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[发明专利]用类维生素A预防和/或减轻光受体变性的方法-CN200480035732.9无效
发明人： S·M·惠特卡普;R·A·钱德拉阿特纳;R·K·赖 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2004-11-30 - 公布日： 2007-01-03 - 主分类号： A61K31/4436 文献下载
摘要：本发明涉及一种减轻和/或预防人类眼中由可见光区辐射引起的光受体变性的方法，所述方法包括将具有RAR_β和/或RAR_δ选择性激动剂活性的类维生素A化合物、特别是他扎罗汀
维生素预防减轻受体变性方法

[发明专利]寡核苷酸构建体及其用途-CN201880071398.4在审
发明人： S.格里亚佐夫;L.贝格曼;T.云 -专利权人：詹森生物制药有限公司
申请日： 2018-11-02 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C12Q1/6876 文献下载
摘要：本公开描述了基于寡聚脱氧核苷酸的免疫刺激性Toll样受体9(TLR9)激动剂。还描述了包含TLR9激动剂的组合物，制备TLR9激动剂的方法，以及使用TLR9激动剂治疗免疫疾病、障碍或病症，诸如病毒感染或癌症的方法。
寡核苷酸构建及其用途

[发明专利]苯基脲衍生物作为N-甲酰肽受体调节剂-CN201780024781.X在审
发明人： T·T·杜昂;R·L·比尔德;M·E·贾斯特 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2017-03-28 - 公布日： 2019-05-03 - 主分类号： C07C275/28 文献下载
摘要：本公开涉及可用于治疗炎性疾病的苯基脲衍生物、含有所述苯基脲衍生物的药物组合物，以及所述苯基脲衍生物作为N‑甲酰肽受体(FPR)(包括FPR1和FPR2)的调节剂或作为FPR1受体的选择性激动剂的用途。
苯基脲衍生物调节剂选择性激动剂治疗炎性疾病药物组合物肽受体甲酰可用

[发明专利]类固醇受体调节剂化合物及方法-CN95197702.4无效
发明人：托德·K·琼斯;马克·E·戈尔德曼;夏洛特·L·F·普利;戴维·T·温;詹姆斯·P·爱德华兹;沙拉赫·J·韦斯特;克里斯托弗·M·特格勒;林志;劳伦斯·G·哈曼;卢克·J·法默;罗伯特·L·戴维斯 -专利权人：配位体药物股份有限公司
申请日： 1995-12-13 - 公布日： 1998-03-04 - 主分类号： C07D215/06 文献下载
摘要：本发明涉及非类固醇化合物,它们对类固醇受体有高的亲和性,是高度选择性调节剂。还涉及含有这些化合物的药物组合物、使用这些化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂疗法的病人的方法、用于制备这些化合物的中间体以及制备类固醇受体调节剂化合物的方法。
类固醇受体调节剂化合物方法

[发明专利]类固醇受体调节剂化合物及方法-CN200410074078.4无效
发明人：托德·K·琼斯;马克·E·戈尔德曼;夏洛特·L·F·普利;戴维·T·温;詹姆斯·P·爱德华兹;沙拉赫·J·韦斯特;克里斯托弗·M·特格勒;林志;劳伦斯·G·哈曼;卢克·J·法默;罗伯特·L·戴维斯 -专利权人：配位体药物股份有限公司
申请日： 1995-12-13 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D491/04 文献下载
摘要：本发明涉及非类固醇化合物，它们对类固醇受体有高的亲和性，是高度选择性调节剂。还涉及含有这些化合物的药物组合物、使用这些化合物和组合物治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂疗法的病人的方法、用于制备这些化合物的中间体以及制备类固醇受体调节剂化合物的方法。
类固醇受体调节剂化合物方法

[发明专利]碳硼烷化合物及其使用方法-CN201680066395.2在审
发明人： W·塔吉克斯;P·巴图尼克;D·塞德拉克 -专利权人：俄亥俄州创新基金会;分子遗传学研究所
申请日： 2016-09-19 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：该化合物可为例如雌激素受体β(ERβ)激动剂。在一些示例中，该化合物可为选择性ERβ激动剂。
治疗神经退行性疾病雌激素受体β 碳硼烷化合物治疗有效量精神紊乱炎性疾病肿瘤生长激动剂可接受闭式硼烷施用癌症预防

[发明专利]胰岛素-肠促胰岛素缀合物-CN201480027381.0有效
发明人： R.D.迪马基;T.帕罗迪;J.韩;P.李 -专利权人：印第安纳大学研究及科技有限公司
申请日： 2014-03-05 - 公布日： 2020-01-14 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本文公开与肠促胰岛素缀合的胰岛素激动剂肽，其中胰岛素/肠促胰岛素缀合物在胰岛素受体和相应的肠促胰岛素受体二者上具有激动剂活性。胰岛素原通过选择性除去35‑残基连接肽(C肽)，经蛋白水解转化为胰岛素。
胰岛素缀合物

[发明专利]Sting激动剂脂质体-温敏凝胶及其制备方法和应用-CN202210182978.9在审
发明人：梅冬;冯博 -专利权人：首都医科大学附属北京儿童医院
申请日： 2022-02-26 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了Sting激动剂脂质体‑温敏凝胶及其制备方法和应用。所述Sting激动剂脂质体‑温敏凝胶包括载Sting激动剂的脂质体和温敏凝胶，其制备方法包括：制备载Sting激动剂的脂质体，向制备的载Sting激动剂的脂质体溶液中加入温敏凝胶，搅拌至完全溶解，即得。本发明Sting激动剂脂质体‑温敏凝胶的脂质体粒径小、稳定性好、有效改善Sting激动剂的入胞和释放行为，避免了突释效应，在体内有持续稳定的Sting激动剂刺激，更好的发挥药效并增加局部药物浓度、减小副作用；凝胶骨架可保护脂质体的完整性及提高其稳定性。
sting 激动剂脂质体凝胶及其制备方法应用

[发明专利]含有α-2肾上腺素能激动剂的组合物-CN200910247188.9有效
发明人： O·奥勒尼克;E·D·S·克尔斯拉克 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2001-07-09 - 公布日： 2010-12-01 - 主分类号： A61K31/498 文献下载
摘要：本发明涉及用于提高α-2-肾上腺素能激动剂组分的有效性的组合物，其含有载体组分、α-2-肾上腺素能激动剂组分、有助于增溶α-2-肾上腺素能激动剂组分的升高溶解度组分。在一个实施方式中，α-2-肾上腺素能激动剂组分包括α-2-肾上腺素能激动剂。在另一实施方式中，升高溶解度组分包括羧甲基纤维素。
含有肾上腺素激动剂组合

[发明专利]含有α－2肾上腺素能激动剂的组合物-CN01807339.5有效
发明人： O·奥勒尼克;E·D·S·克尔斯拉克 -专利权人：阿勒根公司
申请日： 2001-07-09 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： A61K47/38 文献下载
摘要：本发明涉及用于提高α－2－肾上腺素能激动剂组分的有效性的组合物，其含有载体组分、α－2－肾上腺素能激动剂组分、有助于增溶α－2－肾上腺素能激动剂组分的升高溶解度组分。在一个实施方式中，α－2－肾上腺素能激动剂组分包括α－2－肾上腺素能激动剂。在另一实施方式中，升高溶解度组分包括羧甲基纤维素。
含有肾上腺素激动剂组合

[发明专利]GPR40激动剂-CN202180031973.X在审
发明人：伊雅苏·塞布哈特;何恕文;西蒙·马蒂厄 -专利权人：卡尔优普公司
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本公开至少部分地涉及可用于治疗涉及肠‑脑轴的病况或病症的GPR40激动剂。在一些实施方案中，所述GPR40激动剂是肠限制性化合物。在一些实施方案中，所述GPR40激动剂是完全激动剂或部分激动剂。在一些实施方案中，所述病况或病症是代谢病症，诸如糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)；或营养失调，诸如短肠综合征。
gpr40 激动剂

[发明专利]GPR40激动剂-CN202180031976.3在审
发明人：伊雅苏·塞布哈特;何恕文 -专利权人：卡尔优普公司
申请日： 2021-02-26 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07F9/38 文献下载
摘要：本公开内容至少部分地涉及用于治疗涉及肠脑轴的病况或病症的GPR40激动剂。在一些实施方案中，所述GPR40激动剂是肠限制性化合物。在一些实施方案中，所述GPR40激动剂是完全激动剂或部分激动剂。在一些实施方案中，所述病况或病症是代谢病症，诸如糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)；或营养病症，诸如短肠综合征。
gpr40 激动剂

[发明专利]一类长效GLP-1/GIP受体双重激动剂及其应用-CN202310562947.0在审
发明人：韩京;吴寒 -专利权人：江苏师范大学
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07K14/00 文献下载
摘要：一类长效GLP‑1/GIP受体双重激动剂及其应用，所述受体双重激动剂序列的N末端氨基酸His与天然GLP‑1一致，而没有采用普遍使用的Tyr，这带来了更好的GLP‑1受体激动活性和降血糖活性。此外，本发明双重激动剂的序列结构使得GLP‑1/GIP受体双重激动剂具有强GLP‑1受体激动活性以及较弱的GIP受体激动活性，并意外的导致本发明的GLP‑1/GIP受体双重激动剂具有相较于已上市的GLP‑1/GIP受体双重激动剂更优异的降糖、减重和调脂作用，带来了意想不到的有益效果；将其应用于制备治疗代谢综合征，诸如糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪肝炎、血脂障碍等疾病药物方面具有更大的潜力
一类长效 glp gip 受体双重激动剂及其应用

[发明专利]包含GSDME激动剂和GSDMD激动剂的组合物在制备胰腺肿瘤细胞焦亡药物中的应用-CN202310175480.4有效
发明人：邹天乐;张贤彬;巩鹏;张瑾泽;张薇;王妍 -专利权人：深圳大学总医院
申请日： 2023-02-28 - 公布日： 2023-05-19 - 主分类号： A61K31/37 文献下载
摘要：本发明公开了包含GSDME激动剂和GSDMD激动剂的组合物及在制备胰腺肿瘤焦亡药物中的应用，其中GSDME激动剂为东莨菪内酯，GSDMD激动剂为3,4,5‑三甲氧基肉桂酸，二者组合作用下分别通过同时激动胰腺肿瘤细胞中该组合物相对于单一成分用药具有显著的协同增效作用，为制备新型抗肿瘤药物，缓解胰腺癌患者的痛苦提供了新的选择。
包含 gsdme 激动剂 gsdmd 组合制备胰腺肿瘤细胞药物中的应用

[发明专利]腺苷拮抗剂的用途-CN200780049238.1无效
发明人：伊万·德沃;丹尼尔·R·瓦格纳 -专利权人：公共健康研究中心
申请日： 2007-11-08 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：提供了选择性腺苷A3受体拮抗剂或针对所述受体的RNAi用于治疗心肌梗死和心脏病症，包括心力衰竭的用途。任选地，腺苷A2a受体激动剂也可以与腺苷A3受体拮抗剂一起使用。还提供了用于治疗心力衰竭的方法。
腺苷拮抗剂用途