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[发明专利]包含抗病毒药组合的稳定的固定剂量的制剂及使用干法制粒制备该制剂的方法-CN201410690960.5在审
发明人： T·C·达尔;M·M·曼宁;R·奥里亚;T·杨 -专利权人：吉里德科学公司
申请日： 2006-06-13 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：本发明针对含有经干法粒化的替诺福韦DF和恩曲他滨的组合物及其制备方法。干法制粒被出乎意料地发现对于制备含有替诺福韦DF的组合物是至关重要的，其中该组合物适于包含在含有恩曲他滨、依法韦仑和替诺福韦DF的组合剂型中。
包含抗病毒药组合稳定固定剂量制剂使用法制制备方法

[发明专利]包含抗病毒药组合的稳定的固定剂量的制剂及使用干法制粒制备该制剂的方法-CN200680026180.4有效
发明人： T·C·达尔;M·M·曼宁;R·奥里亚;T·杨 -专利权人：吉里德科学公司
申请日： 2006-06-13 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明针对含有经干法粒化的替诺福韦DF和恩曲他滨的组合物及其制备方法。干法制粒被出乎意料地发现对于制备含有替诺福韦DF的组合物是至关重要的，其中该组合物适于包含在含有恩曲他滨、依法韦仑和替诺福韦DF的组合剂型中。
包含抗病毒药组合稳定固定剂量制剂使用法制制备方法

[发明专利]一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法-CN200610030107.6无效
发明人：张芳江 -专利权人：上海立科药物化学有限公司
申请日： 2006-08-15 - 公布日： 2008-02-20 - 主分类号： C07D265/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成抗艾滋病药物依法韦仑的方法。其合成步骤为：以4－氯－2－三氟乙酰基苯胺为原料，用保护基将N上的一个氢保护后在配体的作用下和环丙基乙炔的取代物反应，得到一个手性的中间体，手性中间体再经过关环，脱保护基反应最终得到产物依法韦仑。
一种合成艾滋病药物依法方法

[发明专利]替诺福韦酯半富马酸共晶体-CN200880016838.2无效
发明人： E·多瓦;J·M·马祖雷克;J·安克尔 -专利权人：阿尔迪默菲克斯技术有限责任公司
申请日： 2008-05-21 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供被称为共晶体TDFA 2∶1的富马酸替诺福韦酯(富马酸替诺福韦酯)的新晶型，其制备方法及其在药物应用中(特别是在抗HIV药物中)的应用。晶型TDFA 2∶1可以与其它抗HIV药物组合使用，所述抗HIV药物例如依法韦仑、恩曲他滨、利托那韦和/或TMC114。
替诺福韦酯半富马酸共晶体

[发明专利]替诺福韦、恩曲他滨和依法韦仑的湿法制粒-CN200980146206.2无效
发明人： E·多瓦;M·霍夫曼;S·库尔卡尼;R·拉莫斯 -专利权人：阿尔迪默菲克斯技术有限责任公司
申请日： 2009-11-19 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明描述了基于替诺福韦酯半富马酸盐、恩曲他滨和依法韦仑的药物产品的方法和组合物。所述组合物可通过包括湿法制粒步骤的方法来制备以生产适用于治疗HIV的稳定的基本上无已知降解产物的剂型。
替诺福韦依法湿法

[发明专利]载药微凝胶球、载药支架及其制备方法-CN202210640868.2在审
发明人：于寅;刘怿斯;陈飞;王刚 -专利权人：深圳先进技术研究院
申请日： 2022-06-08 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种载药微凝胶球，所载药物为双硫仑药物，所述双硫仑药物包括双硫仑或双硫仑衍生物，所述载药微凝胶球用于治疗及缓解骨关节炎的症状。还提供一种载药微凝胶球的制备方法，包括：提供双硫仑药物纳米颗粒；提供甲基丙烯酸酐改性明胶；将所述甲基丙烯酸酐改性明胶和所述双硫仑药物按照等质量比的关系混合，得到水相；将HFE7500与表面活性剂混合，得到油相；将所述水相和油相通过微流控芯片技术混合制备而成。还提供一种由载药微凝胶球经光交联反应而成的载药支架。本发明的载药微凝胶球和载药支架能够治疗及缓解骨关节炎的症状，制备方法简单，载药支架具有双重缓释的效果，药效发挥效果更佳，同时提供了双硫仑药物的新应用。
载药微凝胶支架及其制备方法

[发明专利]一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺及其类似物的简便高效合成方法-CN201110061011.7有效
发明人：姜标;张琛;董佳家;曹星欣;陈华 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2011-03-15 - 公布日： 2012-09-19 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：4-氯-2-三氟乙酰基苯胺可作为合成抗艾滋药物依法韦仑的关键中间体。
一种乙酰苯胺及其类似物简便高效合成方法

[发明专利]作为细胞增殖拮抗剂和细胞分化诱导剂的逆转录酶非核苷抑制剂-CN02826053.8有效
发明人： C·斯帕达弗拉;P·拉维亚;E·马泰;G·帕隆比尼;R·N·洛仑兹尼;C·尼尔维 -专利权人：高等健康研究院
申请日： 2002-12-23 - 公布日： 2005-04-20 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：特别优选用于该用途的化合物如下：奈伟拉平(nevirapine)、依法韦仑(efavirenz)、地拉韦啶(delavirdine)、其相应的盐和/或药学上可接受的衍生物。
作为细胞增殖拮抗剂分化诱导剂逆转录核苷抑制剂

[发明专利]一种双相释放的头孢妥仑匹酯制剂及其制备方法-CN201610191290.1有效
发明人：张颖;杨延昆;杨江勇;时耿青 -专利权人：济南康和医药科技有限公司
申请日： 2016-03-30 - 公布日： 2018-08-31 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明涉及一种双相释放头孢妥仑匹酯制剂及制备方法，该制剂包括速释微丸和控释微丸，速释微丸包括头孢妥仑匹酯60～90份、填充剂5～25份、稳定剂5～15份、控释微丸包括速释微丸70～90份、成膜剂5～15份、增塑剂1～5份、致孔剂4～10份；速释微丸和控释微丸中头孢妥仑匹酯的重量比为1:1～5；制备方法为：首先将速释微丸各组分置离心包衣造粒机内混合；喷入润湿剂制成速释微丸；然后将控释微丸中成膜剂、增塑剂、乳化剂溶于或分散于溶剂中配成的包衣溶液喷入速释微丸中得控释微丸；最后将速释微丸与控释微丸按重量比混合添加药学可接受的辅料制成片剂或胶囊剂；该方法制备的头孢妥仑匹酯制剂能减少服药次数、维持血药浓度平稳，
一种释放头孢妥仑匹酯制剂及其制备方法

[发明专利]一种头孢特仑新戊酯片及其制备方法与用途-CN201810006544.7有效
发明人：黄劲松;刘瑛;何梅;欧文星 -专利权人：清远华能制药有限公司
申请日： 2018-01-04 - 公布日： 2018-10-09 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供一种头孢特仑新戊酯片，包括如下组分及其质量份数：头孢特仑新戊酯微粉36～45份、头孢特仑新戊酯超微粉6～12份、淀粉10～30份、乳糖5～20份、崩解剂6～18份、羟丙纤维素2～5份、硬脂酸镁0.25～2份、胃溶型包衣材料1～4份；所述头孢特仑新戊酯微粉的粒径为35～50μm，所述头孢特仑新戊酯超微粉的粒径为3～6μm。本发明属于药物制剂技术领域，本发明提供的头孢特仑新戊酯片可促进头孢特仑新戊酯的溶出，增强与小肠黏膜的附着力，提高生物利用度，而且能提高制剂的质量稳定性，减少降解杂质的产生。
头孢特仑新戊酯超微粉粒径微粉附着力胃溶型包衣材料药物制剂技术乳糖生物利用度质量稳定性羟丙纤维素小肠黏膜硬脂酸镁崩解剂质量份淀粉降解溶出制备

[发明专利]包载双硫仑的具有pH响应性聚乳酸微球的合成制备及其应用-CN201810628596.8在审
发明人：常荷玥 -专利权人：常荷玥
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：包载双硫仑的具有pH响应性聚乳酸微球的合成制备及其应用，通过丙交酯的制备、制备具有pH敏感的含有缩醛键的聚乳酸材料和双硫仑为模型药物，含缩醛键的聚乳酸高分子为载体材料，通过W1/O/W2的双乳化溶剂挥发法聚乳酸载药微球的制备即可得到pH响应性聚乳酸微球，包载双硫仑的具有pH响应性聚乳酸微球的合成制备及其应用于肿瘤活性的抑制，通过注射含缩醛键的聚乳酸材料制成生物可降解高分子载药微球并包裹双硫仑和Cu²⁺，提升特异性
聚乳酸制备微球缩醛键聚乳酸材料载药微球合成包载生物可降解高分子乳化溶剂挥发法模型药物载体材料肿瘤活性肿瘤治疗丙交酯应用包成功率应用注射

[发明专利]一种头孢妥仑匹酯固体制剂及其制备方法-CN201010518155.6有效
发明人：高志峰;董新明;刘磊 -专利权人：石药集团欧意药业有限公司
申请日： 2010-10-25 - 公布日： 2011-01-12 - 主分类号： A61K31/546 文献下载
摘要：一种头孢妥仑匹酯固体制剂，该制剂中含有头孢妥仑匹酯纳米微囊和药用辅料，所述纳米微囊由头孢妥仑匹酯与载体材料以重量份数比为4～8：1制成的，所述载体材料为黄原胶-丝素蛋白-微粉硅胶组合物，其中黄原胶、丝素蛋白与微粉硅胶的重量份数比为
一种头孢妥仑匹酯固体制剂及其制备方法

[发明专利]一种吡仑帕奈缓释胶囊及其制备方法-CN201710091175.1在审
发明人：雷林芳 -专利权人：佛山市弘泰药物研发有限公司
申请日： 2017-02-20 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： A61K9/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡仑帕奈缓释胶囊及其制备方法和用途，该吡仑帕奈缓释胶囊由吡仑帕奈缓释微丸填充入空心胶囊而制得。所述的吡仑帕奈缓释微丸由内到外是由带药丸芯、隔离性包衣层、缓释包衣层、保护性包衣层组成；带药丸芯是由吡仑帕奈、粘合剂和蔗糖空白丸芯组成，其具体的重量组成百分比组成为：吡仑帕奈3％‑10％，粘合剂10％‑本发明的缓释制剂可延长体内吡仑帕奈治疗浓度的维持时间达12小时，减少血药浓度波动过大产生的副作用，同时减少服药次数，对于需抗癫痫的患者来说效果显著而使用方便。
一种吡仑帕奈缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]新型替诺福韦盐及其制备方法-CN201480038328.0在审
发明人：朴商国;林重仁;金容稙;金容德;金后淑;孙文虎;金舜会;金哉翰;郭佑宁 -专利权人：东亚ST株式会社
申请日： 2014-07-01 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D473/34 文献下载
摘要：本发明涉及新型替诺福韦盐及其制备方法。根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯为酸酐，并且具有有利于药物生产的优秀的物理化学性质，其解决了富马酸替诺福韦酯的物理化学特性所导致的缺点。换句话说，根据本发明的晶体形态的乳清酸替诺福韦酯与富马酸替诺福韦酯相比具有同等或更好的光稳定性并且特别地在苛刻条件下具有优秀的稳定性。另外，它既没有腐蚀性也没有吸湿性，从而使其安全且易于处理。另外，根据本发明制备的乳清酸替诺福韦酯可用作抗病毒治疗剂，并且如果与其他有抗-HIV活性的药物混合的话也可以用在制造抗-HIV治疗剂组合物中。该组合物与选自由恩曲他滨(Emtricitabine)、依法韦仑(Efavirenz)、利匹韦林(Rilpivirenz)、考比泰特(Cobicistat)、埃替格韦(Elvitegravir)、雷特格韦(Raltegravir)、利托那韦(Ritonavir)、洛匹那韦(Lopinavir)、地瑞纳韦(Darunavir)和阿扎那韦(Atazanavir)以及它们的盐组成的组中的1-6种制成混合物用于
新型替诺福韦盐及其制备方法

[发明专利]固态药物剂型-CN200980105599.2无效
发明人：阿尔马·卢拉;吉纳·马尔霍特拉 -专利权人：希普拉有限公司
申请日： 2009-01-12 - 公布日： 2011-01-19 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：一种包括固态单位剂型的药物组合物，其包括一种或多种药物活性成分与水不溶性聚合物和/或水溶性聚合物的组合，所述一种或多种药物活性成分选自：伐昔洛韦、奥氮平、伏立康唑、托泊替康、青蒿琥酯、阿莫地喹、guggulosterone、雷米普利、替米沙坦、替勃龙、阿托伐他汀、辛伐他汀、氨氯地平、依泽麦布、非诺贝特、他克莫司、缬更昔洛韦、缬沙坦、氯吡格雷、雌二醇、群勃龙、依法韦仑、二甲双胍、伪麻黄碱、维拉帕米、非洛地平、丙戊酸/丙戊酸钠、5-氨基水杨酸、氢氯噻嗪、左舒必利、奈非那韦、头孢克肟和头孢泊肟酯。
固态药物剂型