫拉;T·A·T·马丁 -专利权人：森德克斯(美国)股份有限公司
申请日： 1995-02-16 - 公布日： 1997-01-29 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明揭示的式(I)的麦考酚酸衍生物是治疗由麦考酚酸和/或麦考酚酸吗啉代乙酯(mycophenolatemofetil)表示的疾病的有效治疗剂和其它免疫抑制剂。
具有免疫抑制活性氨基取代麦考酚酸及其衍生物

[发明专利]一种麦考酚酸的纯化方法-CN202310027535.7在审
发明人：潘京;方锐旋;黄频乐;程晓东 -专利权人：广东蓝宝制药有限公司
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种麦考酚酸的纯化方法。本发明提供的一种麦考酚酸的纯化方法，包括如下步骤：S1、将含有麦考酚酸的发酵培养液过滤，加入磷酸二氢钠，搅拌，调节pH，然后添加萃取剂进行萃取，分弃水层，留下萃取液备用；S2、将步骤S1所得的萃取液过滤后用碳酸氢钠溶液洗涤，分弃水层；S3、将步骤S2洗涤后的溶液减压浓缩，然后加入三乙胺，搅拌，降温结晶，过滤；S4、将步骤S3所得的麦考酚酸晶体减压干燥，即得。本发明提供的麦考酚酸的纯化方法，方法简单，可以高效去除麦考酚酸关键杂质Z异构体，使麦考酚酸中Z异构体含量达到0.10％以下。
一种麦考酚酸纯化方法

[发明专利]一种麦考酚酸的纯化方法-CN201710434441.6有效
发明人：白文钦;宋正明 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2017-06-09 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种麦考酚酸纯化的方法。本发明方法包括以下步骤：1)将麦考酚酸加入丙酮和盐酸的混合液中，加热搅拌溶解；2)加入活性炭，搅拌脱色；3)过滤；4)在滤液中滴加溶剂B；5)保温析晶；6)过滤，洗涤，干燥，得到麦考酚酸纯品。本方法显著提高麦考酚酸的纯度，并且工艺简单，安全，成本低，适于大规模工业生产。
一种麦考酚酸纯化方法

[发明专利]一种自麦考酚酸菌株制备麦考酚钠的方法-CN201611065059.4有效
发明人：游云龙;付静;曹峥;杨亮;赵永俊;蔡云洁;金丹甜 -专利权人：无锡福祈制药有限公司
申请日： 2016-11-28 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： C12P17/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种自麦考酚酸菌株制备麦考酚钠的方法，包括：取麦考酚酸菌株产生菌孢子悬浮液，接种于种子培养基上在26～28℃下培养2～4天；种子培养基接种于发酵罐内并添加发酵培养基，26～28℃下发酵9～11天；向发酵液中添加酸使发酵液的pH呈3～4，然后向发酵液中添加氢氧化钠溶液使发酵液的pH呈8～9，脱色重结晶后得到麦考酚酸；将麦考酚酸与氢氧化钠或甲醇钠于醇类溶剂中合成麦考酚钠。在本发明中，将麦考芬酸菌株经过培养后得到的发酵液经过酸碱处理，并用氢氧化钠或者甲醇钠合成生成麦考酚钠，具有制备路线短，操作程序简单，制造成本较低的优点；同时，避免使用酮类有机溶剂，降低了对环境及人体的危害
一种麦考酚酸菌株制备麦考酚钠方法

[发明专利]麦考酚酸吗乙酯及其它麦考酚酸酯的制备方法-CN200580001732.1无效
发明人： S·莫尔纳;C·绍博;T·塔马斯;J·哈科;B·科斯茨亚;C·辛格 -专利权人：特瓦药厂私人有限公司
申请日： 2005-04-26 - 公布日： 2007-01-31 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：提供了制备麦考酚酸吗乙酯和其它麦考酚酸酯的方法。
麦考酚酸吗乙酯其它麦考酚酸酯制备方法

[发明专利]一种吗替麦考酚酯母液的回收方法-CN201710144349.6在审
发明人：陈果;罗海祥;李云飞;黄伟容;黄晓明;温树强;向双 -专利权人：丽珠集团新北江制药股份有限公司
申请日： 2017-03-04 - 公布日： 2017-06-30 - 主分类号： C07D307/88 文献下载
摘要：本发明提供一种吗替麦考酚酯母液的回收方法，包括以下步骤(1)将所述吗替麦考酚酯母液用碱溶液调节pH至11‑13；(2)加热到50‑70℃，搅拌反应3‑5小时进行水解；(3)调节pH至3‑4，pH调节剂为磷酸、盐酸、稀硫酸、甲酸；(4)吗替麦考酚酯酸化液中加入有机溶剂，所述有机溶剂体积为母液体积的5％‑20％，萃取麦考酚酸组分；(5)加入纯化水洗涤萃取液，并分去水层；(6)乙酸丁酯层中加入活性炭加热至90℃，搅拌脱色，过滤；(7)浓缩结晶，再重结晶得麦考酚酸成品；根据本发明所述方法从吗替麦考酚酯氨水母液中回收麦考酚酸的回收率可达60％。
一种吗替麦考酚酯母液回收方法

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