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[发明专利]一种赛洛多辛组合物-CN202011427785.2在审
发明人：李雪;王丽荣;黄心;游劲松;黄芳芳 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2020-12-07 - 公布日： 2021-06-11 - 主分类号： A61K31/4045 文献下载
摘要：本发明涉及一种赛洛多辛组合物。所述组合物包含赛洛多辛固体分散体和填充剂等辅料，所述述固体分散体包含赛洛多辛和非肠溶性载体材料。所述非肠溶性载体材料和赛洛多辛制备成固体分散体后，掩味效果很好，将其制成口服制剂后，基本没有苦味，口感好，且具有达到有效治疗血药浓度的溶出性质。同时，本发明还提供了制备上述赛洛多辛固体分散体的方法，该方法采用喷雾干燥或者热熔挤出工艺，重现性好，适用于工业化生产。
一种赛洛多辛组合

[发明专利]一种赛洛多辛化合物的制备方法以及药物组合物-CN202010285484.4在审
发明人：王先登;毛逸飞 -专利权人：南京美瑞制药有限公司
申请日： 2020-04-13 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种赛洛多辛化合物的制备方法以及药物组合物，步骤a：将抗氧剂溶解于蒸馏水中，搅拌均匀备用；步骤b：将赛洛多辛原料在研磨器中进行粉碎研磨，且利用筛子进行筛选至80‑140目备用；步骤c：按重量配比分别称取填充剂和润滑剂进行充分混合备用；步骤d：按重量配比分别称取赛洛多辛和粘合剂进行充分混合备用；步骤e：按重量配比分别称取预胶化淀粉进行充分混合，之后再加入取赛洛多辛和粘合剂进行搅拌充分混合，然后湿法制粒；步骤f：将步骤e中所得粒化物压片成型本赛洛多辛化合物的制备方法以及药物组合物生产工艺简单，生产效率较高，同时生产的杂质较少，提高赛洛多辛化合物以及药物组合物的产量，进一步的降低生产的成本。
一种赛洛多辛化合物制备方法以及药物组合

[发明专利]一种赛洛多辛对映异构体的检测方法及应用-CN201910491218.4有效
发明人：李静;程可建;刘永强;陈会武;姜玉岗;戴信敏 -专利权人：北京华氏康源医药科技有限公司
申请日： 2019-06-06 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，尤其涉及一种赛洛多辛对映异构体的检测方法及应用，该方法包括：制备赛洛多辛供试品溶液与对照溶液；制备赛洛多辛及赛洛多辛对映异构体的系统适用性溶液；将所述供试品溶液、所述对照溶液与所述系统适用性溶液进行反相高效液相色谱检测本发明提供的赛洛多辛对映异构体的检测方法灵敏性较好、冲洗时间较短、平衡难度较小、重现性良好、操作方便且耐用性良好，对于有效控制赛洛多辛的质量具有重要的意义。
一种赛洛多辛映异构体检测方法应用

[发明专利]一种赛洛多辛关键中间体的制备方法-CN200910244385.5无效
发明人：翟富民;陈拥军;陈传青;张志强 -专利权人：北京德众万全药物技术开发有限公司
申请日： 2009-12-30 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种赛洛多辛关键中间体的制备方法，其包含下述步骤：①在有机溶剂中，化合物I与DMF和POCl3进行氧化反应，得化合物II；②化合物II与盐酸羟胺进行反应，脱水得化合物III。③化合物III经还原反应，得到赛洛多辛关键中间体，即化合物IV。本发明提供了一种赛洛多辛关键中间体的新的合成方法，该方法缩短了原制备路线的步骤，降低了成本，提高了赛洛多辛关键中间体的产率。
一种赛洛多辛关键中间体制备方法

[发明专利]赛洛多辛二烷基化合物的合成方法-CN201410832156.6有效
发明人：姚鹏;宋波;刘沫毅;白沙沙 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2014-12-26 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，涉及一种赛洛多辛杂质赛洛多辛二烷基化合物及其合成方法。本发明所述的赛洛多辛二烷基化合物，具体为：1-(3-羟丙基)-5-[(2R)-2-(N,N-二{2-[2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯氧基]乙基}氨基)丙基]-2,3-二氢-1H-吲哚-7-甲酰胺。
赛洛多辛二烷基化合物合成方法

[发明专利]一种制备赛洛多辛的方法-CN201610048406.6在审
发明人：李学钦;刘文辉 -专利权人：北京天泰恒华医药技术有限公司
申请日： 2016-01-25 - 公布日： 2017-08-01 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备赛洛多辛的方法，尤其是指化合物赛洛多辛(silodosin)的工业制备方法，属于药物化学合成领域。一种制备赛洛多辛的方法，盐解5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-1H-吲哚-7-腈酒石酸盐，得到5-[(2R)-2-氨基丙基]-2，3-二氢-1-[3-(苯甲酰氧基1H-吲哚-7-腈；制备中间体苯甲酸-R-3-[7-氰基-5-(2-{2-[2-(2，2，2-三氟-乙氧基)-苯氧基]-乙氨基}-丙基)-2，3-二氢-吲哚-1-基]-丙基酯盐，再经过水解反应最终生成赛洛多辛本发明的优点是提供了一种收率高、容易纯化、杂质含量低的赛洛多辛的工业化生产方法。
一种制备赛洛多辛方法

[发明专利]一种液质联用测定血浆中赛洛多辛及KMD-3213G浓度的方法-CN201811451020.5在审
发明人：林明弘 -专利权人：徐州佳生医药科技有限公司
申请日： 2018-11-30 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种液质联用测定血浆中赛洛多辛和KMD‑3213G浓度的方法，采用液质联用系统测定，先取待测样品，加入一定量的混合有机溶剂进行萃取两次，预处理后，经色谱柱分离，用质谱检测器检测。本发明方法快速、准确、灵敏度高、操作简便，为赛洛多辛和KMD‑3213G的血药浓度测定提供依据；本方法的血浆标准曲线赛洛多辛定量范围为0.2～60ng/mL，KMD‑3213G定量范围为0.2～40ng/mL，批内和批间精密度RSD均小于±15％，适合于测定血浆中赛洛多辛和KMD‑3213G的浓度。
血浆联用种液预处理混合有机溶剂血药浓度测定液质联用系统色谱柱分离质谱检测器待测样品血浆标准灵敏度萃取检测

[发明专利]一种赛洛多辛及其中间体的制备方法-CN201310162244.5无效
发明人：李德耀;王春水;郭雷雷 -专利权人：昆明积大制药股份有限公司
申请日： 2013-05-06 - 公布日： 2014-11-12 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：一种赛洛多辛及其中间体的制备方法。本发明提供了一种赛洛多辛的两步合成法。该方法以四氢吲哚类化合物2和化合物3为原料，经过亲核反应得到中间体化合物4，然后在碱溶液中进行水解，得到目标化合物赛洛多辛。
一种赛洛多辛及其中间体制备方法

[发明专利]一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法-CN201410199386.3在审
发明人：曹宇;彭俊清;黄丹 -专利权人：浙江华海药业股份有限公司
申请日： 2014-05-09 - 公布日： 2014-07-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种稳定的赛洛多辛口服固体药物组合物及其制备方法。该组合物包含赛洛多辛或其可药用盐，抗氧剂和选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或几种药用辅料。
一种稳定赛洛多辛口服固体药物组合及其制备方法

[发明专利]一种赛洛多辛薄膜衣片及其制备方法-CN201710219568.6在审
发明人：申磊;李英;张晓;杜铎;王博;张云 -专利权人：昆明积大制药股份有限公司
申请日： 2017-04-06 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供了一种全新的赛洛多辛的片剂组成及制备方法，其中，赛洛多辛原料的粒径D90为20‑70μm，辅料包括预胶化淀粉。本处方均采用了常用惰性辅料，常用的制备工艺，原料不需要微粉，但可以有效提高片剂的溶出，可以实现商业化生产，同时对加入润滑剂的用量不敏感，采用本发明特定处方能够显著提高赛洛多辛片剂处方中的润滑剂含量，从而避免实际生产中容易出现的粘冲问题
润滑剂制备处方商业化生产预胶化淀粉薄膜衣片惰性辅料片剂处方制备工艺不敏感粒径溶出微粉生产

[发明专利]二氢吲哚化合物的制备方法、二氢吲哚化合物及用途-CN201910509635.7有效
发明人：柴国举;李静;武艳朋;张鼎;葛志敏;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2019-06-13 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，尤其涉及二氢吲哚化合物的制备方法、二氢吲哚化合物及用途，二氢吲哚化合物包括赛洛多辛对映异构体。本发明提供的二氢吲哚化合物的制备方法，对有效控制赛洛多辛的质量有重要意义。
吲哚化合物制备方法用途

[发明专利]一种赛洛多辛原料药及其制备方法、药物组合物-CN201310108714.X有效
发明人：黄华永;马丽杰;任鹏 -专利权人：深圳市海滨制药有限公司
申请日： 2013-03-29 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种β晶型赛洛多辛原料药及其制备方法及药物组合物，所述原料药的残留溶剂中不含正己烷，按内标法以峰面积计算，乙酸乙酯的含量不超过0.5%；按内标法以峰面积计算，所述原料药中β晶型赛洛多辛的含量为采用本发明方法制备的β晶型赛洛多辛原料药中的溶剂残留量较低、尤其不含正己烷，质量稳定且适合工业化大规模生产。
一种赛洛多辛原料药及其制备方法药物组合

[发明专利]赛洛多辛α-晶型的制备方法-CN201910006237.3有效
发明人：李文华;王松;西亮;魏帅 -专利权人：上海汇伦医药股份有限公司
申请日： 2019-01-04 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种赛洛多辛α‑晶型的制备方法，所述方法包括以下步骤：将赛洛多辛溶解于溶剂中，然后冷却析晶即可；所述溶剂包括良溶剂和不良溶剂，所述良溶剂包括酮类溶剂，所述不良溶剂包括醚类溶剂和/或烷烃类溶剂
赛洛多辛制备方法

[发明专利]一种新型赛洛多辛手性中间体的制备方法-CN202210069239.9在审
发明人：陈峰;徐佳瑜;李建国;李晓迅;胡同军 -专利权人：四川青木制药有限公司
申请日： 2022-01-21 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种赛洛多辛手性中间体的制备方法，所述中间体的结构式如式Ⅰ所示，该化合物可以作为中间体化合物，用于合成赛洛多辛。
一种新型赛洛多辛手性中间体制备方法

[发明专利]一种赛洛多辛化合物的制备方法-CN201610413460.6有效
发明人：冷传新;范传文;陈洪忠;房玺;林栋;刘培元 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2020-07-31 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明属于医药化学技术领域，具体涉及赛洛多辛的一种新制备方法。本申请通过化合物III与化合物II反应生成亚胺中间体IV，进而还原得到赛洛多辛，从而有效去除和降低了杂质P1的含量，改善了产品质量。
一种赛洛多辛化合物制备方法

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